Капли ацикловир глазные


состав, способ применения и дозировки, аналоги

Офтальмологические заболевания предоставляют собой обширную группу болезней вирусного, грибкового, бактериального или неинфекционного происхождения. Клинические симптомы таких заболеваний всегда выраженные. Человек жалуется на зуд, жжение в глазах, присутствует покраснение, повышенное слезотечение, что является верным признаком воспаления конъюнктивы. Если воспаление слизистой оболочки глаз имеет вирусную этиологию, скорее всего, врач назначит глазную мазь Ацикловир 3% Она обладает выраженным противовирусным, противовоспалительным действием, позволяет не только снимать воспаление, но и не допускать развития осложнений.

Глазная мазь Ацикловир – препарат из группы противовоспалительных, который широко используется в офтальмологической практике для лечения вирусных и герпетических инфекций, поражающих глаза. Препарат относиться к синтетическим средствам, принцип действия которых заключается в подавлении и уничтожении патогенных инфекционных агентов. Множественные клинические испытания подтверждают высокую эффективность препарата в лечении заболеваний, вызываемых вирусом герпеса.

Форма выпуска и состав

Основу глазной мази Ацикловир предоставляет синтетическое вещество — тимидин нуклеозида (микронизированный ацикловир) в концентрации 3%, также в составе присутствует очищенный вазелин. Выпускается препарат в тубах по 5 г. Концентрация активного вещества в составе мази является достаточной, чтоб справиться с глазными болезнями вирусного происхождения.

Действие

Действующий компонент препарата — микронизированный ацикловир — после проникновения в слизистую оболочку глаз, взаимодействует с патогенными клетками вируса, преобразуется в трифосфата, встраивается в ДНК вируса и полностью блокирует его размножение. Свою высокую эффективность препарат проявляет в отношении герпеса 1 и 2 типа, вируса Эпштейна-Барра или цитомегаловирусов.

Препарат чаще всего используется в комплексном лечении вместе с другими препаратами, но нельзя использовать капли Ацикловир и мазь одновременно, это может привести к передозировке, развитию побочных реакций. Средства местного применения можно использовать только с таблетками Ацикловир для перорального применения, что позволит усилить эффективность лечения и ускорить период выздоровления.

Глазная мазь Ацикловир после нанесения быстро адсорбируется клетками роговичного эпителия, проникает в верхние и глубокие ткани, а также внутриглазную жидкость, позволяет создать ее необходимую концентрацию для подавления жизнедеятельности вируса.

Показания и противопоказания

Инструкция по применению глазной мази Ацикловир сообщает, что препарат позволяет справиться с большим количеством вирусов и грибков, которые после проникновения в слизистую, провоцируют воспалительные реакции.

Основными показаниями к применению мази выступают следующие заболевания и состояния:

  • Вирусный конъюнктивит, вызываемый Herpes simplex 1 и 2 типов.
  • Аденовирусный конъюнктивит.
  • Кератит.
  • Вирус Эпштейна-Барра.
  • Цитомегаловируса.
  • Ячмень.


Применять мазь можно и при других глазных заболеваниях вирусного происхождения, но прежде чем использовать препарат, важно определить природу возбудителя, проконсультироваться с врачом офтальмологом. Если глазное заболевание имеет бактериальную природу, применение мази Ацикловир будет безрезультатным или только «приглушит» симптомы, которые в скором времени проявляться с новой силой.

Способ применения и дозировка

Глазная мазь Ацикловир предназначается для взрослых и детей старше 4-х лет. При глазных заболеваниях вирусного происхождения ее наносят тонкой полоской в нижний конъюнктивальный мешок.

Частота применений препарата 2–3 раза в сутки. Длительность лечения составляет 3–5 дней. После нанесения мази на нижнее веко, глаз нужно на несколько минут закрыть, это поможет препарату проникнуть в глубокие ткани. В период применения капель или мази Ацикловир нужно отказаться от ношения контактных линз, а также косметики для глаз.

Побочные эффекты

Капли, таблетки и мазь для глаз Ацикловир имеют совсем мало противопоказаний, с которыми следует ознакомиться перед использованием. Единственным противопоказанием к использованию препарата считается повышенная чувствительность к его составу. В период беременности капли для глаз можно использовать, но только по рекомендации врача, когда нет никаких рисков для плода.

Препарат Ацикловир – глазная мазь, имеет хорошую переносимость, о чем свидетельствуют множественные отзывы пациентов. В одиночных случаях и только при повышенной чувствительности к составу может присутствовать зуд в глазах, жжение, сыпь по коже лица. После появлениях таких симптомов нужно прекратить прием препарата, обратится за консультацией к врачу. Как правило, после прекращения применения мази и приема антигистаминного препарата все симптомы исчезают на 2-й день.

Меры предосторожности

Для того чтоб получить максимальный результат от лечения глазной мазью Ацикловир, в процессе ее использования нужно соблюдать некоторые меры предосторожности:

  • После нанесения мази на нижнее веко может присутствовать легкое жжение, которое пройдет в течение нескольких минут.
  • В процессе лечения нужно строго соблюдать рекомендуемые дозы и частоту нанесения.
  • В период лечения нужно отказаться от контактных линз и косметики для глаз.
  • Перед нанесением препарата – хорошо вымыть руки с мылом.
  • Не использовать одновременно мазь и капли для глаз Ацикловир.
  • После вскрытия тюбика с мазью – хранить его не больше 1 месяца.


Глазную мазь Ацикловир можно комбинировать с другими лекарственными препаратами для местного или внутреннего применения, но прежде чем проводить лечение, нужно проконсультироваться с врачом, ознакомиться с инструкцией по применению.

Аналоги

Фармакологическая промышленность предлагает достаточно большой выбор препаратов, которыми можно заменить мазь Ацикловир. Выпускаются такие средства под разным торговым названием отечественных или иностранных производителей, но большая их часть имеет тот же состав, что и Ацикловир. К структурным аналогам препарата относиться Валацикловир, Стиллавит, Зовиракс, Виролекс, Фамцикловир, Герпевир и другие. Некоторые из них также предназначены для лечения офтальмологических заболеваний вирусного происхождения, большая часть выпускается в форме капель или крема.

Глазная мазь Ацикловир – эффективное и доступное средство для лечения офтальмологических заболеваний вирусного происхождения. Однако эффект от применения мази будет заметный только при комплексном лечении, которое составит врач индивидуально для каждого пациента.

Автор: Марьяна Зятик, фармацевт,
специально для Okulist.ru

Полезное видео о закладывании мази в глаза

Рейтинг статьи

Acyclovir Topical: MedlinePlus Информация о препарате

Актуальный ацикловир выпускается в виде крема и мази для нанесения на кожу. Ацикловир крем обычно применяется пять раз в день в течение 4 дней. Ацикловир крем может применяться в любое время во время вспышки герпеса, но он лучше всего работает, когда он применяется в самом начале вспышки герпеса, когда есть покалывание, покраснение, зуд или удары, но герпес не имеет еще сформирован. Ацикловир мазь обычно применяется шесть раз в день (обычно с интервалом в 3 часа) в течение 7 дней.Лучше всего начать использовать ацикловир мазь как можно скорее после появления первых симптомов инфекции. Тщательно следуйте указаниям на этикетке вашего рецепта и попросите своего врача или фармацевта объяснить любую часть, которую вы не понимаете. Используйте актуальные ацикловир точно так же, как сразу. Не используйте больше или меньше этого или используйте его чаще, чем предписано вашим доктором.

Ваши симптомы должны улучшиться во время лечения актуальным ацикловиром. Если ваши симптомы не улучшаются или ухудшаются, позвоните своему врачу.

Ацикловир крем и мазь предназначены для использования только на коже. Не допускайте попадания ацикловира, крема или мази в глаза, в рот или нос и не глотайте лекарство.

Ацикловир крем следует наносить только на кожу, где простуда сформировалась или, вероятно, может образоваться. Не наносите ацикловир крем на любую незатронутую кожу или герпес язвы.

Не наносите другие средства для ухода за кожей или другие виды средств для ухода за кожей, такие как косметика, солнцезащитный крем или бальзам для губ, на область герпеса при использовании крема с ацикловиром, если только ваш врач не скажет вам, что это необходимо.

Чтобы использовать крем ацикловир, выполните следующие действия:

  1. Мойте руки.
  2. Очистите и высушите участок кожи, где вы будете наносить крем.
  3. Нанесите слой крема, чтобы покрыть кожу, где появилась или может образоваться герпес.
  4. Втирайте крем в кожу, пока он не исчезнет.
  5. Оставьте кожу, где вы применили лекарство, без покрытия. Не применяйте повязку или повязку, если ваш врач не скажет вам, что вам следует.
  6. Вымойте руки с мылом и водой, чтобы удалить остатки крема.
  7. Будьте осторожны, чтобы не смыть крем с вашей кожи. Не принимайте ванну, не принимайте душ и не плавайте сразу после нанесения ацикловира.
  8. Избегайте раздражения в области герпеса при использовании ацикловир крем.

Чтобы использовать ацикловир мазь, выполните следующие действия:

  1. Наденьте чистую кроватку или резиновые перчатки.
  2. Нанесите достаточно мази, чтобы покрыть все ваши болячки.
  3. Снимите подушечку пальца или резиновую перчатку и утилизируйте ее, чтобы она была недоступна для детей.
  4. Содержите пораженные участки в чистоте и сухости и избегайте ношения плотно прилегающей одежды над пораженным участком.

Попросите у своего фармацевта или врача копию информации производителя для пациента. Прочтите эту информацию, прежде чем начать использовать ацикловир и каждый раз, когда вы пополняете свой рецепт.

Ацикловир: информация о препарате MedlinePlus

Ацикловир поставляется в виде таблетки, капсулы и суспензии (жидкости) для приема внутрь. Он также поставляется в виде буккальной таблетки с отсроченным высвобождением для нанесения на верхнюю часть десны. Таблетки, капсулы и суспензию обычно принимают с пищей или без нее два-пять раз в день в течение 5-10 дней, начиная с как можно скорее после появления симптомов. Когда ацикловир используется для предотвращения вспышек генитального герпеса, его обычно принимают от двух до пяти раз в день на срок до 12 месяцев.Буккальную таблетку с отсроченным высвобождением обычно применяют сухим пальцем в виде однократной дозы в течение 1 часа после того, как начинаются симптомы зуда, покраснения, жжения или покалывания, но до появления герпеса. Принимайте или используйте ацикловир примерно в одно и то же время каждый день. Тщательно следуйте указаниям на этикетке вашего рецепта и попросите своего врача или фармацевта объяснить любую часть, которую вы не понимаете. Принять или использовать ацикловир точно так же, как сразу. Не принимайте и не используйте больше или меньше его или принимайте его чаще или дольше, чем предписано врачом.

Не жуйте, не раздавливайте, не всасывайте и не глотайте буккальные таблетки с отсроченным высвобождением. Пейте много жидкости, если у вас сухость во рту при использовании буккальных таблеток с отсроченным высвобождением.

Чтобы использовать буккальный ацикловир, выполните следующие действия:

  1. Найдите область на верхней десне над левым и правым зубами резца (зубы слева и справа от двух передних зубов).
  2. Сухими руками выньте одну таблетку с отсроченным высвобождением из контейнера.
  3. Аккуратно нанесите таблетку на верхнюю область десны так высоко, как она пойдет на вашу десну над одним из резцов по краям рта с герпесом.Не наносите его на губу или на щеку.
  4. Держите планшет на месте в течение 30 секунд.
  5. Если таблетка не прилипает к вашей десне или если она прилипает к вашей щеке или внутренней части губ, переместите ее, чтобы она прилипала к вашей десне. Оставьте планшет на месте, пока он не растворится.
  6. Не мешайте размещению планшета. Проверьте, находится ли таблетка на месте после еды, питья или полоскания рта.

Если буккальная таблетка с отсроченным высвобождением отваливается в течение первых 6 часов после нанесения, повторно нанесите эту же таблетку.Если он все равно не прилипнет, то примените новый планшет. Если вы случайно проглотили таблетку в течение первых 6 часов после нанесения, выпейте стакан воды и положите новую таблетку на десну. Если таблетка отваливается или проглатывается через 6 или более часов после нанесения, не наносите новую таблетку до следующего регулярного времени.

Избегайте следующих действий при использовании таблеток ацикловир буккальный отсроченного релиза:

  • Не жуйте жевательную резинку, не трогайте и не нажимайте на буккальную таблетку после ее нанесения.
  • Не носить верхние протезы.
  • Не чистите зубы, пока они не растворится. Если ваши зубы нужно чистить, пока таблетка на месте, аккуратно прополощите рот.

Хорошо встряхните суспензию перед каждым использованием, чтобы равномерно перемешать препарат.

Ваши симптомы должны улучшиться во время лечения ацикловиром. Позвоните своему врачу, если ваши симптомы не улучшаются или ухудшаются.

Принимайте или используйте ацикловир до тех пор, пока вы не закончите рецепт, даже если вы чувствуете себя лучше.Если вы перестанете принимать ацикловир слишком рано или пропустите дозы, ваша инфекция может быть не полностью вылечена или может стать более трудной для лечения. Буккальная таблетка с отсроченным высвобождением применяется в виде одноразовой дозы.

Acyclovir IV Infusion - FDA прописывает информацию, побочные эффекты и использует

Лекарственная форма: для инъекций

Медицински рассмотрен Drugs.com. Последнее обновление: 23 декабря 2019 года.

ОПИСАНИЕ

Ацикловир - противовирусный препарат, активный против вирусов герпеса. Инъекция ацикловира - это препарат для внутривенного введения. Инъекция ацикловира представляет собой стерильный раствор, содержащий 25 мг / мл ацикловира. Инъекция ацикловира доступна во флаконах по 20 и 40 мл, причем каждый мл содержит ацикловир натрия, эквивалентный 25 мг ацикловира.РН доводят гидроксидом натрия и, при необходимости, соляной кислотой до уровня от 10,7 до 11,7. Разведение в любом подходящем внутривенном растворе должно быть выполнено перед инфузией (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА: Способ подготовки и администрации). Каждый флакон на 20 мл содержит 500 мг ацикловира и 49 мг натрия, а каждый флакон на 40 мл содержит 1000 мг ацикловира и 98 мг натрия.

Химическое название ацикловира - 9 - [(2-гидроксиэтокси) метил] гуанин натрия.Молекулярная формула ацикловира C8h20N5O3 Na, и он имеет следующую структурную формулу:

Ацикловир натрия представляет собой белый кристаллический порошок с молекулярной массой 247,19 и растворимостью в воде при 25 ° C, превышающей 100 мг / мл. При физиологическом рН ацикловир существует в виде неионизированной формы с молекулярной массой 225,21 и максимальной растворимостью 2,5 мг / мл в воде при 37 ° С. Пк ацикловира 2,27 и 9,25.

ВИРОЛОГИЯ

Механизм противовирусного действия

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибирующей активностью in vitro и in vivo против вируса простого герпеса типов 1 (HSV-1), 2 (HSV-2) и вируса ветряной оспы (VZV).

Ингибирующая активность ацикловира является высокоселективной благодаря его сродству к ферменту тимидинкиназа (ТК), кодируемому HSV и VZV. Этот вирусный фермент превращает ацикловир в ацикловир монофосфат, аналог нуклеотида. Монофосфат далее превращается в дифосфат клеточной гуанилаткиназой и в трифосфат рядом клеточных ферментов. In vitro трифосфат ацикловира останавливает репликацию вирусной ДНК герпеса. Это достигается тремя способами: 1) конкурентным ингибированием вирусной ДНК-полимеразы, 2) включением и прекращением растущей цепи вирусной ДНК и 3) инактивацией вирусной ДНК-полимеразы.Более высокая противовирусная активность ацикловира в отношении ВПГ по сравнению с ВЗВ обусловлена ​​его более эффективным фосфорилированием вирусной ТК.

Противовирусная активность

Количественная взаимосвязь между восприимчивостью вирусов герпеса in vitro к противовирусным препаратам и клиническим ответом на терапию у людей не установлена, а тестирование чувствительности к вирусам не стандартизировано. Результаты тестирования чувствительности, выраженные в виде концентрации лекарственного средства, необходимой для ингибирования на 50% роста вируса в клеточной культуре (IC50), сильно различаются в зависимости от ряда факторов.

С использованием анализов уменьшения образования бляшек IC50 против изолятов вируса простого герпеса составляет от 0,02 до 13,5 мкг / мл для ВПГ-1 и от 0,01 до 9,9 мкг / мл для ВПГ-2. IC50 для ацикловира против большинства лабораторных штаммов и клинических изолятов VZV составляет от 0,12 до 10,8 мкг / мл. Ацикловир также демонстрирует активность в отношении вакцинного штамма Ока VZV со средним значением IC50 1,35 мкг / мл.

лекарственная устойчивость

Устойчивость ВПГ и ВЗВ к ацикловиру может быть результатом качественных и количественных изменений вирусной ТК и / или ДНК-полимеразы.Клинические изоляты ВПГ и ВЗВ с пониженной восприимчивостью к ацикловиру были обнаружены у пациентов с ослабленным иммунитетом, особенно с прогрессирующей ВИЧ-инфекцией. В то время как было обнаружено, что большинство устойчивых к ацикловиру мутантов, выделенных к настоящему времени от таких пациентов, являются TK-дефицитными мутантами, были выделены другие мутанты, включающие вирусный ген TK (частичный TK и измененный TK) и ДНК-полимеразу. ТК-негативные мутанты могут вызывать тяжелые заболевания у детей и взрослых с ослабленным иммунитетом. Возможность вирусной резистентности к ацикловиру следует учитывать у пациентов, которые демонстрируют слабый клинический ответ во время терапии.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Фармакокинетика

Фармакокинетика ацикловира после внутривенного введения была оценена у взрослых пациентов с нормальной функцией почек во время фазы 1/2 исследований после однократных доз в интервале от 0,5 до 15 мг / кг и после многократных доз в интервале от 2,5 до 15 мг / кг каждые 8 ​​часов. , Пропорциональность между дозой и уровнем в плазме наблюдается после однократного приема или в устойчивом состоянии после многократного приема. Средние стационарные пиковые и минимальные концентрации от 1-часовых инфузий, вводимых каждые 8 ​​часов, приведены в таблице 1.

Таблица 1. Концентрации пиков и впадин ацикловира в стационарном состоянии
Режим дозирования CSS max CSS корыто
5 мг / кг каждые 8 ​​часов
(n = 8)
9,8 мкг / мл
диапазон: от 5,5 до 13,8
0,7 мкг / мл
диапазон: от 0,2 до 1,0
10 мг / кг каждые 8 ​​часов
(n = 7)
22,9 мкг / мл
диапазон: от 14,1 до 44,1
1.9 мкг / мл
диапазон: от 0,5 до 2,9

Концентрации, достигнутые в спинномозговой жидкости, составляют приблизительно 50% от значений в плазме. Связывание с белками плазмы относительно низкое (от 9% до 33%), и взаимодействия лекарств, включающие смещение сайтов связывания, не ожидаются.

Почечная экскреция неизмененного препарата является основным путем выведения ацикловира, составляющего от 62% до 91% дозы.

Единственным обнаруженным основным метаболитом в моче является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого приходится до 14.1% от дозы у пациентов с нормальной функцией почек.

Период полувыведения и общий клиренс ацикловира зависят от функции почек, как показано в таблице 2.

Таблица 2: Период полураспада ацикловир и полная очистка тела
Клиренс креатина
(мл / мин / 1,73 м2)
Half-Life (ч) Общий клиренс тела
(мл / мин / 1,73 м2) (мл / мин / мг)
> 80 2.5 327 5,1
50 - 80 3,0 248 3,9
15 - 50 3,5 190 3,4
0 (Анурический) 19,5 29 0,5

Особые группы населения

Взрослые с нарушениями функции почек

Ацикловир вводили в дозе 2,5 мг / кг 6 взрослым пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.Пиковые и минимальные уровни в плазме в течение 47 часов, предшествующих гемодиализу, составляли 8,5 мкг / мл и 0,7 мкг / мл соответственно.

Обратитесь к разделу АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА для рекомендуемых корректировок в дозировке на основе клиренса креатинина.

Педиатрия

Фармакокинетика ацикловира была определена у 16 ​​педиатрических пациентов с нормальной функцией почек в возрасте от 3 месяцев до 16 лет в дозах приблизительно 10 мг / кг и 20 мг / кг каждые 8 ​​часов (Таблица 3).Концентрации, достигнутые в этих режимах, аналогичны концентрациям у взрослых, получающих 5 мг / кг и 10 мг / кг каждые 8 ​​часов, соответственно (таблица 1). Фармакокинетику ацикловира определяли у 12 пациентов в возрасте от рождения до 3 месяцев в дозах 5 мг / кг, 10 мг / кг и 15 мг / кг каждые 8 ​​часов (таблица 3).

Таблица 3: Фармакокинетика ацикловира у педиатрических больных (среднее значение ± стандартное отклонение)
Параметр От рождения до 3 месяцев
(n = 12)
От 3 месяцев до 12 месяцев
(n = 16)
CL (мл / мин / кг) 4.46 ± 1,61 8,44 ± 2,92
VDSS (л / кг) 1,08 ± 0,35 1,01 ± 0,28
Период полувыведения (ч) 3,80 ± 1,19 2,36 ± 0,97

Гериатрия

Концентрации ацикловира в плазме выше у гериатрических пациентов по сравнению с более молодыми взрослыми, отчасти из-за возрастных изменений в почечной функции. Снижение дозировки может потребоваться в гериатрической больных с почечной нарушениями (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Гериатрические использования).

Наркотиков взаимодействий

Совместное управление пробенецидом с ацикловиром, как было показано, увеличивает среднее время полужизни ацикловира и площадь под кривой концентрация-время. Мочевая экскреция и почечный клиренс были соответственно снижены.

Клинические испытания

Инфекции простого герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом

Многоцентровое исследование инъекции ацикловира в дозе 250 мг / м2 каждые 8 ​​часов (750 мг / м2 / день) в течение 7 дней было проведено у 98 пациентов с ослабленным иммунитетом (73 взрослых и 25 детей) с орофациальными, пищеводными, генитальными и другие локализованные инфекции (52 - ацикловир и 46 - плацебо).Ацикловир уменьшал экскрецию вируса, уменьшал боль и способствовал заживлению поражений.

Начальные Эпизоды Герпеса Genitalis

В плацебо-контролируемых исследованиях 58 пациентов с исходным генитальным герпесом получали ацикловир внутривенно 5 мг / кг или плацебо (27 пациентов, получавших ацикловир и 31 - плацебо) каждые 8 ​​часов в течение 5 дней. Ацикловир уменьшал продолжительность вирусной экскреции, образование новых очагов и продолжительность везикул и способствовал заживлению очагов.

энцефалит простого герпеса

Шестьдесят два пациента в возрасте от 6 месяцев до 79 лет с доказанным биопсией головного мозга простым герпесным энцефалитом были рандомизированы для получения ацикловира (10 мг / кг каждые 8 ​​часов) или видарабина (15 мг / кг / день) в течение 10 дней (28 были обработанный ацикловиром и 34 с видарабином). Общая смертность через 12 месяцев для пациентов, получавших ацикловир, составила 25% по сравнению с 59% для пациентов, получавших vidarabine. Доля пациентов, которых лечили ацикловиром, функционирующим нормально или имеющим только умеренные последствия (например,например, снижение концентрации внимания) составило 32% по сравнению с 12% пациентов, получавших видарабин.

Пациенты моложе 30 лет и те, кто имел наименьшую степень неврологического поражения на момент начала исследования, имели лучший результат при лечении ацикловиром. Дополнительное контролируемое исследование, проведенное в Европе, продемонстрировало аналогичные результаты.

Вирусная инфекция простого герпеса новорожденных

Двести два ребенка с инфекциями простого герпеса новорожденных были рандомизированы для получения ацикловира 10 мг / кг каждые 8 ​​часов (n = 107) или видарабина 30 мг / кг / день (n = 95) в течение 10 дней.Результаты представлены в таблице 4.

Таблица 4: Смертность за 1 год
ВПГ Классификация заболеваний Группа обработки
* SEM относится к локализованной инфекции с заболеванием, ограниченным кожей, глазами и / или ртом.
+ ЦНС относится к инфекции центральной нервной системы с совместимыми неврологическими и CSF результатами.
++ DISS относится к поражению внутренних органов, таким как гепатит или пневмонит с поражением ЦНС или без него.
Ацикловир
(n = 107)
Vidarabine
(n = 95)
SEM * (n = 85) 0/54 0/31
CNS + (n = 71) 5/35 5/36
DISS ++ (n = 46) 11/18 14/28

Показатели неврологических осложнений через 1 год были сопоставимы между группами лечения.

Инфекции ветряной оспы у пациентов с ослабленным иммунитетом

Многоцентровое исследование инъекций ацикловира в дозе 500 мг / м2 каждые 8 ​​часов в течение 7 дней проводилось на пациентах с ослабленным иммунитетом и опоясывающими инфекциями (опоясывающий лишай).Девяносто четыре (94) пациента были обследованы (52 пациента получали ацикловир и 42 - плацебо). Ацикловир превосходил плацебо, что измерялось по уменьшению кожного диссеминации и висцерального диссеминации.

ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Инфекции простого герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом

Инъекция ацикловира показана для лечения начального и рецидивирующего простого слизистой оболочки и кожного герпеса (HSV-1 и HSV-2) у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Начальные Эпизоды Герпеса Genitalis

Инъекция ацикловира показана для лечения тяжелых начальных клинических эпизодов генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов.

энцефалит простого герпеса

Ацикловир инъекция указывается для лечения простого герпеса энцефалит.

Вирусная инфекция простого герпеса новорожденных

Инъекция ацикловира показана для лечения герпетической инфекции у новорожденных.

Инфекции ветряной оспы у пациентов с ослабленным иммунитетом

Инъекция ацикловира показана для лечения инфекций ветряной оспы (опоясывающий лишай) у пациентов с ослабленным иммунитетом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Инъекция ацикловира противопоказана пациентам с повышенной чувствительностью к ацикловиру или валацикловиру.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Ацикловир для инъекций предназначен только для внутривенного вливания и не должен вводиться местно, внутримышечно, перорально, подкожно или в глаза. Внутривенные вливания должны проводиться в течение не менее 1 часа, чтобы уменьшить риск повреждения почечных канальцев (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ и АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА).

Почечная недостаточность, в некоторых случаях приводящая к смерти, наблюдалась при терапии ацикловиром (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ: наблюдается во время клинической практики и передозировки).

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура / гемолитический уремический синдром (TTP / HUS), который привел к смерти, произошел у пациентов с ослабленным иммунитетом, получающих терапию ацикловиром.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Общие

Осаждение кристаллов ацикловира в почечных канальцах может происходить при максимальной растворимости свободного ацикловира (2.5 мг / мл при 37 ° С в воде) или если препарат вводится путем болюсной инъекции. Последующее повреждение почечных канальцев может привести к острой почечной недостаточности.

Нарушение функции почек (снижение клиренса креатинина) может возникать в результате приема ацикловира и зависит от состояния гидратации пациента, других методов лечения и скорости введения препарата. Одновременный прием других нефротоксичных лекарств, ранее существовавшие заболевания почек и дегидратация делают дальнейшую почечную недостаточность с ацикловиром более вероятной.Введение ацикловира путем внутривенной инфузии должно сопровождаться адекватной гидратацией.

Когда требуются корректировки дозировки, они должны основываться на оценке клиренса креатинина (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА).

Приблизительно у 1% пациентов, получающих внутривенное введение ацикловира, наблюдаются энцефалопатические изменения, характеризующиеся летаргией, трепетанием, тремором, спутанностью сознания, галлюцинациями, возбуждением, судорогами или комой. Ацикловир следует с осторожностью применять тем пациентам, у которых имеются основные неврологические нарушения, а также пациентам с серьезными нарушениями функции почек, печени или электролитов или значительной гипоксией.

Наркотиков взаимодействий

См. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ: Фармакокинетика.

Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия

Данные, представленные ниже, включают ссылки на пиковые стационарные концентрации ацикловира в плазме, наблюдаемые у людей, получавших 30 мг / кг / день (10 мг / кг каждые 8 ​​часов, дозировка, подходящая для лечения герпес зостер или герпесного энцефалита), или 15 мг. / кг / день (5 мг / кг каждые 8 ​​часов, дозировка, подходящая для лечения первичных инфекций генитального герпеса или простого герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом).Концентрации лекарственного средства в плазме в исследованиях на животных выражают как кратное воздействие ацикловира на человека при более высоких и более низких режимах дозирования (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ: Фармакокинетика).

Ацикловир был протестирован в биоанализах на протяжении жизни у крыс и мышей в однократных суточных дозах до 450 мг / кг, вводимых через желудочный зонд. Не было статистически значимой разницы в частоте опухолей между обработанными и контрольными животными, а также ацикловир не уменьшал латентность опухолей. При 450 мг / кг / день концентрации в плазме в биопробе у мышей и крыс были ниже, чем у людей.

Ацикловир был протестирован в 16 анализах генетической токсичности in vitro и in vivo. Ацикловир был положительным в 5 анализах. Ацикловир не нарушал фертильность или размножение у мышей (450 мг / кг / день, ПО) или у крыс (25 мг / кг / день, SC). В исследовании на мышах уровни в плазме были такими же, как у человека, в то время как в исследовании на крысах они были в 1-2 раза выше уровня человека. При более высоких дозах (50 мг / кг / день, SC) у крыс и кроликов (от 1 до 2 и от 1 до 3 раз от уровня человека соответственно) эффективность имплантации, но не размера помета, снижалась.В пери- и постнатальном исследовании на крысах в дозе 50 мг / кг / день при СК отмечалось статистически значимое снижение среднего числа групповых желточных тел, общих мест имплантации и живых плодов.

Никаких аномалий яичка не было обнаружено у собак, которым вводили 50 мг / кг / день, внутривенно в течение 1 месяца (от 1 до 3-кратного уровня человека) или у собак, которым давали 60 мг / кг / день перорально в течение 1 года (то же, что и у людей). Атрофия яичек и асперматогенез наблюдались у крыс и собак при более высоких уровнях дозы.

Беременность

Тератогенных эффектов
Беременность Категория B

Ацикловир, вводимый во время органогенеза, не был тератогенным для мыши (450 мг / кг / день, ПО), кролика (50 мг / кг / день, SC и IV) или крысы (50 мг / кг / день, SC).

Эти воздействия привели к тому, что уровни в плазме были такими же, как в 4 и 9, и в 1 и 2 раза, соответственно, человеческими уровнями. Не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Проспективный эпидемиологический регистр использования ацикловира во время беременности был создан в 1984 году и завершен в апреле 1999 года. У женщин, подвергшихся системному ацикловиру в течение первого триместра беременности, было зарегистрировано 749 беременностей, что привело к 756 исходам. Частота встречаемости врожденных дефектов приближается к той, которая встречается у населения в целом.Однако небольшой размер реестра недостаточен для оценки риска возникновения менее распространенных дефектов или для принятия надежных или окончательных выводов относительно безопасности ацикловира у беременных женщин и их развивающихся плодов. Ацикловир следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

кормящих матерей

Концентрации ацикловира были зарегистрированы в грудном молоке у 2 женщин после перорального приема ацикловира и находились в диапазоне от 0.От 6 до 4,1 раз соответствующие уровни в плазме. Эти концентрации потенциально могут подвергать грудного ребенка дозе ацикловира до 0,3 мг / кг / день. Ацикловир следует назначать кормящей матери с осторожностью и только при наличии показаний.

Детская использования

См. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА.

Гериатрическое Использование

Клинические исследования ацикловира не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли они ответом от пациентов более молодого возраста.Другой зарегистрированный клинический опыт выявил различия в степени выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС у пожилых и молодых пациентов (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ: Наблюдалось в ходе клинической практики). В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, отражая большую частоту снижения почечной функции и сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии. Известно, что этот препарат в значительной степени выводится почками, и риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушениями функции почек.Поскольку пожилые пациенты с большей вероятностью имеют пониженную функцию почек, следует соблюдать осторожность при подборе дозы, и это может быть полезно для мониторинга функции почек.

ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЙ

Побочные реакции, перечисленные ниже, наблюдались в контролируемых и неконтролируемых клинических испытаниях приблизительно у 700 пациентов, получавших ацикловир в дозе ~ 5 мг / кг (250 мг / м2) 3 раза в день, и приблизительно у 300 пациентов, получавших ~ 10 мг / кг ( 500 мг / м2) 3 раза в день.

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось во время введения ацикловира, были воспаление или флебит в месте инъекции приблизительно у 9% пациентов, а также кратковременное повышение уровня креатинина или BUN в сыворотке у 5–10% (более высокая частота встречалась обычно после быстрого [ менее 10 минут] внутривенная инфузия).Тошнота и / или рвота возникали примерно у 7% пациентов (большинство случаев отмечалось у негоспитализированных пациентов, получавших 10 мг / кг). Зуд, сыпь или крапивница возникали примерно у 2% пациентов. Повышение уровня трансаминаз наблюдалось у 1–2% пациентов.

Следующие гематологические нарушения встречались с частотой менее 1%: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз и нейтрофилия. Кроме того, наблюдалась анорексия и гематурия.

наблюдался во время клинической практики

В дополнение к неблагоприятным событиям, о которых сообщалось в ходе клинических испытаний, во время применения препарата Ацикловир в клинической практике были выявлены следующие события. Поскольку они сообщаются добровольно от населения неизвестного размера, оценки частоты не могут быть сделаны. Эти события были выбраны для включения из-за их серьезности, частоты сообщений, потенциальной причинной связи с ацикловиром или комбинации этих факторов.

Общие сведения: анафилаксия, ангионевротический отек, усталость, лихорадка, головная боль, боль и периферические отеки.

Пищеварительная: боль в животе, диарея, желудочно-кишечные расстройства, тошнота.

Сердечно-сосудистые: гипотония.

Гематологические и лимфатические: диссеминированное внутрисосудистое свертывание, гемолиз, лейкоцитокластический васкулит, лейкопения, лимфаденопатия.

Гепатобилиарный тракт и поджелудочная железа: повышенные функциональные пробы печени, гепатит, гипербилирубинемия, желтуха.

Костно-мышечная система: Миалгия.

Нервный: агрессивное поведение, возбуждение, атаксия, кома, спутанность сознания, делирий, головокружение, дизартрия, энцефалопатия, галлюцинации, обструкция, парестезия, психоз, припадок, сонливость, тремор. Эти симптомы могут быть отмечены, особенно у пожилых людей (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

Кожа: алопеция, мультиформная эритема, светочувствительная сыпь, зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница. Тяжелые местные воспалительные реакции, в том числе некроз тканей, произошли после инфузии ацикловира во внесосудистые ткани.

Особые чувства: нарушения зрения.

Мочеполовая система: почечная недостаточность, повышенный уровень азота мочевины в крови, повышенный уровень креатинина (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Передозировки с участием до 20 г поступало. Неблагоприятные события, которые были зарегистрированы в связи с передозировкой, включают возбуждение, кома, судороги и вялость. Осаждение ацикловира в почечных канальцах может происходить, когда растворимость (2,5 мг / мл) превышается во внутритрубной жидкости.Сообщалось о передозировке после болюсных инъекций или неадекватно высоких доз, а также у пациентов, у которых не был должным образом контролирован баланс жидкости и электролита. Это привело к повышению уровня БУН и креатинина в сыворотке и последующей почечной недостаточности. В случае острой почечной недостаточности и анурии пациент может получать пользу от гемодиализа до восстановления почечной функции (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА).

АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА

ВНИМАНИЕ - НЕОБХОДИМО БЫСТРОЕ ИЛИ БОЛЬШОЕ ВНУТРЕННЕЕ ВВЕДЕНИЕ (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

ВНУТРЕННЕШЕЧНОГО ИЛИ ПОДВОДНОГО ВПРЫСКА ДОЛЖНЫ БЫТЬ ИЗБЕЖАНЫ (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Терапия должна быть начата как можно раньше после появления признаков и симптомов герпетической инфекции. Максимальная доза, эквивалентная 20 мг / кг каждые 8 ​​часов, не должна превышаться ни для одного пациента.

Дозировка

Инфекции простого герпеса: слизистая оболочка и кожные инфекции простого герпеса (HSV-1 и HSV-2) у пациентов с ослабленным иммунитетом:

Взрослые и подростки (12 лет и старше): 5 мг / кг вливается с постоянной скоростью в течение 1 часа, каждые 8 ​​часов в течение 7 дней.
Педиатрия (до 12 лет): 10 мг / кг с постоянной скоростью в течение 1 часа, каждые 8 ​​часов в течение 7 дней.

Тяжелые начальные клинические эпизоды генитального герпеса:

Взрослые и подростки (12 лет и старше): 5 мг / кг инфузия с постоянной скоростью в течение 1 часа, каждые 8 ​​часов в течение 5 дней.

Герпесный энцефалит:

Взрослые и подростки (12 лет и старше): 10 мг / кг с постоянной скоростью в течение 1 часа, каждые 8 ​​часов в течение 10 дней.
Педиатрия (от 3 месяцев до 12 лет): вводят 20 мг / кг с постоянной скоростью в течение 1 часа, каждые 8 ​​часов в течение 10 дней.

Вирусный вирус простого герпеса новорожденных (от рождения до 3 месяцев): 10 мг / кг с постоянной скоростью в течение 1 часа, каждые 8 ​​часов в течение 10 дней. При инфекциях простого герпеса новорожденных использовались дозы 15 мг / кг или 20 мг / кг (вводимые с постоянной скоростью в течение 1 часа каждые 8 ​​часов); безопасность и эффективность этих доз не известны.

Varicella Zoster Инфекции: Zoster у пациентов с ослабленным иммунитетом:

Взрослые и подростки (12 лет и старше): 10 мг / кг с постоянной скоростью в течение 1 часа, каждые 8 ​​часов в течение 7 дней.
Педиатрия (до 12 лет): вводят 20 мг / кг с постоянной скоростью в течение 1 часа, каждые 8 ​​часов в течение 7 дней.

Пациенты с ожирением: Пациентам с ожирением следует вводить дозу в рекомендуемой дозе для взрослых с использованием идеальной массы тела.

Пациенты с острой или хронической почечной недостаточностью: обратитесь к разделу АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА для рекомендуемых доз и отрегулируйте интервал дозировки, как указано в таблице 5.

Таблица 5: Дозировка корректировки для пациентов с почечной недостаточностью
Клиренс креатина
(мл / мин / 1,73 м2)
процентов от
рекомендуемой дозы
Интервал дозирования
(часы)
> 50 100% 8
25 - 50 100% 12
10 - 25 100% 24
0 - 10 50% 24
Гемодиализ: для пациентов, которым требуется диализ, средний период полувыведения ацикловира из плазмы во время гемодиализа составляет приблизительно 5 часов.Это приводит к снижению концентрации в плазме на 60% после 6-часового периода диализа. Следовательно, график дозирования пациента должен быть скорректирован таким образом, чтобы после каждого диализа вводилась дополнительная доза.
Перитонеальный диализ: По-видимому, никакой дополнительной дозы после регулировки интервала дозирования не требуется.

Способ приготовления: Каждый флакон объемом 20 мл содержит ацикловир натрия, эквивалентный 500 мг ацикловира в виде стерильного водного раствора.Каждый 40 мл флакон содержит ацикловир натрия, эквивалентный 1000 мг или 1 г ацикловира в виде стерильного водного раствора. Раствор во флаконе готов для дальнейшего разведения перед инфузией.

Администрация

Затем рассчитанную дозу следует удалить и добавить к любому подходящему внутривенному раствору в объеме, выбранном для введения во время каждой 1-часовой инфузии. Рекомендуются инфузионные концентрации примерно 7 мг / мл или ниже. В клинических исследованиях средний взрослый человек весом 70 кг получал от 60 до 150 мл жидкости на дозу.Более высокие концентрации (например, 10 мг / мл) могут вызвать флебит или воспаление в месте инъекции при случайной экстравазации. Стандартные, коммерчески доступные растворы электролита и глюкозы подходят для внутривенного введения; биологические или коллоидные жидкости (например, продукты крови, белковые растворы и т. д.) не рекомендуются.

После разведения для администрации каждую дозу следует использовать в течение 24 часов.

Парентеральные лекарственные препараты должны проверяться визуально для твердых частиц и обесцвечивания до администрации, когда позволяют решение и контейнер.

КАК ПОСТАВЛЕНО

Ацикловир для инъекций поставляется в виде стерильных флаконов, каждый из которых содержит ацикловир натрия, эквивалентный 500 мг ацикловира, для внутривенного введения в 20 мл воды для инъекций, лоток на 10 (NDC 61703-311-21). Каждый мл содержит ацикловир 25 мг / мл.

Ацикловир для инъекций поставляется в виде стерильных флаконов, каждый из которых содержит ацикловир натрия, эквивалентный 1000 мг ацикловира, для внутривенного введения в 40 мл воды для инъекций, лоток на 10 (NDC 61703-311-43).Каждый мл содержит ацикловир 25 мг / мл.

Хранить при температуре от 15 ° до 25 ° C (59–77 ° F).

Изготовлено для:

Mayne Pharma (USA) Inc.

Paramus, Нью-Джерси 07652

Автор: Mayne Pharma Pty Ltd

Mulgrave VIC 3170

Австралия

Ред. Февраль 2004

480162

ACYCLOVIR
ацикловир раствор
Информация о продукте
Тип продукта НАПИСАНИЕ НАРКОТИКОВ ЧЕЛОВЕКА Код товара (Источник) НДЦ: 61703-311
Путь Администрации интравенозно DEA Расписание
Активный ингредиент / Активная часть
Наименование ингредиента Основа силы Сила
ацикловир натрия (ацикловир) ацикловир 500 мг в 1 мл
Неактивные ингредиенты
Наименование ингредиента Сила
гидроксид натрия
соляная кислота
Упаковка
# Код товара Описание пакета
1 НДЦ: 61703-311-21 10 флаконов (10 флаконов) в 1 лотке
1 20 мл (20 миллилитров) в 1 флаконе
2 НДЦ: 61703-311-43 10 флаконов (10 флаконов) в 1 лотке
2 40 мл (40 миллилитров) в 1 флаконе
Labeler - Mayne Pharma (USA) Inc.

Mayne Pharma (USA) Inc.

Похожие вопросы

Медицинский отказ от ответственности

Подробнее об ацикловире

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Другие бренды: Zovirax, Sitavig

Руководства по лечению

,

Смотрите также

 

 

 

 Сохранить статью у себя на  страничке в :