Форма выпуска атропина сульфат


инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакодинамика.
Атропина сульфат — блокатор м-холинорецепторов, связывается с м1-, м2- и м3- подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и периферические м-холинорецепторы. В меньшей степени влияет на н-холинорецепторы. Расширяет зрачок, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. Зрачок, расширенный атропином, не суживается при инстилляции холиномиметических средств. Максимальный мидриаз наступает через 30-40 минут и сохраняется в течение 7-10 дней.
Системный эффект атропина обусловлен блокадой рецепторов холина и включает угнетение секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащение сердечных сокращений, снижение тонуса гладкомышечных органов (бронхиальное дерево, органы брюшной полости и др.).
Проникая через гематоэнцефалический барьер, атропин влияет на центральную нервную систему, в токсических дозах вызывает двигательные и психические нарушения, судороги, галлюцинаторные явления, паралич дыхания.
Фармакокинетика
Атопина сульфат хорошо всасывается через конъюнктиву, а также в желудочно-кишечном тракте при глотании глазных капель, попавших через слёзный канал в носоглотку. Атропин имеет объем распределения 1-6 л/кг, на 50 % связывается с белками плазмы крови. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин/кг. Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, в грудном молоке определяются следы атропина. Метаболизируется в печени, экскретируется почками в неизмененном виде (30-50 %) и в виде метаболитов.

Местное действие: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы, век и глазного яблока, фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.
Системное действие: сухость во рту, тахикардия, тошнота, рвота, атония кишечника, запоры, задержка мочи, атония мочевого пузыря, головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, атаксия, нарушение тактильного восприятия, снижение бронхиальной секреции.
Возможно развитие аллергических реакций, включая кожную сыпь, контактный дерматит, анафилактический шок.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в инструкции по применению, необходимо прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.

Аритмии, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, рефлюкс-эзофагит, печеночная и/или почечная недостаточность, выраженная задержка мочи при гиперплазии предстательной железы, атония кишечника, обструктивные заболевания кишечника, паралитический илеус, токсический мегаколон, язвенный колит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гипертермия, артериальная гипертензия, гипертиреоз, возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), миастения.

До и после закапывания лекарственного средства необходимо вымыть руки. Не следует прикасаться капельницей к векам или к любой другой поверхности. Перед закапыванием глазных капель необходимо запрокинуть голову назад, оттянуть нижнее веко вниз, направить взгляд вверх. После закапывания глазных капель рекомендовано закрыть глаз и слегка надавить пальцем в область проекции слезного мешка у внутреннего угла глаза в течение 1-2 минут. При введении препарата в конъюнктивальный мешок в виде капель необходимо сжать участок слезных путей, чтобы избежать попадания раствора в слезный канал и его всасывание. В офтальмологической практике Атропина сульфат целесообразно применять прежде всего с лечебной целью, а с диагностической - лучше применять мидриатики менее продолжительного действия.
Лекарственное средство ограничено к применению при повышенной температуре тела (возможно уменьшение активности потовых желез), детям с повреждением головного мозга, детским церебральным параличом, пациентам с синдромом Дауна (реакция на м-холиноблокаторы увеличивается).
Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у пациентов с факторами риска глаукомы, лиц старше 60 лет, пациентов с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.
Пациенты должны быть предупреждены о снижении остроты зрения после закапывания глазных капель, а также о фотофобии и необходимости защиты глаз от яркого света.
Данные о применении контактных линз во время применения Атропина сульфата отсутствуют.

При применении Атропина сульфата с ингибиторами моноаминоксидазы возникают нарушения ритма сердца, с хинидином, новокаинамидом — наблюдается суммация холинолитического эффекта.
Действие атропина сульфата усиливают симпатомиметики, м-холиноблокаторы и средства, обладающие м-холиноблокирующими свойствами, ослабляют — м-холиномиметики. Вероятность развития системных побочных реакций повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные и другие лекарственные препараты с м-холиноблокирующими свойствами.
Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.
В случае одновременного назначения других лекарственных средств для местного применения (глазные капли, мази), рекомендовано соблюдать интервал не менее 15 минут между инстилляциями, глазную мазь следует применять последней.

FDA прописывая информацию, побочные эффекты и использует

Общее название: Сульфат атропина
Лекарственная форма: для инъекций, раствор

Медицински рассмотрен Drugs.com. Последнее обновление: 1 января 2020 г.

ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Атропин показан для временной блокады сильных или угрожающих жизни мускариновых эффектов, например, в качестве антисиагагона, противогрибкового средства, антидота при отравлении фосфором, карбаматом или мускариновыми грибами, а также для лечения симптоматической брадикардии.

АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА

Генеральное управление

Проверять парентеральные лекарственные препараты для твердых частиц и обесцвечивания до администрации, когда это позволяют решения и контейнера. Не управлять, если решение не ясно и печать не повреждена. После первоначального использования, отменить неиспользованную часть в течение 24 часов.
Внутривенное введение обычно является предпочтительным, но возможно подкожное, внутримышечное, эндотрахеальное и внутрикостное.


Дозировка для взрослых

Таблица 1: Рекомендуемая дозировка для взрослых пациентов

Использование
Начальная доза
Продолжение лечения
Антисиагог или другой антивагал (преанестезия и во время операции)
от 0,5 до 1 мг в / в / в / в 30-60 минут до операции
Повторять при необходимости каждые 4-6 часов.
Максимальная общая доза
3 мг
Фосфорорганическое, карбаматное или мускариновое отравление грибами
1 до 6 мг IV / IM / ET в зависимости от тяжести симптомов
Повторять при необходимости каждые
от 3 до 5 минут.
Доза может быть удвоена с каждым введением до ответа (уменьшение бронхоспазма, улучшение оксигенации и высыхание легочного секрета).Поддерживающая доза: введите от 10% до 20% от нагрузки дозы, необходимой для ответа в виде непрерывной инфузии в час и титрования.
Максимальная общая доза:
Нет максимальной общей дозы.
Симптоматическая брадикардия *
0,5 мг внутривенно / в / м или от 1 до 2 мг ЕТ путем разбавления не более 10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% хлорида натрия
При необходимости каждые 3-5 минут
Максимальная общая доза
3 мг
IV = внутривенно; IM = внутримышечного; СК = подкожный; ET = эндотрахеальный
* Не полагайтесь на атропин в AV блоке второй или третьей степени II типа с широкими комплексами QRS, потому что эти брадиаритмии вряд ли будут реагировать на изменение холинергических эффектов атропином.Атропин не влияет на брадикардию у пациентов с пересаженными сердцами.

Детская дозировка

Таблица 2: Рекомендуемая дозировка в педиатрических больных


Использование

Начальная доза

Продолжение лечения

Антисиагагон или другой антивагал (преанестезия и во время операции) *
0.02 мг / кг в / в / в / к 30-60 минут до операции
Повторять при необходимости каждые 4-6 часов.
Максимальная разовая доза
Менее 12 лет: 0,5 мг
12 лет и старше: 1 мг
Максимальная общая доза
Менее 12 лет: 1 мг
12 лет и старше: 2 мг
Фосфорорганическое, карбаматное или мускариновое отравление грибами

от 0,02 до 0,06 мг / кг IV / IM / IO / ET

Повторять при необходимости каждые 5 минут.

Доза может быть удвоена с каждым введением до ответа (уменьшение бронхоспазма, улучшение оксигенации и высыхание легочной секреции).
Поддерживающая доза: введите от 10% до 20% загрузочной дозы, необходимой для ответа, в виде непрерывной инфузии в час и титруйте при необходимости.

Максимальная общая доза:
Нет максимальной общей дозы.

Симптоматическая брадикардия из-за повышенного тонуса блуждающего нерва или первичной блокады AV-проводимости (не вторичной по отношению к гипоксии) * *
0,02 мг / кг в / в или в / в или
от 0,04 до 0,06 мг / кг через эндотрахеальную трубку с последующим промыванием от 1 до 5 мл физиологического раствора с последующей 5 вентиляциями
Повторять при необходимости каждые 5 минут.
Максимальная однократная доза
Менее 12 лет: 0.5 мг
12 лет и старше: 1 мг
IV = внутривенно; IM = внутримышечного; СК = подкожный; IO = внутрикостной; ET = эндотрахеальная;
* Имеющиеся данные не подтверждают рутинное использование атропина при экстренной интубации критически больных младенцев и детей, за исключением случаев экстренной интубации, когда существует более высокий риск брадикардии.
** Атропин не влияет на брадикардию у пациентов с трансплантированными сердцами.

Дозирование у пациентов с ишемической болезнью сердца

Ограничить общую дозу сульфата атропина до 0.От 03 до 0,04 мг / кг [см. И предупреждения (5.2)].

ФОРМЫ И СИЛЬНЫЕ СТОРОНЫ ДОЗИРОВКИ

Атропина сульфат для инъекций, USP, 8 мг на 20 мл (0,4 мг на мл), является непирогенным, изотоническим, прозрачным раствором и поставляется в стеклянном флаконе для многократных доз.

Противопоказания

Нет.

Предупреждения и меры предосторожности

Гиперчувствительность

Атропин может вызвать анафилаксию.

Обострение ишемической болезни сердца

У пациентов с ишемической болезнью сердца, общая доза должна быть ограничена от 2 до 3 мг (максимум 0.От 03 до 0,04 мг / кг), чтобы избежать тахикардии, вызванной атропином, увеличения потребности в кислороде миокарда и потенциального ухудшения ишемии сердца или увеличения размера инфаркта.


Острая глаукома

Атропин может вызвать острую глаукому.


Обструкция пилорического отдела

Атропин может превратить частичный органический стеноз привратника в полную обструкцию.

Полная задержка мочи

Атропин может привести к полной задержке мочи у пациентов с гипертрофией предстательной железы.

Вязкие заглушки

Атропин может вызвать утолщение бронхиального секрета и образование вязких пробок у пациентов с хроническим заболеванием легких.

Бензиловый спирт

Консервант бензиловый спирт был связан с серьезными побочными эффектами и смертью у новорожденных. «Синдром удушья» (характеризующийся угнетением центральной нервной системы, метаболическим ацидозом, затрудненным дыханием и высоким уровнем бензилового спирта и его метаболитов, обнаруживаемых в крови и моче) был связан с дозировками бензилового спирта> 99 мг / кг / день в новорожденные и маловесные дети.Дополнительные симптомы могут включать постепенное неврологическое ухудшение, судороги, внутричерепное кровоизлияние, гематологические нарушения, разрушение кожи, печеночную и почечную недостаточность, гипотензию, брадикардию и сердечно-сосудистый коллапс.
Хотя нормальные терапевтические дозы этого продукта доставляют количества бензилового спирта, которые значительно ниже, чем те, которые сообщаются в связи с «синдромом удушья», минимальное количество бензилового спирта, при котором может возникнуть токсичность, неизвестно. У недоношенных детей и детей с пониженным весом вероятность развития токсичности выше.Практики, применяющие этот и другие лекарства, содержащие бензиловый спирт, должны учитывать совокупную ежедневную метаболическую нагрузку бензилового спирта из всех источников.


побочных реакций

Следующие побочные реакции описаны в других местах в маркировке:

  • Гиперчувствительность (5.1)
  • Обострение ишемической болезни сердца (5.2)
  • Острая глаукома (5,3)
  • пилорическая обструкция (5.4)
  • Полная задержка мочи (5.5)
  • Вязкие заглушки (5,6)

Следующие побочные реакции были выявлены во время использования атропина сульфат после утверждения. Поскольку об этих реакциях сообщают добровольно от населения неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков.
Большинство побочных эффектов атропина напрямую связаны с его антимускариновым действием. Часто возникают сухость во рту, помутнение зрения, фотофобия и тахикардия.Ангидроз может вызвать непереносимость тепла. Может возникнуть запор и затруднение мочеиспускания. Иногда наблюдаются реакции гиперчувствительности, в том числе серьезные кожные высыпания. Может возникнуть паралитическая кишечная непроходимость. Обострения рефлюкса не поступало. Большие или токсичные дозы могут вызывать такие центральные эффекты, как беспокойство, тремор, усталость, двигательные трудности, делирий, сопровождающиеся галлюцинациями, депрессией и, в конечном итоге, медуллярным параличом и смертью. Большие дозы могут также привести к коллапсу кровообращения.В таких случаях может произойти снижение артериального давления и смерть из-за дыхательной недостаточности после паралича и комы.

Наркотиков взаимодействий

мексилетин

Инъекция атропина сульфата снижала скорость абсорбции мексилетина без изменения относительной пероральной биодоступности; эта задержка в абсорбции мексилетина была устранена комбинацией атропина и внутривенного метоклопрамида во время предварительной обработки для анестезии.

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В СПЕЦИАЛЬНЫХ НАСЕЛЕНИЯХ

Беременность

Краткий обзор риска
Ограниченные доступные данные об использовании инъекционного раствора атропина сульфата у беременных женщин недостаточны для информирования о риске неблагоприятных исходов развития, связанных с приемом препарата (см. Данные).Существуют риски для матери и плода, связанные с необработанными тяжелыми или опасными для жизни мускариновыми явлениями (см. Клинические аспекты). Не были проведены исследования животных репродукции с инъекцией атропина сульфата.
Предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидышей для указанной группы населения неизвестен. Все беременности имеют фоновый риск врожденного дефекта, потери или других неблагоприятных исходов. В общей популяции США предполагаемый фоновый риск основных врожденных дефектов и выкидышей при клинически признанных беременностях составляет 2-4% и 15-20% соответственно.

Клинические аспекты
Связанный с болезнью риск для матери и / или эмбриона / плода
Тяжелые или опасные для жизни мускариновые явления, такие как острое отравление фосфорорганическими соединениями и симптоматическая брадикардия, являются неотложными состояниями при беременности, которые могут привести к летальному исходу, если их не лечить. Не следует отказываться от поддерживающей жизнь терапии беременной женщины из-за возможных опасений относительно воздействия атропина на плод.

Данные
Человеческие данные
Нет доступных и хорошо контролируемых исследований относительно использования атропина у беременных женщин.В когортном исследовании 401 беременности в первом триместре и 797 беременностей во втором или третьем триместре использование атропина не было связано с повышенным риском врожденных пороков развития. В ходе эпиднадзора 381 новорожденный подвергся воздействию атропина в течение первого триместра; 18 основных врожденных дефектов были обнаружены, когда ожидалось 16. Никакой специфической картины основных врожденных дефектов выявлено не было. В другом исследовании наблюдения 50 беременностей в первом триместре использование атропина не было связано с повышенным риском пороков развития.Методологические ограничения этих обсервационных исследований, в том числе невозможность контролировать дозировку и время воздействия атропина, основное заболевание матери или сопутствующее употребление наркотиков матерью, не могут окончательно установить или исключить какой-либо связанный с наркотиками риск во время беременности.

Лактация

Резюме риска
Следовые количества атропина были зарегистрированы в материнском молоке после перорального приема. Нет доступных данных об уровнях атропина в грудном молоке после внутривенного введения, влиянии на вскармливаемого грудью ребенка или воздействии на выработку молока.Отсутствие клинических данных в период лактации не позволяет четко определить риск возникновения атропина для младенца в период лактации.

Клинические аспекты
Минимизация воздействия
Период полувыведения атропина более чем удвоился у детей младше 2 лет [см. Клиническая фармакология (12.3)]. Чтобы свести к минимуму потенциальное воздействие на ребенка инъекций атропина сульфата, женщина может накачать и выбросить молоко в течение 24 часов после использования, прежде чем возобновить кормление грудью своего ребенка.


Гериатрическое Использование

Оценка современной литературы не выявила клинического опыта, определяющего различия в ответах пожилых и молодых пациентов. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования, отражая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии.

Передозировка

Чрезмерное дозирование может вызвать сердцебиение, расширение зрачков, затруднение глотания, сухость кожи, жажду, головокружение, беспокойство, тремор, усталость и атаксию.Токсичные дозы приводят к беспокойству и возбуждению, галлюцинациям, бреду и коме. Депрессия и нарушение кровообращения возникают только при сильной интоксикации. В таких случаях может произойти снижение артериального давления и смерть из-за дыхательной недостаточности после паралича и комы.
Смертельная доза атропина для взрослых не известна. В педиатрической популяции 10 мг или менее могут быть смертельными.
В случае токсической передозировки, барбитурат короткого действия или диазепам могут назначаться по мере необходимости для контроля выраженного возбуждения и судорог.Следует избегать больших доз для седации, поскольку центральное депрессорное действие может совпадать с депрессией, возникающей на поздних стадиях отравления атропином. Центральные стимуляторы не рекомендуются.
Физостигмин, вводимый в качестве антидота атропина при медленной внутривенной инъекции от 1 до 4 мг (от 0,5 до 1 мг в педиатрической популяции), быстро устраняет делирий и кому, вызванные большими дозами атропина. Поскольку физостигмин быстро разрушается, пациент может снова впасть в кому через один-два часа, и могут потребоваться повторные дозы.
Искусственное дыхание с кислородом может быть необходимым. Мешки со льдом и спиртовые губки помогают снизить температуру, особенно в педиатрической популяции.
Атропин не удаляется диализом.

Атропин Описание

Atropine Sulfate Injection, USP - это стерильный, непирогенный, изотонический, прозрачный раствор сульфата атропина в воде для инъекций с хлоридом натрия, достаточный для того, чтобы сделать раствор изотоническим. Он вводится парентерально путем подкожной, внутримышечной или внутривенной инъекции.

Каждый мл содержит сульфат атропина, 0,4 мг; бензиловый спирт, 9 мг; хлорид натрия 9 мг. Может содержать серную кислоту для корректировки pH. рН 3,5 (3,0-3,8).

Хлорид натрия, добавленный для придания раствору изотоничности для инъекции активного ингредиента, присутствует в количествах, недостаточных для влияния на электролитный баланс в сыворотке ионов натрия (Na +) и хлорида (Cl-).

Сульфат атропина, USP, химически обозначен как 1 H, 5α H-Тропан-3-α-ол (±) -тропат (сложный эфир), моногидрат сульфата (2: 1) (соли), (C17h33NO3) 2 · h3SO4 · h3O, бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.Имеет следующую структурную формулу:


Атропин, алкалоид белладонны, встречающийся в природе, представляет собой рацемическую смесь равных частей d- и 1-гиоциаминов, активность которых почти полностью обусловлена ​​левоизомером препарата.

Хлорид натрия, USP, химически обозначается NaCl, белый кристаллический порошок, свободно растворимый в воде.


Атропин - клиническая фармакология

Механизм действия

Атропин является антимускариновым средством, поскольку он противодействует мускариноподобному действию ацетилхолина и других сложных эфиров холина.

Атропин ингибирует мускариновое действие ацетилхолина на структуры, иннервируемые постганглионарными холинергическими нервами, и на гладкие мышцы, которые реагируют на эндогенный ацетилхолин, но не настолько иннервируются. Как и в случае других антимускариновых агентов, основным действием атропина является конкурентный или преодолимый антагонизм, который можно преодолеть путем увеличения концентрации ацетилхолина в рецепторных участках эффекторного органа (например, с помощью антихолинэстеразных агентов, которые ингибируют ферментативное разрушение ацетилхолина).Рецепторы, противодействующие атропину, представляют собой периферические структуры, которые стимулируются или ингибируются мускарином (то есть экзокринными железами и гладкой и сердечной мышцей). Атропин также может ингибировать реакции на постганглионарную холинергическую нервную стимуляцию, но это происходит реже, чем с реакциями на инъецированные (экзогенные) эфиры холина.

Фармакодинамика

Атропин-индуцированный парасимпатический

Ингибированию

может предшествовать кратковременная фаза стимуляции, особенно на сердце, где небольшие дозы сначала замедляют скорость перед развитием характерной тахикардии из-за паралича контроля блуждающего нерва.Атропин оказывает более сильное и длительное действие на сердце, кишечник и бронхиальную мышцу, чем скополамин, но его действие на радужную оболочку, цилиарное тело и некоторые секреторные железы слабее, чем у скополамина. В отличие от последнего, атропин в клинических дозах не угнетает центральную нервную систему, но может стимулировать мозговое вещество и высшие мозговые центры. Хотя происходит легкое вагинальное возбуждение, повышенная частота дыхания и (иногда) увеличенная глубина дыхания, производимая атропином, более вероятно являются результатом бронхиолярной дилатации.Соответственно, атропин является ненадежным стимулятором дыхания, и большие или повторные дозы могут угнетать дыхание.

Адекватные дозы атропина отменяют различные типы рефлекторного вагального замедления сердца или асистолии. Препарат также предотвращает или устраняет брадикардию или асистолию, вызванную инъекцией сложных эфиров холина, антихолинэстеразных агентов или других парасимпатомиметических препаратов, и остановку сердца, вызванную стимуляцией блуждающего нерва. Атропин также может уменьшить степень частичной блокады сердца, когда вагинальная активность является этиологическим фактором.У некоторых пациентов с полной сердечной блокировкой частота идиовентрикулярного может быть увеличена атропином; в других курс стабилизируется. Иногда большая доза может вызвать атриовентрикулярную (A-V) блокаду и узловой ритм.

Атропин в клинических дозах противодействует периферической дилатации и резкому снижению артериального давления, вызванного сложными эфирами холина. Однако, когда он дан сам по себе, Атропин не оказывает поразительного или равномерного воздействия на кровеносные сосуды или кровяное давление. Системные дозы слегка повышают систолическое и более низкое диастолическое давление и могут вызывать значительную постуральную гипотензию.Такие дозы также немного увеличивают сердечный выброс и уменьшают центральное венозное давление. Иногда терапевтические дозы расширяют кожные кровеносные сосуды, особенно в «покрасневшей» области (прилив атропина), и могут вызывать «лихорадку» атропина из-за подавления активности потовых желез у младенцев и маленьких детей.

Влияние внутривенного введения атропина на частоту сердечных сокращений (максимальная частота сердечных сокращений) и поток слюны (минимальный поток) после I.V. Введение (быстрое, постоянное вливание в течение 3 минут) откладывается на 7-8 минут после введения препарата, и оба эффекта нелинейно связаны с количеством препарата в периферическом отделении.Изменения уровней атропина в плазме после внутримышечного введения (дозы от 0,5 до 4 мг) и частоты сердечных сокращений тесно перекрываются, но динамика изменений уровней атропина и поведенческих нарушений со временем указывает на то, что фармакокинетика не является основным механизмом ограничения скорости центральной нервной системы. эффект атропина.


Фармакокинетика

Абсорбция
После внутримышечного введения атропин абсорбируется с максимальной концентрацией, возникающей через 30 мин после инъекции.

Влияние физических упражнений:
Физические упражнения после внутримышечного введения атропина значительно увеличивают абсорбцию атропина из-за увеличения перфузии в мышцах, с увеличением AUC примерно на 20% и Cmax примерно на 80%.

Распределение
Распространение атропина по всему организму. Связывание с белками плазмы Атропина составляет около 44% и насыщается в диапазоне концентраций от 2 до 20 мкг / мл.

Ликвидация
Фармакокинетика атропина является нелинейной после внутривенного введения 0.От 5 до 4 мг. Атропин исчезает из крови после инъекции с периодом полураспада в плазме около 2-4 часов. Большая часть препарата разрушается ферментативным гидролизом, особенно в печени, при этом от 13 до 50% выводится с мочой в неизмененном виде.

Метаболизм
Основными метаболитами атропина являются норатропин, атропин-н-оксид, тропин и троповая кислота. Метаболизм атропина ингибируется фосфорорганическими пестицидами.

Конкретные группы населения

Беременные женщины
Атропин легко проникает через плацентарный барьер и попадает в кровообращение плода, но не обнаруживается в амниотической жидкости.

Кормящая мать
Следы обнаружены в различных выделениях, включая молоко.

педиатрических и гериатрических пациентов
Период полувыведения атропина более чем удвоился у детей в возрасте до двух лет и пожилых (> 65 лет) по сравнению с другими возрастными группами.

Неклиническая токсикология

Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия

Исследования не проводились для оценки канцерогенного или мутагенного потенциала атропина или его способности отрицательно влиять на фертильность.


Как поставляется / Хранение и обработка

Атропин сульфат для инъекций, USP является непирогенным, изотоническим, прозрачным раствором и поставляется следующим образом:

Презентация

флакон одинарный


Упаковка 10 флаконов

НДЦ #

63323-580-03

63323-580-20

Описание

8 мг на 20 мл
(0.4 мг / мл)
Флакон с несколькими дозами

Флакон на несколько доз по 20 мл, упакованный в коробку, содержащую 10 флаконов.

Хранить при температуре от 20 до 25 ° C (от 68 до 77 ° F) [см. USP-контролируемую комнатную температуру]. После первоначального использования храните при температуре от 20 до 25 ° C (от 68 до 77 ° F) и утилизируйте в течение 24 часов.


www.fresenius-kabi.com/us

451539
Выпущено: март 2018 г.


ПАКЕТНАЯ ЭТИКЕТКА - ОСНОВНАЯ ДИСПЛЕЙНАЯ ПАНЕЛЬ - Атропина сульфат 20 мл, флакон с флаконом

NDC 63323-580-03
Инъекция атропина сульфата, USP
8 мг на 20 мл (0.4 мг / мл)
Для внутримышечного, внутривенного, подкожного, внутрикостного или эндотрахеального применения.
20 мл
флакон с несколькими дозами
только для приема

ЭТИКЕТКА УПАКОВКИ - ОСНОВНАЯ ДИСПЛЕЙНАЯ ПАНЕЛЬ - Атропина сульфат 20 мл, флакон для флаконов для флаконов

NDC 63323-580-20
Инъекция атропина сульфата, USP
8 мг на 20 мл (0,4 мг на мл)
Для внутримышечного, внутривенного, подкожного, внутрикостного или эндотрахеального применения.
10 x 20 мл
флаконы с несколькими дозами только
Rx

Сульфат атропина
Сульфат атропина для инъекций, раствор
Информация о продукте
Тип продукта ЛЕКАРСТВЕННАЯ ПРЕПАРАТ ЛЕКАРСТВА ЧЕЛОВЕКА Код товара (Источник) НДЦ: 63323-580
Путь Администрирования ВНУТРЕННЕЕ, ВНУТРЕННЕВНОЕ, ПОДВОДНОЕ, ЭНДОТРАХЕАЛЬНОЕ, ВНУТРИМЕДУЛЬНОЕ DEA График
Активный ингредиент / Активная часть
Наименование ингредиента Основа силы Сила
Сульфат атропина (атропин) Сульфат атропина 0.4 мг в 1 мл
Неактивные ингредиенты
Наименование ингредиента Сила
Хлорид натрия
БЕНЗИЛОВЫЙ АЛКОГОЛЬ
СЕРНАЯ КИСЛОТА
ВОДА
Упаковка
# Код товара Описание пакета
1 НДЦ: 63323-580-20 10 флаконов, много доз в 1 лоток
1 20 мл в 1 флаконе, много дозе
Маркетинговая информация
Маркетинговая категория Номер заявки или монография Цитирование Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга
NDA NDA209260 23.01.2017
Этикетировщик - Fresenius Kabi USA, LLC (608775388)
Учреждение
Наименование Адрес ID / FEI Операции
Fresenius Kabi USA, LLC 023648251 ПРОИЗВОДСТВО (63323-580)

Fresenius Kabi USA, LLC

Медицинский отказ от ответственности

Подробнее об атропине ​​

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Другие бренды: AtroPen

Связанные руководства по лечению

,Офтальмологический раствор
Atropine - FDA прописывает информацию, побочные эффекты и использует

Общее название: атропина сульфат
Лекарственная форма: офтальмологический раствор

Медицински рассмотрен Drugs.com. Последнее обновление: 22 октября 2019 года.

1. ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

глазного раствора атропина сульфат, USP 1% указывается для:

Циклоплегия

Мидриаз

Наказание здорового глаза при лечении амблиопии

2.АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА

У людей в возрасте от трех (3) месяцев и старше 1 местно капать в тупик конъюнктивы, за сорок минут до предполагаемого максимального времени расширения.

Для людей в возрасте 3 лет или старше, дозы могут повторяться до двух раз в день по мере необходимости.

3. ФОРМЫ И СИЛЬНЫЕ СТОРОНЫ ДОЗИРОВКИ

Глазной раствор атропина сульфата, USP 1%: каждый мл содержит 10 мг атропина сульфата, эквивалентного 8,3 мг атропина.

4. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к любому компоненту этого лекарства

Офтальмологический раствор атропина сульфат не должен использоваться ни у кого, кто продемонстрировал предыдущую гиперчувствительность или известную аллергическую реакцию на любой ингредиент препарата, потому что он может повториться.

5. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

светобоязнь и затуманенное зрение

Светобоязнь и помутнение зрения из-за невосприимчивости зрачка и циклоплегии могут длиться до 2 недель.

Повышение артериального давления

Повышение артериального давления от системной абсорбции поступало после конъюнктивальной инстилляции рекомендуемых доз офтальмологического раствора атропина сульфата, USP 1%.

6. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

Следующие серьезные побочные реакции описаны ниже и в других местах в маркировке:

  • Светобоязнь и затуманенное зрение [см. И предупреждения (5.1)]
  • Повышение артериального давления [см. И предупреждения (5.2)]

Следующие побочные реакции были выявлены после использования глазного раствора атропина сульфат. Поскольку об этих реакциях сообщают добровольно от населения неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков.

Глазные побочные реакции

Боль в глазах и покалывание происходит при закапывании глазного раствора сульфата атропина. Другие часто встречающиеся побочные реакции включают помутнение зрения, фотофобию, поверхностный кератит и снижение слезотечения.Аллергические реакции, такие как папиллярный конъюнктивит, контактный дерматит и отек век, также могут встречаться реже.

Системные побочные реакции

Системные эффекты атропина связаны с его антимускариновой активностью. Сообщалось о системных побочных эффектах, таких как сухость кожи, рта и горла в результате снижения секреции слизистых оболочек; беспокойство, раздражительность или бред от стимуляции центральной нервной системы; тахикардия; покрасневшая кожа лица и шеи.

7. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Ингибиторы моноаминоксидазы (MAOI)

Использование ингибиторов атропина и моноаминоксидазы (MAOI), как правило, не рекомендуется из-за возможности вызвать гипертонический криз.

8. ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В СПЕЦИАЛЬНЫХ НАСЕЛЕНИЯХ

Беременность

Беременность Категория C:

Нет адекватных и контролируемых исследований атропина сульфата у беременных женщин. Исследования развития и размножения животных не проводились с атропина сульфатом.Поскольку неизвестно, может ли местное применение атропина сульфата нанести вред плоду, офтальмологический раствор атропина сульфата USP 1% следует использовать только во время беременности, если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

кормящих матерей

Следы атропина были обнаружены в материнском молоке после введения раствора атропина для инъекций. Поскольку при местном применении происходит некоторое системное всасывание, следует соблюдать осторожность при применении глазного раствора атропина сульфата, USP 1%, для кормящей женщины.

Детская использования

В связи с возможностью системного всасывания офтальмологического раствора атропина сульфата, использование офтальмологического раствора атропина сульфата USP 1% у детей в возрасте до 3 месяцев не рекомендуется, а применение у детей в возрасте до 3 лет должно быть ограничено не более одной капли на глаз в день.

Гериатрическое Использование

Общие различия в условиях безопасности и эффективности между пожилых и молодых взрослых пациентов не наблюдалось.

10. ПЕРЕДОЗИРОВКА

В случае случайного проглатывания или токсической передозировки глазным раствором атропина сульфата, поддерживающая терапия может включать барбитурат короткого действия или диазепам, если это необходимо для контроля выраженного возбуждения и судорог. Следует избегать больших доз для седации, поскольку центральное депрессорное действие может совпадать с депрессией, возникающей на поздних стадиях отравления атропином. Центральные стимуляторы не рекомендуются.

Физостигмин, вводится путем медленной внутривенной инъекции от 1 до 4 мг (0.5-1 мг в педиатрической популяции), быстро устраняет делирий и кому, вызванные большими дозами атропина. Поскольку физостигмин быстро разрушается, пациент может снова впасть в кому через один-два часа, и могут потребоваться повторные дозы.

Искусственное дыхание с кислородом может быть необходимым. Могут потребоваться меры по охлаждению, чтобы помочь снизить температуру, особенно в педиатрической популяции.

Смертельная доза атропина для взрослых не известна. В педиатрической популяции 10 мг или менее могут быть смертельными.

11. ОПИСАНИЕ

Офтальмологический раствор атропина сульфата

, USP 1% - это стерильное антихолинергическое средство для глазного применения. Активный ингредиент представлен химической структурой:

Химическое название: бензолуксусная кислота, α- (гидроксиметил) -, 8-метил-8-азабицикло [3.2.1.] Окт-3-иловый эфир, эндо- (±) -, сульфат (2: 1) (соль) моногидрат.

Молекулярная формула

: (C17h33NO3) 2 • h3SO4 • h3O

Молекулярный вес: 694,83 г / моль

Каждый мл офтальмологического раствора сульфата атропина USP, 1% содержит: Активный: атропина сульфат 10 мг, эквивалентный 8.3 мг атропина. Неактивные вещества: бензалконийхлорид 0,1 мг (0,01%), двухосновный фосфат натрия, динатриевый эдетат, гипромеллоза (2910), одноосновный фосфат натрия, соляная кислота и / или гидроксид натрия могут быть добавлены для корректировки рН (от 3,5 до 6,0) и вода для инъекций USP.

12. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Механизм действия

Атропин является обратимым антагонистом мускариноподобного действия ацетилхолина и поэтому классифицируется как антимускариновое средство. Атропин относительно селективен в отношении мускариновых рецепторов.Его активность в отношении никотиновых рецепторов значительно ниже, а действия в отношении немускариновых рецепторов обычно не обнаруживаются клинически. Атропин не различает подгруппы мускариновых рецепторов М1, М2 и М3.

Мышечная констрикторная мышца зависит от активации мускариновых холинорецепторов. Эта активация блокируется местным атропином, что приводит к отсутствию активности симпатического дилататора и мидриаза. Атропин также ослабляет сокращение цилиарной мышцы или циклоплегию.Циклоплегия приводит к потере способности приспосабливаться так, что глаз не может сфокусироваться для ближнего зрения.

Фармакодинамика

Начало действия после введения офтальмологического раствора сульфат атропина, USP 1%, обычно в течение 40 минут с максимальным эффектом достигается примерно через 2 часа. Эффект может длиться до 2 недель для нормального глаза.

Фармакокинетика

Биодоступность офтальмологического раствора атропина сульфата, USP 1%, была оценена у шести здоровых людей в возрасте от 24 до 29 лет.Субъекты получали либо 0,3 мг атропина сульфата, вводимого в виде болюсной внутривенной инъекции, либо 0,3 мг, вводимого в виде 30 мкл, вводимых в одностороннем порядке в тупик глаза. Концентрации l-гиосциамина в плазме определяли через выбранные интервалы вплоть до восьми часов после введения дозы.

Средняя биодоступность атропина местного применения составила 63,5 ± 29% (от 19 до 95%) с большими индивидуальными различиями. Средняя максимальная наблюдаемая концентрация в плазме для офтальмологического раствора составляла 288 ± 73 пг / мл.Максимальная концентрация была достигнута через 28 ± 27 мин после приема. Конечный период полувыведения l-гиоскамина не зависел от пути введения и был рассчитан как 3 ± 1,2 часа (внутривенно) и 2,5 ± 0,8 часа (местно офтальмологически).

В другом плацебо-контролируемом исследовании системное воздействие l-гиосциамином и антихолинергические эффекты атропина были исследованы у восьми пациентов, перенесших глазную хирургию, в возрасте от 56 до 66 лет, после однократного местного введения дозы атропина в дозе 0,4 мг (дано как 40 микролитры офтальмологического раствора сульфата атропина, USP 1%).Среднее значение (± стандартное отклонение (SD)) Cmax l-гиосциамина у этих пациентов составило 860 ± 402 пг / мл, достигнутое в течение 8 минут после закапывания в глазную каплю.

После внутривенного введения средний (? SD) период полувыведения (t1 / 2) атропина был более продолжительным у детей в возрасте до 2 лет (6,9 ± 3,3 часа) и у гериатрических пациентов от 65 до 75 лет (10,0 ±) 7,3 часа) по сравнению с детьми старше 2 лет (2,5 ± 1,2 часа) и взрослыми от 16 до 58 лет (3,0 ± 0,9 часа).(см. 8.4 Использование в педиатрии).

Атропин разрушается ферментативным гидролизом, особенно в печени; от 13 до 50% из организма без изменений в моче. Следы обнаруживаются в различных выделениях, в том числе в молоке. Основными метаболитами атропина являются норатропин, атропин-н-оксид, тропин и троповая кислота. Атропин легко проникает через плацентарный барьер и попадает в кровообращение плода, но не обнаруживается в околоплодных водах.

Атропин плохо связывается (около 44%) с белками плазмы, главным образом с гликопротеином альфа-1-кислоты; возраст не влияет на связывание белков сыворотки атропина.Связывание атропина с гликопротеином α-1-кислоты зависело от концентрации (от 2 до 20 мкг / мл) и нелинейно in vitro и in vivo. Не существует гендерного влияния на фармакокинетику атропина, вводимого инъекцией.

13. НЕКЛИНИЧЕСКАЯ ТОКСИКОЛОГИЯ

Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия

Атропина сульфат был отрицательным в тесте на мутагенность сальмонеллы / микросомы. Исследования по оценке канцерогенности и нарушения фертильности не проводились.

14. КЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ

Местное введение раствора глазного сульфата атропина, USP 1% приводит к циклоплегии и мидриазу, что было продемонстрировано в нескольких контролируемых клинических исследованиях у взрослых и детей. Максимальный мидриаз обычно наступает примерно через 40 минут, а максимальная циклоплегия обычно достигается примерно через 60-90 минут после однократного введения. Полное выздоровление обычно происходит примерно за одну неделю, но может длиться пару недель.

16. КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ / ХРАНЕНИЯ И ОБРАБОТКИ

Офтальмологический раствор сульфат атропина, USP 1% поставляется в пластиковой бутылке-капельнице с красной крышкой следующих размеров:

НДЦ 17478-215-02 2 мл, заполнить 6-кубовую бутылку
NDC 17478-215-05 5 мл, заполнить 6-кубовую бутылку
НДЦ 17478-215-15 15 мл, заполнить 15-кубовую бутылку

Хранение: Хранить при температуре от 20 до 25 ° C (от 68 до 77 ° F).Хранить плотно закрытым.

17. ИНФОРМАЦИЯ ДЛЯ ПАЦИЕНТСКОГО КОНСУЛЬТАЦИИ

Консультировать пациентов не прикасаться кончик капельницы к любой поверхности, так как это может загрязнить решение.

Консультировать пациентов, которые капли будут испытывать жажду инстилляции и консультировать пациентов, что они будут испытывать чувствительность к свету и помутнение зрения, которое может продолжаться в течение нескольких недель.

АКОРН
Производитель: Акорн, Инк.
Озерный лес, ИЛ 60045

AS00N Ред. 10/16

Основной текст на панели дисплея для этикетки контейнера:

НДЦ 17478-215-02

атропина сульфат

Офтальмологический

Solution, USP

1%

ДЛЯ ТЕМЫ

ПРИМЕНЕНИЕ К ГЛАЗУ

Стерильный

Rx только 2 мл

Текст основной панели дисплея на этикетке коробки:

НДЦ 17478-215-02

Атропин

Сульфат

Офтальмологический

Solution, USP

1%

ДЛЯ АКТУАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

в глаза

Стерильный

2 мл

только для Rx Akorn Logo

ATROPINE
раствор атропина сульфата / капли
НАЗНАЧЕНИЕ НАРКОТИКОВ ДЛЯ ЛЮДЕЙ
Информация о продукте
Тип продукта Код товара (Источник) НДЦ: 17478-215
Путь администрирования Офтальмологический DEA Расписание
Активный ингредиент / Активная часть
Наименование ингредиента Основа силы Сила
Сульфат атропина (атропин) Сульфат атропина 10 мг в 1 мл
Неактивные ингредиенты
Наименование ингредиента Сила
Бензалконий хлорид
Фосфат натрия, двухосновный
Эдетат динатрия
Гипромеллоза 2910 (4000 МПа.S)
Фосфат натрия, одноосновный
Соляная кислота
Гидроксид натрия
Вода
Упаковка
# Код товара Описание пакета
1 НДЦ: 17478-215-02 1 БУТЫЛКА, ПИПЕТКА в 1 КОРОБКЕ
1 2 мл в 1 бутылке, капельница
2 НДЦ: 17478-215-05 1 БУТЫЛКА, ПИПЕТКА в 1 КОРОБКЕ
2 5 мл в 1 бутылке, капельница
3 НДЦ: 17478-215-15 1 БУТЫЛКА, ПИПЕТКА в 1 КОРОБКЕ
3 15 мл в 1 бутылке, капельница
Маркетинговая информация
Категория маркетинга Номер заявки или монография Цитирование Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга
NDA NDA206289 18.07.2014
Labeler - Akorn, Inc.(062649876)
УПАКОВКА
Заведение
Наименование Адрес ID / FEI Операции
Akorn, Inc 063434679 (17478-215), ЭТИКЕТКА (17478-215)
Заведение
Наименование Адрес ID / FEI Операции
Akorn, Inc. 155135783 ПРОИЗВОДСТВО (17478-215), АНАЛИЗ (17478-215), СТЕРИЛИЗАЦИЯ (17478-215)

Akorn, Inc.

Медицинский отказ от ответственности

Подробнее об атропине ​​глазной

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Сопутствующие руководства по лечению

,

атропин сульфат монент для профессионалов

Класс: Mydriatics
Класс УВД: S01FA01
VA Класс: OP600
Химическое название: Бензолуксусная кислота, α- (гидроксиметил) -, 8-метил-8-азабицикло- [3.2.1] окт -3-иловый эфир, эндо- (±) -, сульфат (2: 1) (соль), моногидрат
CAS номер: 5908-99-6
Бренды: Atropine Care, Isopto Atropine

Медицински рассмотрен Drugs.com. Последнее обновление: 22 июня 2020 г.

Введение

Мидриатическая и циклоплегическая; природный третичный амин антимускариновый. 104 a b

использует для атропина сульфат

Офтальмологическое обследование

Используется для определения мидриаза и циклоплегии при рефракции (например, исследование сетчатки и диска зрительного нерва, измерение ошибки рефракции). 104 a b Однако из-за большой продолжительности действия по сравнению с другими антихолинергическими агентами атропин, если вообще используется, редко используется для циклоплегической рефракции у взрослых. 101

В редких случаях использование офтальмологического атропина может быть необходимо для достижения максимальной циклоплегии у детей, но циклопентолат используется чаще. 102 103

Офтальмологическое воспаление

Лечение острых воспалительных состояний (например, иридоциклита) радужной оболочки и увеального тракта (например, увеита). 104 a b

Амблиопия

Используется для лечения циклоплегических эффектов при лечении супрессии амблиопии (ленивый глаз) для снижения остроты зрения у незатронутого глаза ниже, чем у амблиопического глаза, и для силовой фиксации с помощью амблиопического глаза. a 101

Избыточное размещение и конвергенция

Используется для лечения пациентов с функциональным избытком аккомодации и конвергенции.

Дозировка атропин сульфат и администрация

General

  • Перед началом терапии оцените глубину угла передней камеры, чтобы избежать индукции закрытоугольной глаукомы у восприимчивых пациентов. 104 a b

Администрация

Офтальмологическое управление

Наносить местно на глаз (а) в виде глазной мази или раствора. 104 a

Только для местного применения в офтальмологии. 104 Не для инъекций. 104

После местного применения, приложите палец к слезному мешку в течение 2-3 минут, чтобы избежать чрезмерного системного всасывания. 104 a b

Избегать загрязнения контейнера для раствора или мази. 104 a

Дозировка

Доступен в виде атропина сульфата; дозировка в пересчете на соль. 104 b

У пациентов с сильно пигментированными иридами, могут потребоваться более высокие дозы. 104

педиатрических больных
Циклоплегическая рефракция †
Офтальмологический

1-2 капли 0,5% раствора в глазу (ах) два раза в день использовались за 1-3 дня до процедуры, но этот препарат больше не является коммерчески доступным в США. a Нет конкретных педиатрических рекомендаций по дозировке 1% офтальмологического раствора. 104 (См. Детская использования под предостерегает).

В качестве альтернативы, нанесите 0,3 см 1% мази в конъюнктивальный мешок 3 раза в день за 1-3 дня до процедуры. a (См. Детская использования под предостерегает).

Воспалительные состояния
Увеит †
глазной

1-2 капли 0,5% раствора в пораженный глаз (и) до 3 раз в день использовались, но этот препарат больше не является коммерчески доступным в США. a Нет конкретных педиатрических рекомендаций по дозировке 1% офтальмологического раствора. 104

В качестве альтернативы, наносите 0,3–0,5 см 1% мази в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 1–3 раза в день.

Взрослые
Мидриаз и Циклоплегия для рефракции
Офтальмологический

1 капля 1% раствора в глаз (ы) за 1 час до процедуры.

В качестве альтернативы, наносите 0,3–0,5 см 1% мази в конъюнктивальный мешок 1–3 раза в день. a b Если для рефракции используется мазь, нанесите ее за несколько часов до процедуры.

Воспалительные состояния
Увеит
глазной

1-2 капли 1% раствора в пораженные глаза до 4 раз в день или по указанию врача. 104 В качестве альтернативы, наносите 0,3–0,5 см 1% мази в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 1–3 раза в день. а б

Особых групп населения

В настоящее время нет специальных рекомендаций по дозировке для населения. 104 a b

Меры предосторожности для атропина сульфата

Противопоказания

  • Известная гиперчувствительность к атропину или любому ингредиенту в составе. 104 a b

  • педиатрических больных, которые ранее имели тяжелую системную реакцию на атропин. b

  • Известная или предполагаемая закрытоугольная (узкоугольная) глаукома или склонность к закрытоугольной глаукоме. 104 a b

Предупреждения / меры предосторожности

Предупреждения
Передозировка

Чрезмерное использование у детей и пациентов с историей восприимчивости к алкалоидам белладонны может привести к системным проявлениям отравления атропином (e.г., приливы, сухость кожи, сыпь у детей, учащенный и нерегулярный пульс, лихорадка, вздутие живота у детей, умственная аберрация, потеря нервно-мышечной координации). 104 b Если возникают системные симптомы, прекратите прием препарата и начните соответствующую терапию. а б

Конкретные группы населения
Беременность

Категория C. 104 b

Лактация

Неизвестно, распространяется ли атропин в молоко. 104 Осторожно при использовании в кормящих женщин. 104

Детская использования

Безопасность и эффективность 1% глазного раствора сульфата атропина не были созданы в педиатрических больных. 104

Используйте с особой осторожностью, если вообще, у младенцев и маленьких детей, и у детей со спастическим параличом или повреждением головного мозга из-за повышенной восприимчивости к системным эффектам препарата у этих пациентов. 104 a b

Кома и смерть были зарегистрированы у очень молодых пациентов. 104 b

Гериатрическое Использование

Нет существенных различий в безопасности или эффективности относительно молодых людей. 104

общих побочных эффектов

повышенных IOP. a При длительном применении, местное раздражение, 104 a b гиперемия, 104 a b отек, 104 a b экссудат, 104 b фолликулярный конъюнктивит, 104 a b дерматит. 104 a b

Сульфат атропина Фармакокинетика

Поглощение

Биодоступность

После местного нанесения на глаза легко всасывается трансконъюнктивально.

Начало

После местного нанесения на глаз максимальный мидриаз наступает примерно через 30–40 минут, а максимальная циклоплегия - через несколько часов.

Продолжительность

Мидриаз обычно длится около 7–12 дней, а циклоплегия сохраняется до 14 дней или дольше.

Особых групп населения

Начало эффектов может быть медленнее и продолжительнее у лиц с сильно пигментированными иридами. a (См. Дозировка в разделе Дозировка и администрации).

Распределение

Степень

Неизвестно, распространяется ли атропин в молоко после местного применения для глаз. 104

Стабильность

Хранение

Офтальмологический
Мазь

Плотно закрытые контейнеры при 15–30 ° C. b Беречь от жары; не замораживать.

Решение

Жесткие контейнеры при 8–27 ° C, , 104, или в соответствии с указаниями производителя. Не замораживать.

Действия

  • После местного нанесения на глаз блокирует реакцию сфинктерной мышцы радужки и аккомодационной цилиарной мышцы цилиарного тела на холинергическую стимуляцию. 101 102 104 a b

  • Производит расширение зрачка (мидриаз) и паралич аккомодации (циклоплегия). 101 102 104 a b

  • Более медленное начало мидриатического и циклоплегического действия и более продолжительные глазные эффекты, чем у большинства других антихолинергических препаратов. 101 102 a

Рекомендации пациентам

  • Консультировать пациентов не водить или заниматься опасными видами деятельности, пока ученики расширены. 104 b

  • Консультировать пациентов, что они могут испытывать чувствительность к свету и должны защищать глаза при ярком освещении во время расширения. 104 b

  • Посоветуйте родителям не давать ребенку забрать раствор или мазь в рот или вымыть руки и руки ребенка после введения. 104 b

  • Важность обучения и соблюдения надлежащих методов администрации, чтобы избежать загрязнения продукта. 104 a

  • Важность применения давления пальца на слезный мешок глаза в течение 2–3 минут после тематического администрации. 104 a b

  • Важное значение информирования врачей о существующей или предполагаемой сопутствующей терапии, включая рецептурные и безрецептурные препараты и диетические или травяные добавки, а также о любых сопутствующих заболеваниях. 104 a b

  • Значение женщин, информирование клиницисты, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью. 104 b

  • Важное значение информирования пациентов другой важной предупредительной информации.(См. Предостережения.)

Препараты

Вспомогательные вещества в коммерчески доступных лекарственных препаратах могут иметь клинически важные эффекты у некоторых людей; обратитесь к конкретной маркировке продукта для деталей.

Информацию о нехватке одного или нескольких из этих препаратов можно получить в Центре ресурсов по нехватке наркотиков ASHP.

* доступно от одного или нескольких производителей, дистрибьюторов и / или переупаковщиков под общим (непатентованным) наименованием

Сульфат атропина

Маршруты

Лекарственные формы

Сильные стороны

Фирменные наименования

Производитель

Офтальмологический

Мазь

1% *

атропина сульфат глазная мазь

Bausch & Lomb, Fougera

Solution

1% *

Atropine Care (с хлоридом бензалкония)

Акорн

Глазной раствор атропина сульфата

(с хлоридом бензалкония)

Bausch & Lomb, Сокол, Fougera

Isopto Атропин (с хлоридом бензалкония)

Alcon

AHFS DI Essentials ™.© Copyright 2020, Selected Revisions 1 июля 2008 г. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

† Использование в настоящее время не включено в маркировку, одобренную Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США.

Ссылки

100. Merli GJ, Weitz H, Martin JH et al. Сердечные дисритмии, связанные с офтальмологическим атропином. Arch Intern Med . 1986; 146: 45-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3942464?dopt=AbstractPlus

101.Циммерман С.Ф., Хоган Р.Н., Ле ТД. Мидриатические и циклоплегические препараты. В: Zimmerman TJ, Kooner KS, Sharir M et al., Eds. Учебник по глазной фармакологии. Филадельфия: Липпинкотт-Ворон; 1997: 787-9.

102. Эллис Ф.Д. Циклоплегические агенты. В: Zimmerman TJ, Kooner KS, Sharir M et al., Eds. Учебник по глазной фармакологии. Филадельфия: Липпинкотт-Ворон; 1997: 807-26.

103. Американская академия офтальмологии Детская офтальмология / Strabismus Panel. Предпочтительные практические рекомендации.Оценка глаз у детей. Сан-Франциско, Калифорния: Американская Академия Офтальмологии; 2007. Доступно с сайта. Получено 24 апреля 2008 г. http://one.aao.org/CE/PracticeGuidelines/PPP.aspx

104. Alcon Pharmaceuticals. Isopto Atropine (атропина сульфат) глазной раствор прописывания информации. Форт-Уэрт, Техас; 2003 авг.

а. AHFS Drug Information 2008. McEvoy GK, ed. Атропина сульфат. Bethesda, MD: Американское общество фармацевтов систем здравоохранения; 2008: 2903–4.

б.Bausch & Lomb Inc. Атропин сульфат офтальмологической мази прописывания информации. Тампа, Флорида; Недатированный.

Медицинский отказ от ответственности

Подробнее об атропине ​​офтальмологическом

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Руководства по лечению

,

Смотрите также

 

 

 

 Сохранить статью у себя на  страничке в :