Глазные капли при слезотечении


Список эффективных капель от слезоточивости глаз

Повышенное выделение слезы часто возникает при инфекциях или нарушении питания глаз. Проблема встречается в разном возрасте, требует диагностики и лечения с помощью эффективных капель. Препараты должны устранять раздражающие факторы, улучшать кровообращение и предотвращать раздражение, восстанавливая здоровье органа зрения.

Основные причины повышенного слезотечения

Перед приобретением капель необходимо пройти комплексное обследование у врача. Он определит причину нарушения, подберет действующее вещество и хороший препарат. Среди распространенных заболеваний и патологий, провоцирующих обильное выделение слез:

  • Воспалительные процессы в придаточных пазухах носа. При рините, гайморите возникает отечность, которая перекрывает носовой ход, провоцирует увеличение слизистых оболочек. Она начинает давить на слезные железы, обостряя проблему.
  • Воздействие раздражителей. У здорового человека такая реакция считается естественной при соприкосновении с яркими лучами солнца или света, переохлаждении. Слизистые раздражаются при сильных порывах ветра в лицо, а выделение слез защищает глаза от пыли и болезненных ощущений.
  • Аллергия. Повышенное слезотечение является осложнением любой формы аллергической реакции: на пыль, шерсть, пыльцу, бытовую химию. Лечение происходит в комплексе с другими препаратами, блокирующими раздраженные рецепторы.
  • Инфекции. При вирусной и бактериальной болезни глаз слезотечение начинается в одном глазу, сопровождается выделением гноя или воспалительного экссудата.
  • Переутомление. При постоянной работе за монитором или многочасовом сидении в гаджетах глаза реже моргают. Слеза выделяется более обильно для снятия повышенной сухости и восстановления баланса влажности.

Слезотечение нередко становится последствием неправильного выбора раствора для линз или косметических средств по уходу за кожей. Иногда реакция возникает на тушь, которая содержит агрессивные компоненты или осыпается во время ношения.

Основные виды капель при слезоточивости

Перед выбором препарата необходимо обязательно посетить офтальмолога. Специалист проводит комплексную диагностику, чтобы выявить скрытые причины слезоточивости. При подозрении на инфекцию могут потребоваться дополнительные анализы. В зависимости от результата он рекомендует следующие капли:

  • На основе антибиотика. Содержат противовоспалительные и антибактериальные компоненты, устраняют причину, улучшая состояние слизистых оболочек.
  • Противовоспалительные. Применяются после операции, травмы, при комплексном лечении, снимают раздражение и покраснение склер.
  • Комбинированные. Содержат разные вещества, избавляют от воспаления, одновременно улучшают питание и кровоснабжение органа зрения.
  • Увлажняющие. Рекомендуются для поддержания баланса при ношении линз, длительной работе у монитора.

В каждом случае препараты выбирают индивидуально. Нередко они сочетаются с приемом витаминных комплексов, антибиотиков и промыванием с помощью антисептика.

Отдельная категория пациентов – люди старше 55 лет. В силу естественных причин и возраста железы работают с повышенной реакцией на любые раздражители. Слезотечение раздражает слизистые оболочки, снижается острота зрения. При воспалении врачи рекомендуют комплексные капли Окомистин или Индоколлир, назначают курс лечения для поддержания зрительного нерва.

При повышенной сухости во время работы за компьютером часто возникает слезотечение при ярком свете и солнечных лучах.

Глазам сложно перестроиться на новый спектр, поэтому возникает защитная реакция. Развивается гиперчувствительность, которая обостряется на ветру и холоде. В таких ситуациях можно применять капли Визин или другие препараты с увлажняющим эффектом.

Катионорм

Это уникальная катионная эмульсия для устранения сухости глаз, которая не содержит консервантов, обновляет все слои слезной пленки, надолго избавляя от интенсивного дискомфорта. Катионорм препятствует развитию синдрома «сухого глаза» и помогает бороться с нехваткой увлажнения в любое время суток. Катионорм можно использовать непосредственно на контактные линзы. Показания к применению:

  • — ярко выраженная или умеренная сухость, даже с утра;
  • — использование контактных линз;
  • — заболевания глаз: глаукома, блефарит, аллергический конъюнктивит.

При нанесении Катионорм равномерно распределяется по глазной поверхности и не вызывает дискомфорта.

Окутиарз

Это глазные капли на основе гиалуроновой кислоты, не содержащие консервантов. Они подходят для быстрого снятия дискомфорта и усталости глаз, проявляющихся к концу дня или после интенсивной зрительной нагрузки. Окутиарз можно закапывать прямо на контактные линзы. Он часто назначается для устранения неприятных ощущений после офтальмологических операций на роговице. Показания к применению:

  • — сухость глаз ближе к вечеру;
  • — усталость глаз после долгой зрительной работы;
  • — использования контактных линзы;
  • — первые 6 месяцев после операций на глазах (ЛАСИК, ФРК, экстракция катаракты).

Окутиарз хорошо переносится пациентами, так как гиалуроновая кислота является компонентом естественной слезы и способствует заживлению глазной поверхности после офтальмологических операций. Производство Франция. Срок годности 6 месяцев после вскрытия.

Офтагель

Это гель для глаз с максимальной концентрацией карбомера, который обеспечивает ощущение длительного увлажнения, устраняет слезотечение глаз и при этом не требует частых применений.

Преимущества Офтагеля:

  • — оптимальная переносимость среди гелей из-за более текучей формы;
  • — достаточно одного применения в сутки;
  • — производство Германия;
  • — низкая стоимость.

Офтагель показан к применению людям с жалобами на общий дискомфорт, переменную сухость глаз, слезотечение и нежеланием/невозможностью закапывать капли чаще одного раза в день.

Окомистин

Препарат относится к инновационным антисептикам, которые устраняют воспаление и раздражение. Капли содержат антимикробный компонент с выраженным антибактериальным эффектом. Поэтому средство применяется при комплексном лечении инфекций, вызванных стафилококками, стрептококками, герпесом, аденовирусами. Он помогает снизить слезотечение при следующих заболеваниях:

  • конъюнктивит;
  • кератит;
  • блефарит;
  • термические ожоги.

Окомистин рекомендуется при комплексной терапии ринита или синусита, устраняя отечность и давление на слезные железы. Используется для профилактики осложнений при отите, микозе, гайморите. Подходит для лечения детей и женщин при беременности на любом сроке, безопасен при лактации.

Аллергодил

Рекомендуется применять при повышенной слезоточивости, спровоцированной аллергическим конъюнктивитом. Препарат на основе азеластина обладает противовоспалительным и успокаивающим эффектом. Он снижает проницаемость капилляров, нормализует работу рецепторов, устраняя причину раздражения желез.

Среди минусов – частые осложнения и побочные эффекты:

  • усиление отечности;
  • кожный зуд;
  • головокружение;
  • мышечная слабость;
  • крапивница.

Капли Аллергодил применяются при лечении детей от 6 лет, но не разрешены при беременности. Могут назначаться продолжительными курсами по 7–8 недель, но постепенно формируется эффект привыкания. Начинает быстро действовать после введения, позволяя пациенту управлять транспортными средствами, заниматься работой без неприятного слезотечения.

Октилия

При сильном раздражении и выделении слезы рекомендуется использовать альфа-адреномиметики, которые снимают тонус сосудов, сужают их просвет, устраняя причину воспаления и дискомфорта. Активное вещество тетризолина гидрохлорид устраняет отек и покраснение, экстракт липы и ромашки питает ткани, улучшая состояние слизистых оболочек.

Основные показания к применению Октилии:

  • комплексная терапия при конъюнктивите или блефарите;
  • раздражение при контакте с химическими факторами;
  • работа за монитором;
  • восстановление после операции или травмы.

Иногда возникает побочное действие в виде повышения внутриглазного давления, зуда и покраснения склер. Противопоказаниями является глаукома, возраст до 3 лет, сахарный диабет и сердечная аритмия. С осторожностью каплями пользуются при беременности и лактации, в период приема антидепрессантов.

Тобрекс

Лечебные капли относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Основой является борная кислота, бензалкония хлорид и сульфат натрия. Сочетание компонентов снимает воспаление за счет нарушения синтеза белков, уничтожения патогенной микрофлоры. По мере нейтрализации причины снижается слезотечение и неприятные симптомы.

Тобрекс можно применять при лечении болезней, спровоцированных:

  • клебсиеллами;
  • энтеробактериями;
  • сальмонеллами;
  • стафилококками.

Капли справляются с повышенным слезотечением при тяжелых инфекциях, которые сопровождаются нагноением и закупоркой слезных желез. Может дополнять системную терапию при сепсисе, гайморите, менингите, остром отите с отеком придатков. Иногда провоцирует головные боли, вялость, местные аллергические реакции.

Визин

Хорошо устраняет повышенное слезотечение, вызванное синдромом сухого глаза. Содержит аденалинстимулятор тетризолин, который суживает сосуды и уменьшает отек конъюнктивы. Это снижает образование внутриглазной жидкости на протяжении 6–8 часов после применения.

Основные показания к использованию Визина:

  • раздражение при симптоме сухих глаз;
  • контакт с дымом, пылью, химикатами;
  • сезонная аллергия.

Лечебные капли хорошо переносятся, редко провоцируют побочные действия, не вызывают раздражение. Их можно применять длительным курсом, но при внимательном соблюдении дозировки. В противном случае развивается реакция, которая сопровождается повышением давления, судорогами, расстройством пищеварения, тошнотой.

Кромогексал

При обострении аллергии врачи назначают капли Кромогексал с действующим веществом кромогликата натрия. Оно высвобождается простагландины, которые устраняют дискомфорт, болезненность и слезотечение. Дополнительно действуют гистамины, останавливающие аллергическую реакцию.

Кромогексал отличается накопительным эффектом, который проявляется в течение нескольких дней. В профилактических целях капли применяют при синдроме сухих глаз. Их включают в лечение при следующих заболеваниях:

  • кератит;
  • кератоконъюнктивит;
  • воспаление после травмы.

Капли можно использовать с возраста 2 года не более 4 раз в сутки. Средний курс лечения составляет 3–4 недели. Не рекомендуется при беременности, почечной и печеночной недостаточности.

Лотопреднол

При нарушении зрения и слезотечении у пожилых людей используются капли Лотопреднол. Они увлажняют и очищают роговицу, снимают покраснение, зуд, жжение при блефароптозах, синдроме Шегрена, блефарите. Помогают устранить побочные проявления при приеме некоторых лекарственных препаратов от склероза или гипертонии.

Капли Лотопреднол содержат гормональный компонент и антибиотик тобрамицин, которые регулируют деятельность слезных желез и устраняют воспаление. Незаменимы при аллергии и сильном отеке, давящем на зрительный нерв. В пожилом возрасте Лотопреднол не используется при катаракте и глаукоме, обострении герпесной инфекции.

Не назначается детям до 6 лет.

Опатанол

Сильное антигистаминное средство на основе олопатадина. Обладает выраженным противоаллергическим эффектом, купирует слезотечение при сезонной аллергии. Капли Опатанол успокаивают серотониновые и допаминовые рецепторы, уменьшая отек, давящий на слезные железы.

В редких случаях Опатанол провоцирует побочные эффекты:

  • ухудшение зрения;
  • жжения;
  • покраснение в уголках глаз;
  • кератит.

В редких случаях возникает головная боль и насморк. При сильной аллергии курс лечения составляет 3–4 недели. Капли можно сочетать с другими препаратами от воспаления или боли. В среднем симптомы болезни и слезотечение исчезает за 4–5 дня.

Санорин–Аналергин

Капли с выраженным сосудосуживающим и противоаллергическим эффектом. Содержат нафазолин – адреномиметик, который быстро устраняет отечность и воспаление при обострении. Полное облегчение и уменьшение слезотечения наблюдается на 5 сутки. Недорогой препарат не рекомендуется в педиатрии для лечения детей до 16 лет.

Противопоказаниями к применению являются:

  • бронхиальная астма;
  • гипертония;
  • стенокардия;
  • опухоли простаты.

Препарат блокирует рецепторы, провоцирующие аллергию и выделение слезной жидкости. Поэтому необходимо соблюдать дозировку, чтобы не спровоцировать сухость слизистых. В редких случаях становится причиной скачков артериального давления, тахикардии.

Лекролин

Капли применяются при слезотечении, вызванном аллергией на пыльцу, шерсть животных, при кератите и конъюнктивите. Облегчает симптомы при воздействии химических раздражителей, побочных действиях косметики или туши для глаз. Легко дозируется, может применяться до 4 раз в сутки.

Лекролин – дешевый препарат хорошего качества с минимальным количеством противопоказаний. Он назначается при лечении детей с возраста 4 года, под контролем врача рекомендуется беременным женщинам. В редких случаях возникают местные аллергические реакции в виде жжения, зуда или покраснения склер.

Основные правила применения

При назначении капель необходимо попросить офтальмолога рассчитать дозу. При покупке важно проверить срок годности, убедиться в герметичности упаковки. Перед процедурой обязательно вынимают контактные линзы и снимают макияж, чтобы не занести вторичную инфекцию.

Закапывание проводится по следующему алгоритму:

  • Больной принимает удобное положение на стуле или в кресле, подкладывает под шею маленький валик.
  • Помощник тщательно вымывает руки с мылом, протирает антисептиком.
  • Осторожно оттягивают нижнее веко, закапывают капли в область внутреннего уголка.
  • Больной должен закрыть глаза и слегка помассировать веко, чтобы раствор распределился по глазному яблоку.

Все лекарственные капли от слезоточивости имеют противопоказания, поэтому перед первым применением необходимо изучить инструкцию. С особой осторожностью применяют препараты с гормональным компонентом.

Повышенное слезотечение не является отдельным заболеванием. Это симптом воспаления или развития инфекции, поэтому при выборе лечебных капель необходимо знать причину, тип возбудителя или аллерген. Они дополняют основную терапию при аллергии, блефарите и конъюнктивите, облегчают состояние при синдроме сухого глаза.

Rocklatan Eye Drops - FDA прописывает информацию, побочные эффекты и использует

Общее название: нетарсудил и латанопрост
Лекарственная форма: офтальмологический раствор

Медицински рассмотрен Drugs.com. Последнее обновление: 1 июня 2020 г.

1. ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

ROCKLATAN (офтальмологический раствор нетарсудил и латанопрост) 0,02% / 0,005% представляет собой комбинацию фиксированных доз ингибитора Rho киназы и аналога простагландина F2α, показанную для снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией ,

2. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА

Рекомендуемая дозировка - одна капля в пораженные глаза один раз в день вечером. Если пропущена одна доза, лечение следует продолжить вечером после следующей дозы. Дозировка ROCKLATAN не должна превышать один раз в день.

ROCKLATAN может использоваться одновременно с другими актуальными офтальмологическими препаратами для снижения ВГД. Если используется более одного местного офтальмологического препарата, препараты следует вводить с интервалом не менее пяти (5) минут.

3. ФОРМЫ И СИЛЬНЫЕ СТОРОНЫ ДОЗИРОВКИ

Офтальмологический раствор, содержащий нетарсудил 0,2 мг / мл и латанопрост 0,05 мг / мл.

4. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Нет.

5. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Пигментация

ROCKLATAN содержит латанопрост, который, как сообщается, вызывает изменения в пигментированных тканях. Наиболее частыми изменениями были увеличение пигментации радужной оболочки, периорбитальной ткани (век) и ресниц.Ожидается, что пигментация увеличится, пока вводится латанопрост.

Изменение пигментации связано с увеличением содержания меланина в меланоцитах, а не с увеличением количества меланоцитов. После прекращения приема латанопроста пигментация радужки, вероятно, будет постоянной, в то время как у некоторых пациентов пигментация периорбитальной ткани и изменения ресниц были обратимыми. Пациенты, которые получают лечение, должны быть проинформированы о возможности повышенной пигментации.После 5 лет эффекты повышенной пигментации не известны.

Изменение цвета радужной оболочки может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически к периферии радужной оболочки, и вся радужная оболочка или ее части становятся более коричневатыми. По-видимому, лечение не влияет ни на невусы, ни на веснушки радужной оболочки. В то время как лечение ROCKLATAN может быть продолжено у пациентов с заметно увеличенной пигментацией радужной оболочки, эти пациенты должны регулярно обследоваться [см. Информацию для консультирования пациентов (17)].

Изменения ресниц

ROCKLATAN содержит латанопрост, который может постепенно изменять ресницы и пушковые волосы в обработанном глазу; Эти изменения включают увеличение длины, толщины, пигментацию, количество ресниц или волос и неправильный рост ресниц. Изменения ресниц обычно обратимы после прекращения лечения [см. Информацию для консультирования пациентов (17)].

внутриглазное воспаление

ROCKLATAN содержит латанопрост, который следует использовать с осторожностью у пациентов с внутриглазным воспалением в анамнезе (ирит / увеит) и, как правило, не следует использовать у пациентов с активным внутриглазным воспалением, потому что он может усугубить воспаление.

Макулярный отек

Отек желтого пятна, в том числе цистоидный отек желтого пятна, поступало во время лечения латанопростом. ROCKLATAN следует использовать с осторожностью у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией с разорванной капсулой задней линзы или у пациентов с известными факторами риска развития отека желтого пятна.

Герпетический Кератит

Реактивация кератита простого герпеса было зарегистрировано во время лечения с помощью латанопроста. ROCKLATAN следует использовать с осторожностью у пациентов с герпетическим кератитом в анамнезе.РОКЛАТАН следует избегать в случаях активного кератита простого герпеса, поскольку он может усиливать воспаление.

Бактериальный кератит

Поступали сообщения о бактериальном кератите, связанном с использованием контейнеров для приема многократных доз актуальных офтальмологических препаратов. Эти контейнеры были случайно загрязнены пациентами, которые в большинстве случаев имели сопутствующее заболевание роговицы или нарушение поверхности эпителия глаза [см. Информацию для консультирования пациентов (17)].

Использование с контактными линзами

Контактные линзы должны быть удалены до отправления ROCKLATAN и могут быть повторно введены через 15 минут после администрации.

6. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

опыта клинических испытаний

Поскольку клинические испытания проводятся в самых разных условиях, частота неблагоприятных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях лекарственного средства, не может напрямую сравниваться с показателями в клинических испытаниях другого лекарственного средства и может не отражать показатели, наблюдаемые в клинической практике.

Наиболее распространенной глазной побочной реакцией, наблюдаемой в контролируемых клинических исследованиях с ROCKLATAN, была гиперемия конъюнктивы, которая была отмечена у 59% пациентов. Пять процентов пациентов прекратили терапию из-за гиперемии конъюнктивы. Другими распространенными побочными реакциями на глаза были: боль в месте инстилляции (20%), вертикаль роговицы (15%) и кровоизлияние в конъюнктиву (11%). Зуд глаз, снижение остроты зрения, усиление слезотечения, дискомфорт в месте инстилляции и помутнение зрения отмечались у 5-8% пациентов.

Другие побочные реакции, которые были зарегистрированы с отдельными компонентами и не перечислены выше, включают в себя:

Нетарсудил 0,02%

Место инстилляции эритема, окрашивание роговицы, усиление слезотечения и эритема век.

Латанопрост 0,005%

Чувство инородного тела, точечный кератит, жжение и покалывание, зуд, повышенная пигментация радужки, чрезмерное слезотечение, дискомфорт век, сухость глаз, боль в глазах, корка краев век, эритема век, инфекция верхних дыхательных путей / назофарингит / грипп , светобоязнь, отек век, миалгия / артралгия / боль в спине и сыпь / аллергические реакции.

7. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Исследования взаимодействия препарата in vitro показали, что осаждение может происходить, когда глазные капли, содержащие тимеросал, смешивают с ROCKLATAN. Если такие препараты используются, их следует вводить с интервалом не менее пяти (5) минут.

Совместное использование двух или более простагландинов или аналогов простагландинов, включая офтальмологический раствор латанопроста 0,005%, не рекомендуется. Было показано, что прием этих препаратов простагландина более одного раза в день может снизить эффект снижения ВГД или вызвать парадоксальное повышение ВГД.

8. ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В СПЕЦИАЛЬНЫХ НАСЕЛЕНИЯХ

Беременность

Краткое описание риска
Не существует адекватных и контролируемых исследований офтальмологического раствора ROCKLATAN или его фармакологически активных ингредиентов (нетарсудил и латанопрост) у беременных женщин для информирования о риске, связанном с каким-либо препаратом. Тем не менее, системное воздействие нетарсудила от глазного введения является низким [см. Клиническая фармакология (12,3)].

Репродукционные исследования латанопроста показали эмбриофетальную летальность у кроликов.Эмбриофетальная летальность не наблюдалась при дозе, приблизительно в 15 раз превышающей рекомендуемую дозу для глаз человека (RHOD). Внутривенное введение нетарсудила беременным крысам и кроликам во время органогенеза не вызывало неблагоприятных эмбриофетальных эффектов при клинически значимых системных воздействиях. ROCKLATAN следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

Данные
Данные животных
Нетарсудил, вводимый ежедневно внутривенной инъекцией крысам во время органогенеза, вызывал аборты и эмбриофетальную летальность в дозах ≥0.3 мг / кг / день (126-кратное воздействие плазмы в RHOD, на основе Cmax). Уровень не наблюдаемого неблагоприятного эффекта (NOAEL) для токсичности развития эмбриона составлял 0,1 мг / кг / день (40-кратное воздействие плазмы в RHOD, на основе Cmax).

Нетарсудил, вводимый ежедневно внутривенной инъекцией кроликам во время органогенеза, вызывал эмбриофетальную летальность и уменьшал вес плода на 5 мг / кг / день (1480-кратное воздействие плазмы в RHOD, основываясь на Cmax). Пороки развития наблюдались при ≥3 мг / кг / сутки (1330-кратное воздействие плазмы в RHOD, на основе Cmax), включая грудную клетку желудка, пупочную грыжу и отсутствие промежуточной доли легкого.NOAEL для развития эмбриофетальной токсичности составлял 0,5 мг / кг / день (214-кратное воздействие плазмы в RHOD, на основе Cmax).

Были проведены исследования репродукции с использованием латанопроста на крысах и кроликах. У 4 из 16 беременных кроликов не было жизнеспособных плодов в дозе, примерно в 80 раз превышающей RHOD. Латанопрост не вызывал эмбриофетальную летальность у кроликов в дозе, примерно в 15 раз превышающей RHOD.

Лактации

Сводка риска
Нет данных о наличии нетарсудила или латанопроста в грудном молоке, воздействии на вскармливаемого грудью ребенка или воздействии на выработку молока.Тем не менее, системное воздействие нетарсудила после местного введения в глаза является низким, и неизвестно, будут ли измеримые уровни нетарсудила присутствовать в материнском молоке после местного введения в глаза.

Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья, а также клиническую потребность матери в ROCKLATAN и любые потенциальные неблагоприятные воздействия на ребенка, вскармливаемого грудью, из ROCKLATAN.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность в педиатрических больных не были созданы.

Гериатрическое Использование

Никаких общих различий в безопасности или эффективности не наблюдалось между пожилых и других взрослых пациентов.

11. ОПИСАНИЕ

ROCKLATAN (офтальмологический раствор нетарсудил и латанопрост) 0,02% / 0,005% представляет собой комбинацию фиксированной дозы ингибитора Rho киназы и аналога простагландина F2α.

Химическое название нетарсудилдимезилата: (S) -4- (3-амино-1- (изохинолин-6-иламино) -1-оксопропан-2-ил) бензил 2,4-диметилбензоат димезилат.Молекулярная формула C30h45N3O9S2 и его химическая структура:

Нетарсудил мезилат представляет собой порошок от светло-желтого до белого цвета, который легко растворим в воде, растворим в метаноле, редко растворим в диметилформамиде и практически нерастворим в дихлорметане и гептане.

Химическое название латанопроста: изопропил- (Z) -7 [1R, 2R, 3R, 5S) 3,5-дигидрокси-2 - [(3R) -3-гидрокси-5-фенилпентил] циклопентил] -5- гептеноат. Молекулярная формула C26h50O5 и его химическая структура:

Латанопрост - это бесцветное или слегка желтоватое масло, которое хорошо растворяется в ацетонитриле и свободно растворяется в ацетоне, этаноле, этилацетате, изопропаноле, метаноле и октаноле.Практически нерастворим в воде.

ROCKLATAN (офтальмологический раствор нетарсудила и латанопроста) 0,02% / 0,005% поставляется в виде стерильного изотонического забуференного водного раствора нетарсудил мезилата и латанопроста с pH приблизительно 5 и осмоляльностью приблизительно 295 мосмоль / кг. Каждый мл ROCKLATAN содержит 0,20 мг нетарсудила (эквивалент 0,28 мг димезилата нетарсудила) и 0,05 мг латанопроста. Хлорид бензалкония, 0,02%, добавляют в качестве консерванта. Неактивные ингредиенты: борная кислота, маннит, гидроксид натрия для регулирования pH и вода для инъекций.

12. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Механизм действия

ROCKLATAN состоит из двух компонентов: нетарсудил и латанопрост. Каждый из этих двух компонентов снижает повышенное ВГД. Повышенное ВГД представляет собой основной фактор риска потери глаукоматозного поля. Чем выше уровень ВГД, тем выше вероятность повреждения зрительного нерва и глаукоматозной потери поля зрения.

Считается, что

ROCKLATAN уменьшает ВГД за счет увеличения оттока водянистой влаги.

Фармакокинетика

Поглощение
Системные воздействия нетарсудила и его активного метаболита AR-13503 были оценены у 18 здоровых субъектов после местного глазного введения раствора офтальмологического нетарсудила 0.02% один раз в день (по 1 капле утром) в течение 8 дней. Не было поддающихся количественной оценке концентраций нетарсудила в плазме (нижний предел количественного определения (LLOQ) 0,100 нг / мл) после введения дозы в 1-й и 8-й день. Для 1 субъекта в день наблюдалась только 1 концентрация в плазме при 0,11 нг / мл для активного метаболита. 8 в 8 часов после дозы.

Распределение
Объем распределения у людей составляет 0,16 ± 0,02 л / кг. Латанопрост абсорбируется через роговицу, где пролекарство изопропилового эфира гидролизуется до кислотной формы, чтобы стать биологически активным.Кислота латанопроста может быть измерена в водянистой влаге в течение первых 4 часов и в плазме только в течение первого часа после местного введения.

Метаболизм
После местного глазного дозирования нетарсудил метаболизируется эстеразами в глазу до активного метаболита, AR-13503.

Латанопрост, пролекарство изопропилового эфира, гидролизуется эстеразами в роговице до биологически активной кислоты. Активная кислота латанопроста, попадающая в системный кровоток, в основном метаболизируется печенью в метаболиты 1,2-динора и 1,2,3,4-тетранора через β-окисление жирных кислот.

Экскреция
Удаление кислоты латанопроста из плазмы человека происходит быстро (t½ = 17 минут) после внутривенного и местного применения. Системный клиренс составляет примерно 7 мл / мин / кг. После β-окисления в печени метаболиты выводятся в основном через почки. Приблизительно 88% и 98% от введенной дозы восстанавливаются в моче после местного и внутривенного введения, соответственно.

13. НЕКЛИНИЧЕСКАЯ ТОКСИКОЛОГИЯ

Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия

Канцерогенез
Долгосрочные исследования на животных не проводились для оценки канцерогенного потенциала нетарсудила.

Латанопрост не был канцерогенным ни у мышей, ни у крыс при пероральном введении через желудочный зонд в дозах до 170 мкг / кг / день (примерно в 2800 раз больше RHOD) в течение до 20 и 24 месяцев соответственно.

Мутагенез
Нетарсудил не был мутагенным в тесте Эймса, в тесте на лимфому мыши или в тесте на микроядро крысы in vivo.

Латанопрост не был мутагенным по отношению к бактериям, мышиным лимфомам или микроядерным тестам мыши. Аберрации хромосом наблюдались in vitro с лимфоцитами человека.Дополнительные исследования незапланированного синтеза ДНК у крыс in vitro и in vivo оказались отрицательными.

Нарушение фертильности
Исследования по оценке влияния нетарсудила на мужскую или женскую фертильность у животных не проводились.

В исследованиях на животных не было обнаружено влияния латанопроста на фертильность мужчин или женщин.

14. КЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ

ROCKLATAN (офтальмологический раствор нетарсудил и латанопрост) 0,02% / 0,005% оценивали в 2 рандомизированных и контролируемых клинических испытаниях, а именно PG324-CS301 (NCT 02558400, называемый исследованием 301) и PG324-CS302 (NCT 02674854, именуемый исследованием 302) у пациентов с открытоугольной глаукомой и глазной гипертензией.В исследованиях 301 и 302 принимали участие субъекты с ВГД <36 мм рт. Продолжительность лечения составляла 12 месяцев для исследования 301 и 3 месяца для исследования 302.

Средний эффект ROCKLATAN, снижающий ВГД, был на 1–3 мм рт. В исследовании 301 снижение ВГД поддерживалось в течение 12 месяцев.

Рисунок 1: Исследование 301 Среднее ВГД (мм рт.ст.) по группам лечения и разница в лечении по среднему IOP

Роклатан против

Нетарсудил

95% ДИ

3,0

(2,5, 3,6)

3,0

(2,4, 3,6)

2,4

(1,9, 3,0)

3.2

(2,6, 3,8)

2,9

(2,3, 3,5)

2,3

(1,7, 2,8)

3,1

(2,5, 3,8)

3,2

(2,5, 3,8)

2,0

(1,4, 2,6)

Роклатан против

Латанопрост

95% ДИ

2,3

(1,7, 2,8)

2.6

(2,0, 3,2)

2,3

(1,8, 2,9)

1,7

(1,1, 2,4)

1,9

(1,3, 2,5)

1,7

(1,1, 2,2)

1,5

(0,9, 2,1)

1,7

(1,1, 2,3)

1,3

(0,7, 1,9)

Наименьшее квадратное среднее ВГД в каждый пост-базовый момент времени было получено с использованием анализа ковариации, скорректированной с учетом исходного ВГД и основанной на данных наблюдений для всех рандомизированных субъектов (238 в группе Роклатана, 244 в группе нетарсудила, 236 в группе латанопроста).

Рисунок 2. Исследование 302 Среднее ВГД (мм рт.ст.) по группам лечения и разница в лечении по среднему ВГД

Роклатан против

Нетарсудил

95% ДИ

3,4

(2,8, 3,9)

2,7

(2,2, 3,2)

2,2

(1,7, 2,8)

3.2

(2,6, 3,8)

2,9

(2,3, 3,4)

2,3

(1,8, 2,9)

3,6

(3,0, 4,2)

2,8

(2,3, 3,4)

2,4

(1,9, 2,9)

Роклатан против

Латанопрост

95% ДИ

2,0

(1,5, 2,6)

2.4

(1,9, 2,9)

1,9

(1,3, 2,4)

1,5

(0,9, 2,1)

1,9

(1,3, 2,4)

1,6

(1,0, 2,1)

1,5

(0,9, 2,2)

2,0

(1,4, 2,5)

1,5

(1,0, 2,1)

Наименьшее квадратное среднее ВГД в каждый пост-базовый момент времени было получено с использованием анализа ковариации, скорректированной с учетом исходного ВГД и основанной на данных наблюдений для всех рандомизированных субъектов (245 в группе Роклатана, 255 в группе нетарсудила, 250 в группе латанопроста).

16. КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ / ХРАНЕНИЯ И ОБРАБОТКИ

ROCKLATAN (офтальмологический раствор нетарсудил и латанопрост) 0,02% / 0,005% поставляется стерильно в прозрачных полиэтиленовых флаконах низкой плотности с непрозрачными наконечниками для капельниц из белого полиэтилена и белыми полипропиленовыми винтовыми крышками.

2,5 мл заполнить в контейнере 4 мл - NDC # 70727-529-25

Хранение: Беречь от света. До открытия хранить при температуре от 2 до 8 ° C (от 36 до 46 ° F). После вскрытия продукт можно хранить при температуре от 2 до 25 ° C (от 36 до 77 ° F) до 6 недель.Если после вскрытия продукт хранится в холодильнике при температуре от 2 до 8 ° C, то продукт можно использовать до истечения срока годности, указанного на бутылке. Во время транспортировки бутылку можно поддерживать при температуре до 40 ° C (104 ° F) в течение периода, не превышающего 14 дней.

17. ИНФОРМАЦИЯ ДЛЯ ПАЦИЕНТСКОГО КОНСУЛЬТАЦИИ

Потенциал для пигментации
Консультировать пациентов о возможности увеличения коричневой пигментации радужной оболочки, которая может быть постоянной. Информировать пациентов о возможности потемнения кожи век, которая может быть обратимой после прекращения ROCKLATAN [см. И предупреждения (5.1)].

Потенциал для изменения ресниц
Информировать пациентов о возможности изменения волос на ресницах и пушке в обработанном глазу во время лечения с ROCKLATAN. Эти изменения могут привести к несоответствию между глазами по длине, толщине, пигментации, количеству ресниц или волосков и / или направлению роста ресниц. Изменения ресниц, как правило, обратимы после прекращения лечения.

Обращение с контейнером
Попросите пациентов избегать контакта наконечника дозирующего контейнера с глазом, окружающими структурами, пальцами или любой другой поверхностью, чтобы минимизировать загрязнение раствора.Серьезное повреждение глаза и последующая потеря зрения могут возникнуть в результате использования загрязненных растворов [см. И предупреждения (5.6)].

Когда обращаться за консультацией к врачу
Консультировать пациентов, что если у них развивается интеркуррентное глазное заболевание (например, травма или инфекция), если у него хирургическое вмешательство на глазу или развиваются какие-либо глазные реакции, особенно конъюнктивит и реакции век, они должны немедленно обратиться за советом к своему врачу относительно продолжение использования ROCKLATAN.

Использование с контактными линзами
Консультировать пациентов, что ROCKLATAN содержит хлорид бензалкония, который может поглощаться мягкими контактными линзами.Контактные линзы должны быть удалены до закапывания ROCKLATAN и могут быть повторно установлены через 15 минут после его администрации.

Использование с другими офтальмологическими препаратами
Если используется более 1 местного офтальмологического препарата, препараты следует вводить не менее 5 минут между применениями.

пропущенная доза
Консультировать пациентов, что если пропущена одна доза, лечение следует продолжить с следующей дозы вечером.

Патенты США №

: 8 450 344; 8394826; 9096569; 9415043; 9931336; 9993470; 10174017; 10532993; 10 588 901
ROCKLATAN является торговой маркой Aerie Pharmaceuticals, Inc.
Изготовлено для: Aerie Pharmaceuticals, Inc., Ирвин, Калифорния 92614, США

ПАКЕТ / ЭТИКЕТКА ОСНОВНАЯ ДИСПЛЕЙНАЯ ПАНЕЛЬ

НДЦ 70727-529-25

rocklatan®
(офтальмологический раствор нетарсудил и латанопрост) 0,02% / 0,005%

Для местного применения в глазу

Стерильно
Rx только

2,5 мл

ПАКЕТ / ЭТИКЕТКА ОСНОВНАЯ ДИСПЛЕЙНАЯ ПАНЕЛЬ

НДЦ 70727-529-99

rocklatan®
(офтальмологический раствор нетарсудил и латанопрост) 0.02% / 0,005%

Для местного применения в глазу

Стерильно
Rx только

2,5 мл

ОБРАЗЕЦ - Не для перепродажи

ROCKLATAN
офтальмологический раствор нетарсудил и латанопрост, 0,02% / 0,005% раствор / капли
Информация о продукте
Тип продукта ЛЕКАРСТВЕННАЯ ПРЕПАРАТ ЛЕКАРСТВА ЧЕЛОВЕКА Код товара (Источник) НДЦ: 70727-529
Административный маршрут ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКАЯ, ТЕМАТИЧЕСКАЯ DEA Расписание
Активный ингредиент / Активная часть
Наименование ингредиента Основа силы Сила
NETARSUDIL MESYLATE (NETARSUDIL) НЕТАРСУДИЛ 0.20 мг в 1 мл
LATANOPROST (ЛАТАНОПРОСТ) ЛАТАНОПРОСТ 0,05 мг в 1 мл
Неактивные ингредиенты
Наименование ингредиента Сила
БЕНЗАЛКОНИЯ ХЛОРИД
МАННИТОЛ
БОРНАЯ КИСЛОТА
ГИДРОКСИД НАТРИЯ
ВОДА
Упаковка
# Код товара Описание пакета
1 НДЦ: 70727-529-25 1 БУТЫЛКА ПЛАСТИКОВАЯ В 1 КОРОБКЕ
1 2.5 мл в 1 бутылке, пластик
2 НДЦ: 70727-529-99 1 БУТЫЛКА ПЛАСТИКОВАЯ В 1 КОРОБКЕ
2 2,5 мл в 1 бутылке, пластик
Маркетинговая информация
Категория маркетинга Номер заявки или монография Цитирование Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга
NDA NDA208259 12.03.2009
Labeler - Aerie Pharmaceuticals, Inc.(962558719)
Регистрант - Aerie Pharmaceuticals, Inc. (078304378)

Aerie Pharmaceuticals, Inc.

Медицинский отказ от ответственности

Подробнее о Роклатане (латанопрост / нетарсудил офтальмологический)

Потребительские ресурсы

Руководства по лечению

,Глазные капли Gatifloxacin
- FDA прописывая информацию, побочные эффекты и использует

Лекарственная форма: офтальмологический раствор

Медицински рассмотрен Drugs.com. Последнее обновление: 1 октября 2018.

Показания и использование для глазных капель Gatifloxacin

Глазной раствор гатифлоксацина

показан для лечения бактериального конъюнктивита, вызванного чувствительными штаммами следующих организмов:

Аэробные грамположительные бактерии:
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Группа mith Streptococcus *
Streptococcus oralis *
Streptococcus pneumoniae
Аэробные грамотрицательные бактерии:
Haemophilus influenzae

* Эффективность этих организмов изучалась при менее чем десяти инфекциях.

Дозировка и администрация Гатифлоксацин глазных капель

, день 1: закапывать одну каплю каждые два часа в пораженный глаз (и) во время бодрствования - до восьми раз.
День 2 - День 7: закапывать по одной капле два-четыре раза в день в пораженные глаза во время бодрствования.

Лекарственные формы и сильные стороны

Офтальмологический раствор: 0,5% гатифлоксацин (5 мг / мл)

Противопоказания

Офтальмологический раствор гатифлоксацина

противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к гатифлоксацину, другим хинолонам или любому из компонентов этого препарата [см. Рекомендации и предупреждения (5.1)].

Предупреждения и меры предосторожности

Гиперчувствительность

Некоторые пациенты, получавшие актуальный офтальмологический гатифлоксацин, испытывали реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек глотки, гортани или лица), одышку, крапивницу и зуд, даже после однократного приема. О редких случаях синдрома Стивенса-Джонсона сообщалось в связи с местным применением офтальмологического гатифлоксацина. Если возникает аллергическая реакция на гатифлоксацин, прекратите прием препарата [см. Информацию для консультирования пациентов (17)].

Рост устойчивых организмов при длительном использовании

Длительное использование офтальмологического раствора гатифлоксацина может привести к чрезмерному росту невосприимчивых организмов, включая грибки. Если происходит суперинфекция, прекратите использование и назначьте альтернативную терапию. Всякий раз, когда требуется клиническое суждение, обследуйте пациента с помощью увеличения, такого как биомикроскопия с щелевой лампой и, где это уместно, окрашивание флуоресцеином.

Травма эндотелиальных клеток роговицы

Офтальмологический раствор гатифлоксацина

предназначен для местного применения.Офтальмологический раствор гатифлоксацина может вызвать повреждение эндотелиальных клеток роговицы, если его вводить непосредственно в переднюю камеру глаза.

побочных реакций

Следующие серьезные побочные реакции описаны в других местах в маркировке:

Гиперчувствительность [см. Противопоказания (4) и Предупреждения и меры предосторожности (5.1)]
Рост устойчивых организмов при длительном использовании [см. И предупреждения (5.2)]
Травма эндотелиальных клеток роговицы [см. И предупреждения (5.3)]

Опыт клинических исследований

Поскольку клинические исследования проводятся в самых разных условиях, частота неблагоприятных реакций, наблюдаемая в клинических исследованиях лекарственного средства, не может напрямую сравниваться с показателями в клинических исследованиях другого лекарственного средства и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.

В клинических исследованиях пациентов с бактериальным конъюнктивитом, получавших офтальмологический раствор гатифлоксацина (N = 717), наиболее часто встречающимися побочными реакциями, возникающими у ≥ 1% пациентов, были: ухудшение конъюнктивита, раздражение глаз, дисгевзия и боль в глазах.

Дополнительные побочные реакции, о которых сообщалось с другими составами офтальмологического раствора гатифлоксацина в других клинических исследованиях, включали химиоз, кровоизлияние в конъюнктиву, сухость глаз, выделения из глаз, отек век, головную боль, усиление слезотечения, кератит, покраснение глаз, папиллярный конъюнктивит и снижение остроты зрения.

Опыт Postmarketing

Следующие побочные реакции были выявлены во время после утверждения использования глазного раствора гатифлоксацина, 0,5% или с другими составами глазного раствора гатифлоксацина.Поскольку об этих реакциях сообщают добровольно от населения неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков. Эти реакции включали анафилактические реакции и ангионевротический отек (включая отек глотки, полости рта или лица), блефарит, одышку, зуд глаза, отек глаз (включая отек роговицы и конъюнктивы), гиперчувствительность, включая признаки и симптомы аллергии на глаза и аллергический дерматит, тошноту, зуд (включая общий зуд, сыпь, крапивница), и зрение размыто.

ИСПОЛЬЗОВАТЬ В КОНКРЕТНЫХ НАСЕЛЕНИЯХ

Беременность

Обзор рисков

Нет доступных данных об использовании офтальмологического раствора гатифлоксацина у беременных женщин для информирования о риске, связанном с наркотиками. Введение перорального гатифлоксацина беременным крысам и кроликам во время органогенеза не приводило к неблагоприятным результатам развития в клинически значимых дозах. Введение гатифлоксацина крысам во время поздней беременности посредством лактации не приводило к неблагоприятным эффектам для матери, плода или новорожденного в клинически значимых дозах.

Данные
Данные о животных

Пероральное введение гатифлоксацина беременным крысам во время органогенеза приводило к тератогенным эффектам у плодов крыс, включая скелетные / черепно-лицевые пороки развития, отсроченную окостенение, расширение предсердия и сниженный вес плода, в дозах, превышающих или равных 150 мг / кг / день (приблизительно 600 - в несколько раз выше, чем максимальная рекомендуемая офтальмологическая доза для человека [MRHOD] для офтальмологического раствора гатифлоксацина (0,04 мг / кг / день, в пересчете на мг / м2).Никаких тератогенных эффектов не наблюдалось у плодов крысы или кролика в дозах гатифлоксацина до 50 мг / кг / сутки (примерно в 200 и 400 раз выше, чем MRHOD, соответственно, в пересчете на мг / м2).

В перинатальном / постнатальном исследовании на крысах пероральное введение гатифлоксацина во время поздней беременности посредством лактации приводило к увеличению потери плода на поздних сроках беременности и неонатальной / перинатальной смертности при 200 мг / кг / день (примерно в 800 раз выше, чем MRHOD на мг / м2).

Лактации

Обзор рисков

Нет информации о наличии гатифлоксацина в материнском молоке, о влиянии гатифлоксацина на детей, находящихся на грудном вскармливании, или о влиянии гатифлоксацина на выработку молока.Гатифлоксацин был обнаружен в грудном молоке крыс после перорального введения гатифлоксацина во время лактации. Однако системные уровни гатифлоксацина после местного глазного введения низкие [см. Клиническая фармакология (12,3)], и неизвестно, будет ли гатифлоксацин присутствовать в материнском молоке на измеримых уровнях после местного глазного введения. Следует учитывать пользу грудного вскармливания для развития и здоровья, а также клиническую потребность матери в офтальмологическом растворе гатифлоксацина и любые возможные неблагоприятные последствия для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, из глазного раствора гатифлоксацина.

Детская использования

Безопасность и эффективность офтальмологического раствора гатифлоксацина у детей в возрасте до одного года не были установлены. В клинических испытаниях было показано, что офтальмологический раствор гатифлоксацина безопасен и эффективен для лечения бактериального конъюнктивита у детей в возрасте одного года и старше [см. Клинические исследования (14)].

Гериатрическое Использование

Между пожилых и молодых пациентов не было обнаружено общих различий в безопасности или эффективности.

Гатифлоксацин глазные капли Описание

Гатифлоксацин представляет собой офтальмологический раствор противомикробного хинолона для лечения бактериального конъюнктивита. Его химическое название - полугидрат (±) -1-циклопропил-6-фтор-8-метокси-7- (3-метил) -1-пиперазинил-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты. Молекулярная формула C19h32FN3O4 • ½ h3O, молекулярная масса 384. Химическая структура:

Офтальмологический раствор гатифлоксацина

представляет собой прозрачный бледно-желтый стерильный водный раствор с осмоляльностью от 260 до 330 мОсм / кг и pH 5.От 1 до 5,7.

Офтальмологический раствор гатифлоксацина

содержит активный ингредиент гатифлоксацин 0,5% (5 мг / мл) и неактивные ингредиенты бензалкония хлорид 0,005%, эдетат динатрия, хлорид натрия и воду для инъекций. Офтальмологический раствор гатифлоксацина может содержать соляную кислоту и / или гидроксид натрия для корректировки pH.

Глазные капли гатифлоксацина

- клиническая фармакология

Механизм действия

Гатифлоксацин является хинолоновым противомикробным препаратом [см. Микробиология (12.4)].

Фармакокинетика

Офтальмологический раствор гатифлоксацина

0,5% вводили в один глаз шести здоровым мужчинам-субъектам, каждый в эскалации режима дозирования, начиная с одной дозы по две капли, затем по две капли четыре раза в день в течение семи дней и, наконец, по две капли восемь раз в день в течение трех дней. , Во всех временных точках уровни сывороточного гатифлоксацина были ниже нижнего предела количественного определения (5 нг / мл) у всех субъектов.

Микробиология

Гатифлоксацин представляет собой 8-метоксифторхинолон с 3-метилпиперазинильным заместителем у С7.Антибактериальное действие гатифлоксацина обусловлено ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который участвует в репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Топоизомераза IV представляет собой фермент, который, как известно, играет ключевую роль в разделении хромосомной ДНК во время деления бактериальных клеток. Механизм действия фторхинолонов, включая гатифлоксацин, отличается от действия аминогликозидных, макролидных и тетрациклиновых антибиотиков. Следовательно, гатифлоксацин может быть активным в отношении патогенов, которые устойчивы к этим антибиотикам, и эти антибиотики могут быть активными в отношении патогенных микроорганизмов, которые устойчивы к гатифлоксацину.Нет перекрестной резистентности между гатифлоксацином и вышеупомянутыми классами антибиотиков. Между системным гатифлоксацином и некоторыми другими фторхинолонами наблюдалась перекрестная резистентность.

Резистентность к гатифлоксацину in vitro развивается посредством многоэтапных мутаций. Резистентность к гатифлоксацину in vitro проявляется с общей частотой от 1 х 10-7 до 10-10.

Показано, что гатифлоксацин активен против большинства изолятов следующих организмов как микробиологически, так и клинически при инфекциях конъюнктивы:

Аэробные грамположительные бактерии:
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Группа mith Streptococcus *
Streptococcus oralis *
Streptococcus pneumoniae
Аэробные грамотрицательные бактерии:
Haemophilus influenzae

* Эффективность этих организмов изучалась при менее чем десяти инфекциях.

Неклиническая токсикология

Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия

Канцерогенез

Не наблюдалось увеличения новообразований у мышей B6C3F1, которым вводили гатифлоксацин в рационе в течение 18 месяцев в дозах, составляющих в среднем 81 мг / кг / день у мужчин и 90 мг / кг / день у женщин. Эти дозы примерно в 175 раз превышают максимальную рекомендуемую офтальмологическую дозу (MRHOD) 0,04 мг / кг / день офтальмологического раствора гатифлоксацина для человека весом 60 кг (в мг / м2).

Статистически значимое увеличение числа случаев лейкемии крупных гранулярных лимфоцитов (LGL) наблюдалось у самцов крыс, получавших 100 мг / кг / день (примерно в 405 раз выше, чем MRHOD, на основе мг / м2). Крысы Fischer 344 имеют высокий фоновый уровень лейкемии LGL, и заболеваемость самцами в высоких дозах лишь незначительно превышает исторический контрольный диапазон, установленный для этого штамма. Не наблюдалось увеличения новообразований у крыс Fischer 344, получавших гатифлоксацин в рационе в течение двух лет в дозах, составляющих в среднем 47 мг / кг / день у мужчин и 139 мг / кг / день у женщин (примерно в 190 и 560 раз выше, чем MRHOD соответственно) в мг / м2.

мутагенеза

В генетических тестах на токсичность гатифлоксацин был положительным у одного из пяти штаммов, использованных в анализах на бактериальную обратную мутацию: сальмонелла штамм TA102. Гатифлоксацин был положительным в анализах мутаций клеток млекопитающих in vitro и хромосомных аберраций. Гатифлоксацин был положительным при внеплановом синтезе ДНК in vitro в гепатоцитах крысы, но не в лейкоцитах человека. Гатифлоксацин был отрицательным в микроядерных тестах in vivo на мышах, цитогенетическом тесте на крысах и тесте на репарацию ДНК у крыс.Генотоксические результаты аналогичны результатам, полученным с другими хинолонами, и могут быть связаны с фармакологическим ингибирующим действием высоких концентраций гатифлоксацина на эукариотическую ДНК-топоизомеразу типа II.

Нарушение плодородия

Пероральное введение гатифлоксацина не оказывало неблагоприятного влияния на фертильность или репродукцию у крыс в дозах до 200 мг / кг / день (примерно в 800 раз выше, чем MRHOD на основе мг / м2).

Клинические исследования

В двух рандомизированных многоцентровых клинических испытаниях с двойной маской, где пациентам в возрасте от 1 до 89 лет вводили дозу в течение пяти дней, офтальмологический раствор гатифлоксацина клинически превосходил его носитель на 6-й день у пациентов с конъюнктивитом и положительными культурами конъюнктивы.Клинические результаты испытаний продемонстрировали клинический успех (разрешение гиперемии конъюнктивы и выделения из конъюнктивы) у 58% (193/333) пациентов в группах, получавших гатифлоксацин, против 45% (148/325) в группах, получавших носитель. Микробиологические результаты для тех же клинических испытаний продемонстрировали статистически более высокий уровень эрадикации для возбудителей - 90% (301/333) для гатифлоксацина против 70% (228/325) для носителя. Обратите внимание, что микробиологическая эрадикация не всегда коррелирует с клиническим исходом в антиинфекционных исследованиях.

Как поставляется / Хранение и обработка

Офтальмологический раствор гатифлоксацина

представляет собой стерильный прозрачный бледно-желтый раствор, практически не содержащий частиц гатифлоксацина 0,5%. Каждый мл офтальмологического раствора гатифлоксацина 0,5% содержит 5,120 мг полугидрата гатифлоксацина, эквивалентного 5 мг (0,5%) гатифлоксацина.

Офтальмологический раствор гатифлоксацина

, 0,5%, поставляется в виде раствора по 2,5 мл в трехкомпонентном контейнере по 5 мл, состоящем из белой полиэтиленовой бутылки низкой плотности, белого открытого сопла из полиэтилена низкой плотности и желтовато-коричневой полиэтиленовой крышки.

2,5 мл наполнения
НДЦ 0378-5431-35
картонных коробок в одной бутылке

Хранение: Хранить при температуре от 15 до 25 ° C (от 59 до 77 ° F). Беречь от замерзания.

Информация для консультирования пациентов

Предотвращение загрязнения изделия. Попросите пациентов избегать загрязнения наконечника аппликатора материалом из глаз, пальцев или другого источника.

Потенциал для реакций гиперчувствительности: Консультировать пациентов, чтобы немедленно прекратить использование и обратитесь к врачу при первых признаках реакции сыпь или гиперчувствительности [см. И предупреждения (5.1) и противопоказания (4)].

Инструкция по применению

гатифлоксацин

офтальмологический раствор 0,5% для местного применения в офтальмологии

Прочтите эту инструкцию по применению перед тем, как начать использовать офтальмологический раствор гатифлоксацина, и каждый раз, когда вы получаете добавку. Там может быть новая информация. Эта брошюра не заменяет разговоры с вашим лечащим врачом о состоянии вашего здоровья или лечении.

Важная информация о глазном растворе гатифлоксацина:

Не позволяйте наконечнику аппликатора офтальмологического раствора гатифлоксацина касаться глаз, пальцев или других поверхностей.
Прекратите использование офтальмологического раствора гатифлоксацина и немедленно позвоните своему врачу, если у вас появятся какие-либо признаки или симптомы аллергической реакции, в том числе:
o
отек лица, губ, рта или языка
o
проблемы с дыханием
o
хрипит
o
кожная сыпь, покраснение или отек
o
сильный зуд
o
головокружение или обморок
o
быстрое сердцебиение или стучать в груди
o
потливость

Перед первым использованием офтальмологического раствора гатифлоксацина:

1.
Убедитесь, что кольцо для вскрытия бутылки и колпачка не повреждено (см. Рисунок A). Если кольцо для вскрытия повреждено или отсутствует, обратитесь к фармацевту.
2.
Снимите защитное кольцо (см. Рисунок B).
3.
Чтобы открыть бутылку, снимите крышку, повернув ее против часовой стрелки (см. Рисунок C).

Как хранить офтальмологический раствор гатифлоксацина?

Хранить офтальмологический раствор гатифлоксацина при комнатной температуре от 59 до 77 ° F (от 15 до 25 ° C).
не замораживать.

Эта инструкция по применению была одобрена Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США.

Изготовлено для:

Mylan Pharmaceuticals Inc.
Моргантаун, WV 26505 США

Производитель:

Micro Labs Limited

Бангалор - 560 099, Индия

м.л. № KTK / 28/357/2006

Пересмотрено: 8/2017

MCR: GATIOP: R3

ОСНОВНАЯ ДИСПЛЕЙНАЯ ПАНЕЛЬ - 0.5%

НДЦ 0378-5431-35

Гатифлоксацин
Офтальмологический раствор

0.5%

Для использования только с
Eyes

Rx только 2,5 мл

Стерильный

Каждый мл содержит:
Активный: гатифлоксацин 0,5%
(5 мг / мл)

Консервант: бензалконий
хлорид 0,005%

Неактивные вещества: эдетат динатрия,
хлорида натрия и вода
для инъекций. Может также
содержать соляную кислоту
и / или гидроксид натрия до
для корректировки pH.

Обычная дозировка: День 1: закапывать
одну каплю каждые два часа в
пораженных глаз (а) во время бодрствования,
до восьми раз

Дни со 2 по 7: закапывать
капель два-четыре раза в день
в пораженные глаза, пока бодрствует
.

См. Сопутствующую информацию о назначении
.

Храните это и все лекарства
в недоступном для детей месте.

Хранение: Хранить при температуре от 15 до
25 ° C (от 59 до 77 ° F). Беречь
от замерзания.

Бутылка заполнена до ½ вместимости.

Изготовлено для:
Mylan Pharmaceuticals Inc.
Morgantown, WV 26505 США

Сделано в Индии

MCR: 5431: 1C: R2

Mylan.com

м.л. № KTK / 28/357/2006

ГАТИФЛОКСАЦИН
Гатифлоксацин раствор / капли
Информация о продукте
Тип продукта ЛЕКАРСТВЕННАЯ ПРЕПАРАТ ЛЕКАРСТВА ЧЕЛОВЕКА Код товара (Источник) НДЦ: 0378-5431
Административный маршрут Офтальмологический DEA Расписание
Активный ингредиент / Активная часть
Наименование ингредиента Основа силы Сила
ГАТИФЛОКСАЦИН (ГАТИФЛОКСАЦИН БЕЗВОДНЫЙ) GATIFLOXACIN 5 мг в 1 мл
Неактивные ингредиенты
Наименование ингредиента Сила
БЕНЗАЛКОНИЯ ХЛОРИД
EDETATE DISODIUM
ГИДРОХЛОРИЧЕСКАЯ КИСЛОТА
Хлорид натрия
ГИДРОКСИД НАТРИЯ
ВОДА
Характеристики товара
Цвет ЖЕЛТЫЙ (бледно-желтый) Оценка
Форма Размер
Аромат Выходные данные Код
Содержит
Упаковка
# Код товара Описание пакета
1 НДЦ: 0378-5431-35 1 БУТЫЛКА в 1 КОРОБКЕ
1 2.5 мл в 1 БУТЫЛКЕ
Маркетинговая информация
Маркетинговая категория Номер заявки или монография Цитирование Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга
ANDA ANDA206446 08.03.2009
Этикетировщик - Mylan Pharmaceuticals Inc.(059295980)

Mylan Pharmaceuticals Inc.

Медицинский отказ от ответственности

Следующая → Предупреждения о беременности

Подробнее о гатифлоксацине офтальмологической

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Другие бренды: Zymar , Zymaxid

Руководства по лечению

,
глазных капель для сухих глаз: какие у вас варианты?

Сухость глаз может быть симптомом различных состояний. Находясь на улице в ветреный день или слишком долго глядя на компьютер, не мигая, вы можете высушить глаза. Вы также можете испытывать дискомфорт от сухости глаз из-за проблем со здоровьем или нового лекарства, которое вы используете. Когда вы сталкиваетесь с жжением сухих глаз, все, что вам нужно, это немного облегчения.

К счастью, есть множество глазных капель, которые могут оказать мгновенную помощь.Есть также некоторые продукты, которые вы, вероятно, должны избегать в пользу тех, которые являются более безопасными и эффективными. Прежде чем читать о лучших каплях для ваших глаз, уделите минутку, чтобы узнать, что вызывает сухость глаз и что вы должны искать в этих успокаивающих глазных каплях.

Ваши глаза становятся сухими, когда ваши слезы больше не дают достаточно влаги, чтобы держать их смазанными и комфортными. Это может быть связано с недостаточным производством слезы. Недостаток влаги также может быть связан с качеством ваших слез.Без достаточного количества влаги роговица может стать раздраженной. Роговица - это прозрачное покрытие передней части глаза, в которое входят радужная оболочка и зрачок. Обычно ваши слезы покрывают роговицу каждый раз, когда вы моргаете, сохраняя ее смазанной и здоровой.

Все виды биологических и экологических условий могут привести к сухости глаз. Сюда могут входить:

  • , беременность
  • женщин, получающих заместительную гормональную терапию,
  • , принимающих определенные противозастойные средства, антигистаминные препараты и препараты для лечения кровяного давления, которые могут вызывать сухость глаз в качестве побочного эффекта. как LASIK
  • напряжение глаз, вызванное недостаточным миганием
  • сезонная аллергия

Также есть много других причин.Заболевания иммунной системы, такие как волчанка, могут вызвать сухость глаз, а также заболевания глаз или кожи вокруг век. Сухие глаза, как правило, чаще встречаются по мере взросления.

Лучшие глазные капли для вас могут зависеть от того, что высушивает ваши глаза.

Внебиржевые

Большинство безрецептурных (OTC) глазных капель содержат увлажнители (вещества, которые помогают удерживать влагу), смазывающие вещества и электролиты, такие как калий. OTC варианты для сухих глаз доступны в традиционных глазных каплях, а также гелях и мазях.Гели и мази, как правило, дольше остаются в глазах, поэтому их рекомендуется использовать на ночь. Рекомендуются гели GenTeal для сильных сухих глаз и Refresh Celluvisc.

Рецепт

Глазные капли, отпускаемые по рецепту, также могут включать лекарства для лечения хронических заболеваний глаз. Циклоспорин (Restasis) - это рецептурные глазные капли, которые лечат воспаление, которое вызывает сухость глаз. Этот тип воспаления обычно связан с состоянием, известным как кератоконъюнктивит sicca, также называемый синдромом сухого глаза.Капли обычно используются два раза в день, чтобы помочь увеличить производство слезы. Циклоспорин рекомендуется для длительного применения. Это доступно только как рецепт, и это может вызвать побочные эффекты.

С консервантами

Капли бывают двух видов: с консервантами и без. Консерванты добавляются в глазные капли, чтобы помочь предотвратить рост бактерий. Некоторые люди находят капли с консервантами, раздражающими их глаза. Как правило, они не рекомендуются для людей с более серьезной сухостью глаз.Капли с консервантами включают HypoTears, Успокоить длительный и Облегчение глаз.

Без консервантов

Капли без консервантов рекомендуются для людей с умеренными или тяжелыми сухими глазами. Иногда их упаковывают в одноразовые контейнеры. Как и следовало ожидать, они также дороже. Некоторые примеры не консервирующих капель включают Refresh, TheraTear и Systane Ultra.

Если сухость ваших глаз является результатом уменьшения масляного слоя в ваших слезах, ваш врач может порекомендовать капли, содержащие масло.Например, розацеа в веках может снизить запасы масла в ваших глазах. Некоторые эффективные глазные капли с маслом включают Systane Balance, Sooth XP и Refresh Optive Advanced.

Некоторые продукты временно убирают с глаз красноту, но не устраняют причины сухости глаз. Если ваша цель - лечить сухие глаза, вам следует избегать капель, которые обещают устранить покраснения, таких как Visine и Clear Eyes.

Как правило, многие причины легкой сухости глаз можно лечить безрецептурными глазными каплями, гелями и мазями.Но, как уже упоминалось выше, сухость глаз может быть результатом серьезных проблем со здоровьем. Ваше здоровье глаз должно оцениваться ежегодно. Помимо проверки зрения, сообщите врачу, если у вас сухость глаз. Знание причины сухости поможет вам и вашему врачу сделать лучший выбор глазных капель и других методов лечения.

Существует множество продуктов для лечения сухости, но получение консультации окулиста - лучший шаг, который вы можете сделать для более комфортных глаз.


Смотрите также

 

 

 

 Сохранить статью у себя на  страничке в :