Глазные капли косопт


Капли для глаз Косопт применяют для снижения внутриглазного давления при глаукоме. Подробная инструкция

Сегодня, благодаря быстрому развитию фармацевтической промышленности, среди многочисленных препаратов для лечения глаз практикующие врачи с лёгкостью могут подобрать индивидуальный вариант для каждого пациента.

Достойное место в ряду этих препаратов занимает Косопт.

Общая информация

5 мл — пластиковые флаконы в картонных упаковках.

Фармакологическое действие

Косопт – противоглаукомный препарат комбинированного состава.

В него входят две активных составляющих, дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, действие каждого из которых направлено на снижение внутриглазного давления.

Эффект достигается за счёт понижения секреции внутриглазной жидкости.

Дорзоламида гидрохлорид является селективным ингибитором карбоангидразы II типа.

Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела результатом даёт снижение секреции внутриглазной жидкости.

Предположительно это достигается за счет снижения образования бикарбонатных ионов, что, в свою очередь, приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

Тимолола малеат является неселективным бета-адреноблокатором.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, косопт назначают наносить дважды в день по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза (или обоих).

Если косопт был назначен для замены иного препарата для лечения глаз, применение последнего следует закончить за один день до старта лечения препаратом косопт.

Если планируется совместное применение косопта с другим местным офтальмологическим препаратом, интервал между их использованием должен быть не менее 10 минут.

Системная абсорбация косопта снижается на две минуты при носослёзной окклюзии, результатом этого может стать усиление местного действия.

  • Перед началом применения следует убедиться, что предохранительная полоска на наружней части флакона не повреждена. При этом у не вскрытых флаконов допускается зазор между колпачком и остальным флаконом.
  • Защитная полоска удаляется для лёгкого открытия колпачка
  • Колпачок снимается, проворачиваясь по направлению указательных стрелок на верхней его части.
  • Голову нужно наклонить назад и немного отодвинуть нижнее веко, обнажив слизистую глаза
  • Перевёрнутый флакон, поднесённый к вышеозначенному месту, нужно слегка сжать, чтобы капля препарата попала в конъюнктивальный мешок.
  • Строго запрещено дотрагиваться капельницей флакона до тканей глаза или века. Так как флакон в этом случае может инфицироваться и, спустя время, стать виновником инфекционных осложнений глаза с последующим ухудшением зрения.
  • После использования флакон закрывается колпачком, плотно закручивается.
  • Самостоятельно расширять отверстие капельницы-дозатора категорически не рекомендуется.

Показания к применению

Также назначают раствор при псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии или офтальмогипертензии при недостаточном ответе на лечение бета-адреноблокаторами.

Взаимодействие с другими препаратами

Возможно усиление гипотензивного действия и бадикарии при совместном употреблении с системными блокаторами каналов кальция, катехоламин-истощающими препаратами, антиаритмическими средствами, парасимпатомиметиками, гликозидами наперстянки, опиоидными анальгетиками и блокаторами моноаминоксидазы.

Снижение частоты пульса, депрессия регистрировались при совместном использовании препарата косопт с ингибиторами CYP2D6.

При терапии Косоптом расширение зрачка минимально, но описаны случаи развития мидриаза при совместном закапывании тимолола и адреналина.

Имеется риск усиления системных эффектов блокирования карбоангидразы при одновременном применении системных и местных ингибиторов фермента карбоангидразы, поэтому совмещение Косопта и системных блокаторов карбоангидразы запрещена.

Беременным и кормящим женщинам применять препарат Косопт противопоказано.

Детям, не достигшим восемнадцати лет, применение препарата противопоказано.

Побочные действия

Наиболее часто проявляющиеся побочные реакции:

Со стороны органов зрения:

Со стороны нервной системы:

  • Незначительное головокружение;
  • Парестезии;
  • Головная боль.

Аллергические реакции:

  • Бронхоспазм;
  • Отёк Квинке;
  • Зуд и жжение слизистой;
  • Крапивница.

Прочие реакции:

  • Кровотечение из носа;
  • Астения;
  • Ощущение сухости во рту;
  • Раздражение глотки.

Помните! В случае, если препарат не подошёл, вероятнее всего, врач порекомендует использовать аналоги, либо же скомбинировать отдельные препараты, каждый из которых будет являтся одним из действующих веществ Косопта.

Противопоказания

Применение капель Косопт не рекомендовано при следующих нарушениях и патологиях:

  • Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, декомпенсированная сердечная недостаточность, AV-блокада 2-3 степени, кардиогенный шок.
  • Бронхиальная астма, тяжёлая форма хронической обструктивной болезни лёгких, гиперреактивность дыхательных путей.
  • Выраженная почечная недостаточность или гиперхлоремический ацидоз.
  • Беременность и период кормления грудью.
  • Дистрофические процессы в тканях роговицы.
  • Индивидуальная непереносимость компонентов лекарства.
  • Возраст менее 18 лет.

Состав и особенности выпуска из аптек

  • дорзоламида гидрохлорид 22,26 мг, что соответствует содержанию дорзоламида основания 20 мг
  • тимолола малеат 6,83 мг, что соответствует содержанию тимолола основания 5 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора бензалкония хлорида) — 0.075 мг (0.15 мг), натрия цитрат — 2.94 мг, маннитол — 16 мг, гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) — 4.75 мг, 1М раствор натрия гидроксида — q.s. до pH 5.6, вода д/и — q.s. до 1 мл.

5 мл — флаконы пластиковые, пачки картонные.

Приобрести препарат в аптеке можно исключительно по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить лекарство необходимо в тёмном месте при комнатной температуре.

Аналоги

В случае необходимости отмены (непереносимость компонентов, отсутствие лекарства в продаже), рекомендуется заменить капли на аналоги:

  • Дорзопт Плюс. Противоглаукомный препарат, уменьшающий внутриглазное давление.

    Выпускается в форме глазных капель, прозрачных, бесцветных или почти бесцветных со слегка вязкой консистенцией.

  • Дорзотимол. Раствор, действующими компонентами которого являются дорзоламид и тимолол. Оба компонента снижают глазное давление.

    Выпускается в форме глазных капель.

  • Мардозия. Лекарственное средство для глаз, прозрачный, слегка вязкий бесцветный водный раствор.

    Противоглаукомный препарат.

  • Азарга. Раствор для глаз в виде однородной суспензии, цвет которой варьируется от светло-жёлтого до светло-оранжевого.

    Противоглаукомное лекарство.

  • Ганфорт. Комбинированное лекарственное средство, в состав которого входят биматопрост и тимолол. Противоглаукомный раствор, выпускаемый в виде глазных капель.

Цена

Средняя цена Косопта по России составляет 750-950 рублей.

Особые указания

  • При диагностированной сердечной недостаточности или минимальных подозрениях о её возникновении применение Косопта необходимо прекратить.
  • Если пациент использует контактные линзы, то перед использованием Косопта их нужно снять и возобновить носку не менее чем через 15 минут после закапывания раствора. Входящий в состав бензалкония хлорид может лишить окраски мягкие контактные линзы.
  • Действие Косопта для молодых и пожилых больных не отличается. Но следует учитывать возможность большей чувствительности к побочным эффектам препарата у пожилых пациентов.
  • В случае запланированного оперативного вмешательства с применением общей анестезии, приём Косопта следует прекратить за 48 часов до начала операции.
  • У ряда больных побочный эффект от применения препарата может затруднять управление автотранспортом.

Отзывы

Ольга Ивановна: Рецепт на это лекарство мне выписал врач, сказал, что эти капли легко найти в любой аптеке и здесь он не ошибся, купить их и вправду легко.

Меня беспокоила глаукома. Лекарство, как и положено по инструкции, я закапывала два раза в день.

Когда пришла к врачу в следующий раз, он сказал, что мои дела улучшились и для скорого выздоровления курс надо продолжать. Косопт помогает, я его советую.

Святослав: После сотрясения мозга меня замучило внутриглазное давление.

Причём этот диагноз мне поставил врач и я был удивлён, потому что изначально думал, что мой дискомфорт – это не глазные проблемы.

В итоге офтальмолог посоветовал прокапать Косопт.

Цена препарата, конечно, не очень маленькая, особенно для меня, поиздержавшегося на лечении сотрясения мозга, но оно того стоит.

Облегчение наступило быстро и я благодарю доктора за правильно выбранную стратегию лечения. А Косопт могу рекомендовать всем, кто столкнулся с похожей проблемой.

Полезное видео

Из данного видео вы узнаете, как лечить глаукому:

Косопт – это препарат с доказанной эффективностью, помогающий пациентам в короткие сроки вернуться в русло комфортной жизни, не омрачённой офтальмологическими недугами.

Безусловно, начинать его применение можно только после консультации со специалистом.

Врач в случае возникновения дискомфорта при терапии, даст профессиональный совет по корректировке приёма или же отмене препарата

Вконтакте

Facebook

Twitter

Google+

Одноклассники

Статья была полезной? Оцените материал и автора! (Пока оценок нет) Загрузка... А если у вас есть вопросы или есть опыт и хочется высказаться по данной теме - пишите в комментариях ниже.

zrenie1.com

Косопт

Косопт – противоглаукомное комбинированное средство для местного применения в офтальмологии.

Форма выпуска и состав

Выпускают Косопт в форме капель глазных: слегка вязкая, прозрачная, почти бесцветная или бесцветная жидкость (по 5 мл в пластиковом флаконе типа Окуметер Плюс, в картонной пачке 1 флакон).

Состав 1 мл капель:

  • действующие вещества: дорзоламида гидрохлорид – 22,26 мг (эквивалентно дорзоламида основанию в количестве 20 мг); тимолола малеат – 6,83 мг (эквивалентно тимолола основанию в количестве 5 мг);
  • дополнительные компоненты: натрия цитрат, бензалкония хлорид (в форме 50% раствора бензалкония хлорида), гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза), 1М раствор натрия гидроксида, маннитол, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Косопт – противоглаукомный препарат, включающий в состав два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат. Каждый из данных веществ обеспечивает снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) посредством уменьшения выработки внутриглазной жидкости (водянистой влаги).

Суммарное действие активных составляющих средства обуславливает более выраженное снижение ВГД благодаря следующим фармакологическим свойствам:

  • дорзоламида гидрохлорид – селективный блокатор карбоангидразы II типа. Подавление карбоангидразы ресничного (цилиарного) тела способствует уменьшению продукции водянистой влаги глаза, предположительно в результате снижения числа образующихся гидрокарбонат-ионов, что является причиной замедления транспорта ионов натрия и жидкости;
  • тимолола малеат – неселективный бета-адреноблокатор. Несмотря на то, что механизм действия данного вещества, приводящий к понижению ВГД, окончательно до настоящего времени не установлен, результаты ряда проведенных исследований свидетельствуют об уменьшении секреции внутриглазной жидкости и незначительном возрастании ее оттока.

Фармакокинетика

При местном использовании дорзоламида гидрохлорид проникает в системный кровоток. На фоне длительного применения вещество накапливается в эритроцитах за счет избирательного взаимодействия с карбоангидразой II типа, обеспечивая крайне малые концентрации свободного средства в плазме. Результатом метаболической трансформации дорзоламида является образование единственного N-дезэтильного метаболита, который более слабо угнетает карбоангидразу II типа по сравнению с его первоначальной формой, однако одновременно подавляет являющуюся менее активным изоэнзимом карбоангидразу I типа. Данный метаболит также накапливается в эритроцитах, где происходит его связывание преимущественно с карбоангидразой I типа.

Примерно 33% дорзоламида осуществляет связь с белками плазмы крови. В неизмененном виде и в форме метаболита экскретируется с мочой. После завершения использования Косопта дорзоламид нелинейно выводится из эритроцитов, что вначале является причиной быстрого снижения его концентрации, а затем – медленной элиминации, период полувыведения составляет примерно 4 месяца.

При пероральном приеме данного вещества с целью определения максимального возможного системного эффекта в период его местного использования, стабильное состояние было достигнуто спустя 13 недель. В плазме крови при этом практически не было выявлено свободного вещества или его метаболитов. Фармакологический эффект на функцию почек и дыхания не был отмечен в связи с недостаточным подавлением карбоангидразы эритроцитов. Подобное фармакокинетическое действие наблюдалось на фоне продолжительного местного применения дорзоламида гидрохлорида.

При местном использовании тимолола малеат может проникать в системный кровоток. Согласно исследованию, проведенному у 6 пациентов, при местном применении 0,5% глазных капель тимолола малеата 2 раза в сутки, средняя максимальная концентрация тимолола в плазме после утреннего введения составила 0,46 нг/мл, после дневного – 0,35 нг/мл. После инстилляции гипотензивный эффект отмечается спустя 20 минут, его максимум достигается через 2 часа и длится не менее 24 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Косопт рекомендован для терапии повышенного ВГД на фоне открытоугольной глаукомы и псевдоэксфолиативной глаукомы в случае недостаточной эффективности монотерапии.

Противопоказания

Абсолютные:

  • атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени без кардиостимулятора, синоатриальная блокада;
  • синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • выраженная сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • бронхиальная астма (включая данные в анамнезе);
  • тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  • гиперреактивность дыхательных путей;
  • дистрофические процессы в роговице;
  • гиперхлоремический ацидоз;
  • тяжелая степень почечной недостаточности при клиренсе креатинина (КК) меньше 30 мл/мин;
  • беременность и период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих Косопта.

Относительные (требуется использовать Косопт с крайней осторожностью):

  • блокада сердца I степени (бета-адреноблокаторы могут повысить риск замедления проведения импульса);
  • выраженные нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно в тяжелой форме);
  • сахарный диабет (особенно лабильное течение), предрасположенность к спонтанной гипогликемии (бета-адреноблокаторы способны маскировать признаки/симптомы острой гипогликемии);
  • ХОБЛ легкой и средней степени тяжести;
  • тиреотоксикоз (в период терапии могут маскироваться отдельные клинические признаки заболевания);
  • нарушения со стороны роговицы.

Инструкция по применению Косопта: способ и дозировка

Глазные капли Косопт закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) 2 раза в сутки по 1 капле.

Если Косопт применяют для замены других противоглаукомных капель, лечение последними требуется прекратить за 1 день до начала его введения. В случае комбинированного применения Косопта с другим местным офтальмологическим средством, интервал между введениями данных препаратов должен быть не менее 10 минут.

При закрывании век (носослезной окклюзии) в течение 2 минут после инстилляции препарата отмечается уменьшение его системной абсорбции, что может стать причиной усиления местного действия.

Поскольку Косопт является стерильным раствором, до его первого применения следует удостовериться в том, что защитная полоска, нанесенная снаружи на флакон, не повреждена. У невскрытых флаконов допускается наличие зазора между колпачком и флаконом. Для того чтобы открыть флакон требуется освободить колпачок, удалив защитную полоску, а затем открутить его, поворачивая по направлению указательных стрелок, находящихся на верхней поверхности колпачка.

При проведении инстилляции рекомендуется наклонить голову назад и немного оттянуть нижнее веко для образования пространства между ним и глазом. После этого следует перевернуть флакон с каплями и не допуская контакта его кончика с какими-либо поверхностями аккуратно надавить большим либо указательным пальцем в месте, специально обозначенном на флаконе, таким образом, чтобы в конъюнктивальный мешок попала 1 капля.

В случае неправильного использования может произойти инфицирование флакона, способное привести к серьезным инфекционным заболеваниям глаза и возможному последующему снижению или потере зрения. После осуществления инстилляции глаз следует закрыть, надавив на внутренний угол пальцем и прижимая его в течение 2 минут к переносице, чтобы дольше удержать капли в глазу. При необходимости Косопт вводят в другой глаз в соответствии с вышеуказанными рекомендациями.

Завершив процедуру, флакон нужно закрыть колпачком, плотно закрутив его, но при этом не слишком сильно нажимая на крышку во избежание повреждения флакона. Если все выполнено правильно, стрелка на этикетке флакона должна совпасть со стрелкой на его колпачке. Отверстие дозаторного наконечника увеличивать запрещено.

Побочные действия

В целом Косопт переносится хорошо. В ходе клинических исследований неблагоприятные эффекты, свойственные только этому комбинированному препарату, не наблюдались. Нарушения, отмечаемые на фоне терапии, ограничивались ранее зафиксированными побочными реакциями дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. Системные побочные реакции в большинстве случаев были незначительно выражены и не требовали отмены Косопта.

Нежелательные реакции, возможные при использовании дорзоламида гидрохлорида:

  • нервная система: головокружение, головная боль, парестезии;
  • аллергические реакции: крапивница, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отек;
  • орган зрения: шелушение, раздражение, воспаление века; точечный кератит, иридоциклит, транзиторная миопия (проходит после отмены средства);
  • другие: сыпь, усталость/астения, раздражение глотки, носовое кровотечение, сухость во рту.

Нежелательные реакции, которые могут отмечаться на фоне использования тимолола малеата:

  • сердечно-сосудистая система: местное применение – отеки, звон в ушах, понижение температуры рук и ног, гипотензия, аритмия, хромота, феномен Рейно, парестезии, сердечно-сосудистые нарушения, обморок, нарушения ритма, остановка сердца; системное применение – усугубление артериальной недостаточности, вазодилатация, ухудшение стенокардии, синоаурикулярная блокада, AV-блокада II–III степени;
  • орган зрения: местное применение – кератит, блефарит, конъюнктивит, сухость, снижение чувствительности роговицы, птоз, диплопия, расстройства зрения (в т. ч. изменения преломляющей способности глаза, в ряде случаев обусловленные отменой миотиков);
  • дыхательная система: местное применение – кашель, бронхоспазм (в основном при наличии бронхообструктивной патологии); системное применение – хрипы, отек легких;
  • нервная система: головокружение, местное применение – головная боль, парестезия, нарастание симптомов миастении, бессонница, депрессия, кошмарные сновидения, снижение памяти; системное применение – повышенная сонливость, снижение концентрации внимания;
  • аллергические реакции: местное применение – локальные или генерализованные высыпания, крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек;
  • дерматологические реакции: местное применение – псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, алопеция; системное применение – повышенное потоотделение, зуд кожи, эксфолиативный дерматит;
  • обмен веществ: системное применение – гипогликемия, гипергликемия;
  • пищеварительная система: местное применение – сухость во рту, диспепсия, диарея; системное применение – рвота;
  • прочие: местное применение – боль в груди, усталость, астения, болезнь Пейрони, снижение либидо, системная красная волчанка; системное применение – снижение толерантности к физическим нагрузкам, слабость, боль в конечностях, артралгия, нарушения мочеиспускания, импотенция, нетромбоцитопеническая пурпура.

Использование бета-адреноблокаторов может стать причиной обострения псевдопаралитической миастении.

Передозировка

Данных о передозировке Косопта нет.

Имеются описания случаев непреднамеренной передозировки содержащих тимолола малеат глазных капель, сопровождающейся системными эффектами передозировки бета-адреноблокаторов, используемых перорально: головная боль, головокружение, одышка, бронхоспазм, брадикардия, остановка сердца.

Наиболее вероятными симптомами, возникающими при передозировке дорзоламида, могут быть развитие ацидоза, нарушение электролитного баланса, нежелательные реакции со стороны ЦНС.

При данном состоянии назначают симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендуется осуществлять контроль уровня электролитов (особенно калия) и рН плазмы крови. При диализе тимолол не экскретируется.

Особые указания

Глазные капли Косопт также, как и другие офтальмологические средства, используемые местно, могут абсорбироваться системно. Поскольку одним из активных веществ препарата является тимолол (бета-адреноблокатор) при местном использовании могут также возникнуть нежелательные состояния, появляющиеся на фоне системного применения бета-адреноблокаторов.

Больным с заболеваниями сердечно-сосудистой системы в анамнезе, в т. ч. с сердечной недостаточностью требуется регулярно проводить соответствующий мониторинг для выявления возможных признаков ухудшения данных заболеваний. Также у них необходимо контролировать пульс.

На фоне лечения глазными каплями с тимололом малеата были зарегистрированы случаи сердечной недостаточности с летальным исходом, а при наличии бронхиальной астмы – бронхоспазма с летальным исходом. Пациентам с ХОБЛ легкой и средней степени тяжести препарат назначают только после тщательного соотношения пользы с потенциальным риском.

Не рекомендуется проводить резкую отмену бета-адреноблокаторов при наличии тиреотоксикоза ввиду возможного развития тиреотоксического криза.

Если в период терапии предстоит проведение обширного хирургического вмешательства, эффекты бета-адреноблокаторов в процессе операции можно устранить посредством введения достаточных доз адреномиметиков.

Использование бета-адреноблокаторов в офтальмологии может вызвать сухость глаза. При наличии у пациентов низкого числа эндотелиальных клеток усугубляется риск возникновения отека роговицы.

Дорзоламид, являясь сульфаниламидом, при местном использовании способен спровоцировать нежелательные эффекты, наблюдаемые при системном применении данной группы препаратов – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона. При развитии тяжелых реакций гиперчувствительности препарат необходимо отменить.

При лечении острой закрытоугольной глаукомы кроме препаратов, снижающих ВГД, необходимо также назначение других терапевтических мероприятий. У больных с острой закрытоугольной глаукомой исследование воздействия Косопта не проводились.

У больных с указаниями в анамнезе на атопию или тяжелые анафилактические реакции на различные аллергены может отмечаться усиление ответа в случае повторного контакта с этими аллергенами. Применяемый в целях купирования аллергических реакций эпинефрин у пациентов этой группы риска может быть неэффективным при приеме стандартной терапевтической дозы.

Не рекомендуется комбинировать использование Косопта с другими бета-адреноблокаторами, ввиду возможного взаимного усиления фармакологического действия данных препаратов.

На фоне ишемической болезни сердца лечение следует прекращать постепенно.

Поскольку Косопт содержит ингибитор карбоангидразы, обладающий свойством при местном применении абсорбироваться системно, использование препарата пациентами с мочекаменной болезнью в анамнезе усугубляет у них риск появления уролитиаза вследствие нарушения кислотно-щелочного равновесия.

В состав Косопта входит бензалкония хлорид, который может стать причиной появления раздражения глаз. Пациентам, использующим контактные линзы, перед инстилляцией их необходимо извлечь, а затем установить не ранее чем спустя 15 минут после введения препарата. Следует учитывать, что бензалкония хлорид может привести к обесцвечиванию мягких контактных линз.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При терапии Косоптом возможно появление нарушений, которые способны у отдельных пациентов негативно влиять на быстроту психомоторных реакций и концентрацию внимания, ухудшая навыки управления автомобилем или другими сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и в период кормления грудью использовать Косопт противопоказано.

Данных о применении дорзоламида и тимолола в период беременности недостаточно.

В результате исследований на животных обнаружено тератогенное действие дорзоламида.

В ходе эпидемиологических исследований негативное влияние пероральных бета-адреноблокаторов на развитие врожденных пороков не было выявлено, вместе с тем была обнаружена угроза задержки внутриутробного роста. Помимо этого, в случае, когда бета-адреноблокаторы использовались до родов, у новорожденных выявлялись признаки и симптомы блокады бета-адренорецепторов в виде гипогликемии, гипотензии, брадикардии, дыхательной недостаточности. В связи с вышеуказанным, если применение Косопта было назначено до родов, в первые дни жизни новорожденным требуется тщательный медицинский контроль.

Проникает ли дорзоламид в материнское молоко неизвестно. Тимолол, как и другие бета-адреноблокаторы, обладает способностью выделяться с грудным молоком. При необходимости использования препарата в период лактации, лечащий врач должен принять решение о прекращения кормления грудью или прекращении терапии Косоптом.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет применение Косопта противопоказано, т. к. его эффективность и безопасность у пациентов этой возрастной категории недостаточно изучена.

При нарушениях функции почек

Косопт противопоказан к использованию при наличии почечной недостаточности в тяжелой степени (КК меньше 30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Поскольку данных исследований применения Косопта у больных с функциональными нарушениями печени не имеется, таким больным требуется использовать противоглаукомное средство с особой осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У некоторых пациентов пожилого возраста нельзя исключать вероятность более высокой индивидуальной чувствительности к Косопту.

Лекарственное взаимодействие

  • антиаритмические средства (включая амиодарон), системные блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, катехоламин-истощающие средства, опиоидных анальгетики, парасимпатомиметики, гликозиды наперстянки, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): возможно усиление гипотензивного действия и/или развитие выраженной брадикардии при комбинации с офтальмологическим раствором тимолола малеата;
  • ингибиторы изофермента CYP2D6 (в т. ч. селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и хинидин): при сочетанном применении с тимололом возможно потенцирование эффекта системной блокады бета-адренорецепторов (включая снижение частоты сердечных сокращений и депрессию);
  • салицилаты (в высоких дозах): усугубляется угроза токсичности, связанной с терапией данными препаратами;
  • адреналин: существует вероятность развития мидриаза при комбинации с тимолола малеатом;
  • противодиабетические препараты: усиливается гипогликемический эффект данных средств вследствие влияния системных бета-адреноблокаторов;
  • клонидин (клофелин): возможно усиление гипертензии, возникающей при отмене препарата;
  • системные ингибиторы карбоангидразы: может отмечаться усиление системных эффектов ингибирования карбоангидразы, данная комбинация является нерекомендуемой.

Аналоги

Аналогами Косопта являются Дорзотимол, Дорзопт Плюс, Розаком, Мардозия.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Флакон нельзя использовать более 28 дней после вскрытия.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Косопте

Немногочисленные отзывы о Косопте преимущественно положительные. Пациенты характеризуют препарат как эффективное средство, используемое для лечения глаукомы.

К недостаткам препарата относят развитие побочных эффектов (преимущественно в виде аллергии, головной боли, отдышки).

Цена на Косопт в аптеках

Цена на Косопт за флакон 5 мл может примерно составлять– 770–970 рублей.

www.neboleem.net

Косопт - официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Противоглаукомные Аналоги, статьи Комментарии Регистрационный номер: П N011096-140917 Торговое название: Косопт Международное непатентованное название: дорзоламид + тимолол Лекарственная форма: капли глазные Состав

1 мл содержит

Активные вещества:

20 мг дорзоламида основания (22,26 мг дорзоламида гидрохлорида) и 5 мг тимолола основания (6,83 мг тимолола малеата).

Вспомогательные вещества:

бензалкония хлорид (в виде 50% раствора бензалкония хлорида) 0,075 мг (0,15 мг), натрия цитрат 2,94 мг, маннитол 16,00 мг, гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) 4,75 мг, 1М раствор натрия гидроксида q.s. до рН 5,6, вода для инъекций q.s. до 1 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная, слегка вязкая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Дорзоламида гидрохлорид - (местный) ингибитор карбоангидразы; Тимолола малеат - (местный) блокатор бета-адренорецепторов.

Код АТХ: S01ED51

Фармакологические свойства

КОСОПТ содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата КОСОПТ приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления. Дорзоламида гидрохлорид является селективным ингибитором карбоангидразы II типа.

Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости. Тимолола малеат является неселективным бета-адреноблокатором. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

Фармакокинетика Дорзоламида гидрохлорид При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с начальной его формой, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа - менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. Т1/2 составляет около 4 месяцев. При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, стабильного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта на функцию почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренсом креатинина 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

Тимолола малеат При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении глазных капель тимолола малеата 0,5% дважды в день. Средняя пиковая концентрация после утренней дозировки составила 0,46 нг/мл, после дневной дозировки - 0,35 нг/мл. Гипотензивный эффект наступает через 20 минут после инстилляции, достигает максимума через 2 часа и продолжается не менее 24 часов.

Показания к применению

КОСОПТ применяется для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии или офтальмогипертензии при недостаточном ответе на лечение бета-адреноблокаторами.

Противопоказания

• Гиперреактивность дыхательных путей, бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких.

• Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II - III степени без кардиостимулятора, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

• Тяжелая почечная недостаточность (КК меньше 30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз.

• Дистрофические процессы в роговице.

• Беременность и период кормления грудью.

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

• Детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточной изученностью эффективности и безопасности).

С осторожностью

Как и другие офтальмологические препараты используемые местно, КОСОПТ может абсорбироваться в системный кровоток. Поскольку входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, побочные реакции, развивающиеся при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата.

Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, включая сердечную недостаточность, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков ухудшения этих заболеваний. У таких пациентов необходимо контролировать пульс.

Пациентам с блокадой сердца I степени следует назначать бета-адреноблокаторы с осторожностью вследствие их способности замедлять проведение импульса.

Зарегистрированы сообщения о случаях бронхоспазма с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой и случаях сердечной недостаточности с летальным исходом на фоне применения глазных капель тимолола малеата.

Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой и средней степени тяжести препарат КОСОПТ должен назначаться с осторожностью и только в случае, если предполагаемая польза от лечения превышает потенциальный риск. Препарат должен с осторожностью назначаться пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно).

Гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом

Бета-адреноблокаторы должны назначаться с осторожностью пациентам, предрасположенным к спонтанной гипогликемии или пациентам с сахарным диабетом (особенно лабильным течением сахарного диабета), на фоне приема инсулина или пероральных гипогликемических препаратов. Бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Тиреотоксикоз

Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). При подозрении на развитие тиреотоксикоза пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Необходимо избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов из-за риска развития тиреотоксического криза.

Анестезия в хирургии

Необходимость отмены бета-адреноблокаторов в случае предстоящего обширного оперативного вмешательства не доказана. При необходимости в ходе операции эффекты бета-адреноблокаторов можно устранить путем применения достаточных доз адреномиметиков.

Нарушение функции печени

Не проводилось исследований применения препарата КОСОПТ у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов должен применяться с осторожностью.

Аллергия и гиперчувствительность

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, КОСОПТ может проникать в системный кровоток. Входящий в состав препарата дорзоламид является сульфаниламидом. Таким образом, побочные реакции, выявленные при системном применении сульфаниламидов, могут отмечаться при местном применении препарата (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). При появлении признаков серьезных реакций гиперчувствительности прием препарата следует прекратить.

При лечении бета-адреноблокаторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. В этой группе пациентов прием эпинефрина в стандартной терапевтической дозе, применяемой для купирования аллергических реакций, может оказаться неэффективным.

Сопутствующая терапия

При использовании препарата КОСОПТ пациентами, которые принимают системные бета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов бета-адреноблокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления. Совместное применение препарата КОСОПТ с другими бета-адреноблокаторами не рекомендуется.

Прекращение лечения

При необходимости отмены местного применения тимолола, как и в случае с системными бета-адреноблокаторами, прекращение терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца следует проводить постепенно.

Нарушения со стороны роговицы

Применяемые в офтальмологии бета-адреноблокаторы могут вызывать сухость глаза. Пациентам с нарушениями со стороны роговицы препарат должен назначаться с осторожностью.

Пациенты с низким количеством эндотелиальных клеток имеют повышенный риск развития отека роговицы.

Мочекаменная болезнь

Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению кислотно-щелочного равновесия и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения препарата КОСОПТ подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Так как в состав препарата КОСОПТ входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток, то риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при лечении препаратом КОСОПТ.

Разное

Пациентам с острой закрытоугольной глаукомой помимо назначения средств, снижающих внутриглазное давление, требуется проведение других терапевтических мероприятий. Исследования действия препарата КОСОПТ у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой не проводились.

Применение у лиц пожилого возраста

49% пациентов в клинических исследованиях препарата КОСОПТ были в возрасте 65 лет и старше, 13% пациентов — в возрасте 75 лет и старше. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. Тем не менее, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не следует принимать КОСОПТ в период беременности и грудного вскармливания.

Дорзоламид

Информации о применении дорзоламида у беременных женщин недостаточно.

Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко кормящих женщин.

В исследованиях на крысах выявлено тератогенное действие дорзоломида в дозах, токсичных для беременных самок. У детенышей лактирующих самок крыс, получавших дорзоламид, обнаружено уменьшение прироста массы тела.

Тимолол

Информации о применении тимолола у беременных женщин недостаточно. Тимолол не следует принимать во время беременности, кроме случаев, когда применение тимолола является жизненно необходимым.

В эпидемиологических исследованиях не обнаружено влияния пероральных бета-адреноблокаторов на развитие врожденных пороков, но выявлен риск задержки внутриутробного роста. Кроме того, у новорожденных были обнаружены признаки и симптомы блокады бета-адренорецепторов (брадикардия, гипотензия, дыхательная недостаточность и гипогликемия) в случае, когда бета-адреноблокаторы применялись до родов. Если препарат применялся до родов, следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных в первые дни жизни.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Лечащий врач должен принимать решение о необходимости прекращения грудного вскармливания или прекращения приема препарата, учитывая потенциальные серьезные побочные эффекты в отношении ребенка, находящегося на грудном вскармливании, и пользу препарата для матери.

Способ применения и дозы

КОСОПТ назначается по ОДНОЙ капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) дважды в день.

В случае если КОСОПТ назначается в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала терапии препаратом КОСОПТ.

В случае совместного использования с другим местным офтальмологическим препаратом КОСОПТ следует применять с интервалом не менее 10 минут.

При носослезной окклюзии (закрывании век) на 2 минуты после закапывания препарата происходит снижение его системной абсорбции, что может привести к усилению местного действия.

КОСОПТ представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

Побочные эффекты

КОСОПТ в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, не наблюдалось. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. В клинических исследованиях КОСОПТ назначался 1035 пациентам. Около 2,4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза. Приблизительно у 1,2% пациентов препарат был отменен из-за местных аллергических реакций. Среди наиболее частых побочных эффектов имели место чувство жжения или зуда в глазу, искажение вкуса, эрозии роговицы, инъекции конъюнктивы, нечеткость зрения, слезотечение.

В пострегистрационный период наблюдения отмечались следующие нежелательные явления: одышка, дыхательная недостаточность, контактный дерматит, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза, тошнота, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Зарегистрированы случаи отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию. Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

Дорзоламида гидрохлорид:

Головная боль, воспаление века, раздражение и шелушение века, астения/усталость, иридоциклит, сыпь, головокружение, парестезии, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата), системные аллергические реакции, включающие ангиоотек, бронхоспазм, уртикарную сыпь и зуд, носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту.

Тимолола малеат (местное применение):

Со стороны глаз отмечались конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, сухость; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз; звон в ушах, аритмия, гипотензия, обморок, сердечно-сосудистые нарушения, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, хромота, парестезии, феномен Рейно, снижение температуры рук и ног, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, головная боль, астения, усталость, боль в груди, алопеция, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза; признаки и симптомы аллергической реакции, включающие анафилаксию, ангиоотек, уртикарную сыпь, локальные или генерализованные высыпания; головокружение; депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении, диарея, диспепсия, сухость во рту, боль в животе, снижение либидо, болезнь Пейрони, сексуальная дисфункция, системная красная волчанка, миалгия.

Тимолола малеат (системное применение):

Боль в конечностях, снижение толерантности к физическим нагрузкам, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, отек легких, ухудшение артериальной недостаточности, ухудшение стенокардии, вазодилатация, рвота, гипергликемия, гипогликемия, зуд кожи, повышенное потоотделение, эксфолиативный дерматит, артралгия, головокружение, слабость, снижение концентрации внимания, повышенная сонливость, нетромбоцитопеническая пурпура, хрипы, импотенция, нарушения мочеиспускания.

При системном применении тимолола малеата клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей отмечались крайне редко. Описаны легкое повышение остаточного азота, калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; легкое снижение гемоглобина, гематокрита, холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП), однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.

Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

Передозировка

Данные по случайной или преднамеренной передозировке препарата КОСОПТ отсутствуют.

Описаны случаи неумышленной передозировки глазных капель тимолола малеата с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов системного использования: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца. Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего калия) и рН плазмы крови. Тимолол не выводится при помощи диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специфических исследований взаимодействия препарата КОСОПТ с другими лекарственными средствами не проводилось. Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и системных блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).

При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).

Несмотря на то, что входящий в состав препарата КОСОПТ ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств кислотно-основного равновесия. Тем не менее эти расстройства известны при системном использовании ингибиторов карбоангидразы и в ряде случаев могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, токсичность, связанная с терапией салицилатами в больших дозах). Вследствие этого возможность подобных взаимодействий должна приниматься во внимание у пациентов, получающих КОСОПТ.

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

Несмотря на то, что при монотерапии препаратом КОСОПТ эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Так как данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение препарата КОСОПТ и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Особые указания

При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности использование препарата КОСОПТ следует прекратить.

Использование контактных линз

В состав препарата КОСОПТ входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Перед применением препарата линзы необходимо снять и вновь надеть их не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

При использовании препарата КОСОПТ возможно развитие побочных эффектов (см. Побочные эффекты), которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.

Инструкция по использованию:

1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.

2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.

3. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.

4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

5. Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажать;в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз.

НЕ КАСАТЬСЯ ПОВЕРХНОСТИ ГЛАЗА ИЛИ ВЕКА НАКОНЕЧНИКОМ ФЛАКОНА.

6. При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных поражений глаза и последующего снижения или потери зрения. 6. После закапывания препарата следует закрыть глаза и надавить пальцем на внутренний угол глаза, прижимая его к переносице в течение 2 мин. Это способствует удержанию препарата в глазу.

7. Повторить пункты 4 и 5 для другого глаза, если это предписано врачом.

8. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. При правильном закрытии стрелка на колпачке флакона должна совпасть со стрелкой на этикетке флакона. Не следует закручивать колпачок слишком сильно, иначе можно повредить флакон или колпачок.

9. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.

Форма выпуска

Капли глазные 20 мг/мл + 5 мг/мл. По 5 мл в пластиковый флакон типа Окуметер Плюс.

1 флакон типа Окуметер Плюс с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

После первого вскрытия флакона препарат КОСОПТ не следует использовать дольше 4 недель.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

АО Сантэн, Финляндия / Santen Оу, Finland Niittyhaankatu 20, 33720 Tampere, Finland

Производитель

Производитель, фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка), выпускающий контроль качества Лаборатории Мерк Шарп и Доум-Шибре, Франция

Laboratoires Merck Sharp & Dohme- Chibret, France Route de Marsat- Riom, 63963 Clermont-Ferrand Cedex 9, France

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка)

Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды

Merck Sharp & Dohme B.V., the Netherlands

Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, the Netherlands

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу:

Московское представительство компании «АО Сантэн» (Финляндия) Нижний Сусальный переулок, д. 5, стр.19, офис 402, г.Москва, Россия 105064

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

medi.ru

«Косопт» - глазные капли: как помогает этот препарат и как его использовать?

«Косопт» — глазные капли, которые представляют собой комбинированное средство для борьбы с глаукомой. Они понижают выработку секрета внутриглазной жидкости, тем самым снижая в глазу давление. Больные обычно прекрасно переносят воздействие данного средства. Оно представляет собой чуть вязковатую прозрачную жидкость. По оттенку почти либо совсем бесцветно. Препарат реализуют пластиковыми флаконами по 5 миллилитров. Средство помогает благодаря тому, что в нем есть два взаимодействующих активных компонента. Изготавливают этот медикамент во Франции.

«Косопт» — глазные капли

Из чего состоит средство, нужен ли рецепт при его приобретении?

Медикамент «Косопт» продадут, лишь если его выпишет врач.

В миллилитре медикамента есть такие активные ингредиенты:

  • гидрохлорид дорзоламида — 22,26 мг;
  • малеат тимолола — 6,83 мг.

«Косопт»

Дополнительные ингредиенты, которые содержатся в лекарстве:

  • 1М раствор гидроксида натрия — q.s. до pH 5.6;
  • гиэтеллоза — 4,75 мг;
  • хлорид бензалкония — 0,75 мг в виде 50% раствора;
  • цитрат натрия — 2,94 мг;
  • маннитол — 16 мг;
  • вода д/и — до 1 мл.

Основные действующие вещества «Косопта» — тимолол и дорзоламид

Действие на глаз

В средстве есть два активных составляющих. Причем каждое из них эффективно способствует понижению внутриглазного давления, поскольку довольно серьезно угнетает секрецию внутриглазной жидкости. Потому, что оба эти составляющих соединены в данном средстве, его действие становится еще сильнее.

Гидрохлорид дорзоламида представляет собой селективное вещество, задерживающее биохимические реакции карбоангидразы второго типа. Другими словами, его принцип действия таков: это вещество снижает выработку бикарбонатных ионов. Подобное как раз и угнетает перемещение натрия, а также жидкости.

Средство способствует понижению внутриглазного давления

Малеат тимолола представляет собой неселективный бета-адреноблокатор. Пока неизвестно, каким именно образом действует это вещество, но зато исследования показали результат, которым является сильное уменьшение выработки жидкости и некоторое повышение ее оттока.

Химическое действие

Что представляет собой глаукома

Дорзоламид

Любой закапанный в глаз медикамент, содержащий дорзоламид, оказывается в системном кровотоке. Если использовать такое средство долго, эритроциты его накапливают, ведь происходит селективное связывание с карбоангидразой II типа. Тем самым они сводят к минимуму количество свободного вещества в крови. Обмен веществ данного компонента ведет к тому, что вырабатывается всего один N-десэтильный метаболит. Он воздействует на карбоангидразу второго типа менее эффективно, чем начальная форма, зато замедляет ферментативную реакцию карбоангидразы первого типа. Она тоже скапливается в эритроцитах. Там она связывается в основном с карбоангидразой первого типа. Приблизительно третья часть дорзаломида связывается с кровяными белками. Из организма дорзаломид выходит с мочой в обоих состояниях. Стоит человеку перестать использовать медикамент, содержащий это вещество, и оно нелинейно выходит из организма. Поначалу его содержание стремительно падает, после этот процесс замедляется. Он занимает около третьей части года.

При длительном применении средства дорзоламид полностью выводится из организма за 3-4 месяца

Когда пациенты принимали «Косопт» внутрь, чтобы моделировать наибольшее системное воздействие при местном приеме, их состояние стабилизировалось через три месяца. В крови совершенно не оказалось свободного вещества, равно как и промежуточных продуктов его обмена. Замедление ферментативной реакции карбоангидразы эритроцитов при этом слабо для серьезного воздействия на дыхание или почки. Примерно то же самое было при долговременном приеме лекарства. А вот у части недостаточно молодых людей, имеющих почечную недостаточность, содержание метаболита в эритроцитах оказалось повыше. Но не настолько, чтобы оказаться поводом для беспокойства.

Долговременное применение глазных капель

Малеат тимолола

Это вещество при закапывании данного препарата в глаз попадает в кровоток системы. В исследованиях количества тимомола в плазме принимали участие шесть пациентов. Им дважды в день капали 0,5% капли малеата тимолола. Наивысшее содержание после утреннего закапывания было равно 0,46 нг/мл, а после дневного равнялось 0,35 нг/мл. Средство воздействует через 20 минут после того, как было принято. Пик эффекта наблюдается спустя пару часов, держась потом минимум сутки.

Когда используется «Косопт»?

Данный препарат применяют в таких случаях:

  • псевдоэксфолиативная или открытоугольная глаукома;
  • высокое внутриглазное давление.

«Косопт» назначается пациентам, страдающим глаукомой

Особенности приема

Дважды в день капают по разу в больной глаз.

Важно! Используя этот медикамент параллельно с иными средствами для глаз, между ними и применением «Косопта» нужно выжидать, самое малое, десять минут.

Капли для лечения глаукомы

В случае замены на «Косопт» какого-либо иного средства против глаукомы между последним приемом заменяемого лекарства и первым «Косопта» должны пройти сутки.

Как применять?

Данный медикамент стерилен. Принимая, важно в точности соблюдать алгоритм:

  • убедиться в том, что целостность защитной полоски на бутылочке не нарушена, что между бутылочкой и колпачком нет зазоров;

Методика закапывания капель

  • убрать защитную полоску;
  • открутить колпачок, ориентируясь по стрелкам на верхней части колпачка, и снять его;
  • запрокинуть голову. Чуть оттянуть нижнее веко: под ним должно оказаться пустое пространство;
  • перевернуть бутылочку с препаратом так, чтобы не касаться кончиком флакона никаких поверхностей. Осторожно, ничего не повредив, нажать большим/указательным пальцем, в результате чего в глазу должна оказаться одна капля;
  • при наличии врачебной рекомендации проделать два предыдущих пункта для обоих глаз;
  • закрывая флакон, плотно закрутить колпачок.

Необходимо правильно использовать средство – это позволит избежать попадания инфекции

Нельзя оказывать слишком большое давление на крышку бутылочки, а также делать отверстие дозатора больше, чем оно есть. В противном случае можно повредить емкость, следовательно, допустить загрязнение препарата.

Когда «Косоптом» нельзя пользоваться?

Таблица. Противопоказания к применению «Косопта».

ГруппаПротивопоказания
Абсолютные противопоказания• индивидуальная чувствительность к компонентам средства; • дистрофические процессы в роговице; • АВБ II и III степени; астма; • сердечная недостаточность; • ХОБЛ; • почечная недостаточность; • беременность; • период вскармливания ребенка грудью; • возраст до 16 лет; • синусовая брадикардия;

• кардиогенный шок.

Случаи, когда нужно принимать препарат с осторожностью• пожилой возраст; • признаки сердечной недостаточности; • диабет; • тяжелые сердечные патологии в анамнезе; • печеночная недостаточность; • мочекаменная болезнь;

• гипертиреоз.

Существуют противопоказания к применению «Косопта»

Побочные эффекты

Больные не так уж плохо переносят данный препарат. Побочные эффекты в редких случаях могут быть вызваны одним/обоими основными компонентами медикамента. К тому же, системные побочные эффекты выражались довольно слабо, и менять средство не требовалось.

В исследованиях участвовало чуть более тысячи пациентов. Приблизительно 2,4 процента из них отменили «Косопт» из-за местных побочных эффектов в глазу. Около 1,2 процента — из-за местной «побочки», обусловленной аллергией либо, как вариант, гиперчувствительностью.

Аллергическая реакция

Чаще всего побочные эффекты проявляются в следующем:

  • глазное жжение/зуд;
  • повреждение эпителия роговицы;
  • конъюнктивальные инъекции;
  • снижение остроты зрения;
  • искажение вкусовых ощущений;
  • слезоотделение;
  • раздражение века;
  • шелушение века;
  • воспаление радужки и цилиарного тела;
  • воспаление века;
  • воспаление роговицы, проявляющее себя появлением мелкоточечных дефектов на эпителии;

Кератит

  • переходящая близорукость.

Касаемо нервной системы:

  • уртикария;
  • мигрень;
  • сужение бронхов;
  • зуд.

Сужение просвета бронхов

Аллергические симптомы:

  • уртикария;
  • отек Квинке;
  • сужение бронхов из-за мышечного сокращения;
  • болезненно-щекочущее раздражение кожи.

Другие:

  • сухость во рту;
  • упадок сил;
  • кровь из носа;
  • раздражение горла;
  • высыпания.

Обычно побочных эффектов от применения «Косопта» не наблюдается, однако у пациентов с повышенной чувствительностью к компонентам средства и болезнями систем организма они могут проявиться

В сердце и сосудах:

  • парестезии;
  • тиннитус;
  • аритмия;
  • сильное снижение давления;
  • потеря сознания;
  • сбои в работе системы;
  • остановка сердца;
  • отеки;
  • хромота;
  • патологическое сужение сосудов конечностей с последующей болью и изменением цвета пальцев;
  • низкая температура конечностей.

Холодные руки

В дыхательной системе:

  • сужение бронхов из-за мышечного сокращения — особенно часто у тех, у кого бронхообструктивное заболевание;
  • кашель.

В органах пищеварения:

  • нарушение пищеварения;
  • понос;
  • сухость во рту.

Сухость во рту

Внимание! Если у пациента наблюдаются хотя бы малейшие намеки на сердечную недостаточность, нужно немедленно перестать использовать данные капли!

Сочетание с контактными линзами

«Косопт» содержит в себе хлорид бензалкония. Это консервант, способный вызвать глазное раздражение. Прежде чем использовать средство, следует снять контактные линзы. Надеть их снова можно будет по прошествии как минимум четверти часа после того, как будет закапано лекарство.

Перед использованием средства лучше снять контактные линзы

Как «Косопт» влияет на возможность управления транспортом?

Совмещать применение средства с деятельностью, требующей внимательности и хорошего зрения, не рекомендуется. Это обусловлено побочным действием. Кому-то может оказаться труднее водить машину, а также обращаться с техникой.

Взаимодействие с остальными медикаментами

Каким образом «Косопт» взаимодействует с другими медикаментами, специалисты пока не исследовали. Но есть вероятность следующего: малеат тимолола усилит гипотензивный эффект и/или спровоцирует брадикардию, если использовать его одновременно со следующими препаратами:

  • парасимпатомиметики;
  • блокаторы кальциевых каналов;
  • катехоламин-истощающие препараты;
  • бета-адреноблокаторы;
  • медикаменты для возвращения пульса в норму;
  • гликозиды наперстянки;
  • опиоидные обезболивающие;
  • ингибиторы МАО.

Важно аккуратно сочетать «Косопт» с другими препаратами

Используя одновременно тимолол и ингибиторы CYP2D6, можно создать потенцированный эффект системной блокады бета-адренорецепторов. К примеру, депрессию. Ингибитор карбоангидразы дорзаломид, хотя и применяется местно, случается, что попадает в кровоток системы. Клинические исследования использования «Косопта» не выявили проблем с КЩР. Однако системное использование препарата может вызвать такие расстройства. Причем этот медикамент может взаимодействовать с иными препаратами. К примеру, в комплексе с крупными дозами салицилатов он может сделать токсические реакции сильнее. Если пациент использует «Косопт», врач обязан учитывать возможность такого взаимодействия.

Используя «Косопт» в комбинации с бета-адреноблокаторами, можно способствовать более сильному гипогликемическому эффекту средств от диабета, а также артериальной гипертензии. Последняя представляет собой следствие отмены клофелина.

Артериальная гипертензия

Хотя при использовании одного лишь «Косопта» воздействие на зрачок сводится к минимуму, есть единичные описания расширения зрачка, обусловленные использованием малеата тимолола в комплексе с адреналином.

Важно! Если использовать одновременно местные и системные блокаторы биохимических реакций карбоангидразы, системные последствия блокирования реакций карбоангидразы могут оказаться сильнее. Поскольку информации о таком комплексе пока еще нет, лучше избегать одновременного использования «Косопта» и системных ингибиторов карбоангидразы.

Механизм действия ингибиторов карбоангидразы

Каким образом и сколько хранить препарат?

«Косопт» необходимо хранить исключительно в темноте, причем там, где поддерживается комнатная температура. До вскрытия флакон может храниться два года. Вскрыв его, нужно использовать средство максимум за месяц либо через тридцать дней после вскрытия избавиться от его остатков.

Нельзя использовать средство спустя месяц после вскрытия флакона

Похожие средства

Если возникает нужда в отмене «Косопта», лучше всего заменить его следующими средствами.

Таблица. Аналоги «Косопта»

НазваниеОписание
«Дорзопт Плюс»Капли от глаукомы. Понижают внутриглазное давление. По виду — прозрачные, почти либо совсем бесцветные. Немного вязкие. Аналогично содержит тимолол и дорзоламид. Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки. Противопоказания: бронхиальная астма, беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет, сердечная недостаточность.
«Дорзотимол»Глазные капли. Раствор на основе тимолола и дорзоламида — оба компонента способствуют понижению внутриглазного давления. Закапывать по 1 капле дважды в сутки. Противопоказания: нарушения функции почек, синусовая брадикардия, возраст до 18 лет, ХОБЛ, бронхиальная астма.
«Мардозия»Раствор для лечения глаукомы. Прозрачный, а также бесцветный, немного вязкий. Закапывать по одной капле в каждый глаз два раза в день. Противопоказания: беременность, период лактации, нарушения функции почек, болезни легких.
«Азарга»Раствор от глаукомы. Однородная суспензия. По оттенку — светлая, в спектре от желтого до оранжевого. Суточная доза должна быть не больше 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут. Противопоказания: закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации, почечная недостаточность, кардиогенный шок.
«Ганфорт»Препарат от глаукомы. Комбинированные капли для глаз. Содержат тимотол и биматопрост. Использовать по одной капле каждый вечер перед сном. Противопоказания: ХОБЛ, беременность, период лактации, сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
«Траватан»Препарат, помогающий снизить внутриглазное давление. Капли в виде прозрачного раствора со слабо-желтым оттенком. Закапывают по одной капле в каждый глаз раз в сутки, желательно – перед сном. Противопоказания: детский возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата. Стоит учесть, что препарат может вызывать некоторое изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужке глаза.
«Фотил»Глазные капли, помогающие при глаукоме, в виде прозрачного бесцветного раствора. «Фотил» необходимо закапывать по одной капле в каждый глаз дважды в сутки. Противопоказания: передний увеит, ХОБЛ, бронхиальная астма, кардиогенный шок, заболевания глаз, при которых нежелательно сужение зрачка.

Наиболее «популярным» аналогом данного средства являются глазные капли «Азопт».

«Азопт»

Заключение

Эффективность лекарственного средства «Косопт» доказана клиническими исследованиями. С его помощью больные очень быстро возвращаются к нормальной жизни без заболеваний глаз. Но, разумеется, перед началом использования необходимо посоветоваться с врачом. Тот при дискомфорте от препарата может правильно скорректировать прием средства, а то и вовсе заменить его каким-либо другим.

Видео — Что такое глаукома?

linzopedia.ru


Смотрите также

 

 

 

 Сохранить статью у себя на  страничке в : 

Видео прикол: - ЛУЧШИЕ ПРИКОЛЫ #22 ВидеоТакоФил - Splinter Cell: Blacklist #9: "Сейф для людей"Наконечники турбинныеTReND