Пилокарпина гидрохлорид в глазных каплях


ПИЛОКАРПИН капли - инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания

Действующее вещество

- пилокарпина гидрохлорид (pilocarpine)

Состав и форма выпуска препарата

Капли глазные 1% 1 мл
пилокарпина гидрохлорид 10 мг

1 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (10) - пачки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (10) - пачки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (10) - пачки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (10) - пачки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.

При системном применении увеличивает секрецию слюнных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы, желез кишечника, а также мукозных клеток дыхательных путей.

Фармакокинетика

При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.

Показания

Для применения в офтальмологии: острый приступ глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), хроническая открытоугольная глаукома, абсцесс роговицы. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Противопоказания

Заболевания глаз и состояния, при которых миоз нежелателен (в т.ч. после хирургического вмешательства на глазу), ирит, иридоциклит, повышенная чувствительность к пилокарпину.

Дозировка

Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Побочные действия

При местном применении: редко - головная боль; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, выраженный миоз (1-1.5 мм в диаметре).

Лекарственное взаимодействие

Антагонизм по отношению к м-холиноблокаторам (в т.ч. к атропину).

Особые указания

С осторожностью применять при отслоении сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с миопией высокой степени.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пилокарпина в офтальмологии при беременности и в период лактации не проводилось.

Описание препарата ПИЛОКАРПИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

глазных капель пилокарпина BP 1,0% в / в

D03226

глазных капель пилокарпина 1%, 2% и 4% в / в
гидрохлорид пилокарпина

(так называемые глазные капли пилокарпина в этой брошюре)
Внимательно прочитайте всю эту брошюру прежде чем начать использовать эти лекарства, потому что он содержит
важной информации для вас.
• Храните эту листовку. Возможно, вам придется прочитать ее еще раз.
• Если у вас есть какие-либо дополнительные вопросы, обратитесь к своему врачу или фармацевту.
• Это лекарство было предписано для вас.Не передавайте это другим. Это может причинить им вред, даже если их признаки болезни такие же, как у вас.
• Если у вас появятся какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом. Это включает любые возможные
побочные эффекты, не перечисленные в этой брошюре. См. Раздел 4.

Что в этом буклете:
1. Что такое глазные капли Пилокарпин и что они используют в
для
2. Что нужно знать перед использованием
Глазные капли Пилокарпин
3. Как использовать глаз Пилокарпин Капли
4.Возможные побочные эффекты
5. Как хранить глазные капли Pilocarpine
6. Содержимое упаковки и другая информация

1. Что такое глазные капли Pilocarpine
и что они используют для

• лекарства, используемые для увеличения зрачка
и высушите слюну во рту, такую ​​как
атропин и фенилэфрин.
• лекарства, используемые для лечения болезни Паркинсона,
антихолинергические препараты, такие как орфенадрин,
проциклидин и тригексифенидил.
• антидепрессанты, включая трициклические антидепрессанты
(такие как амитриптилин) и
ингибиторы моноаминоксидазы (MAOI's),
- лекарство, используемое для лечения тяжелой депрессии
.
• фенотиазины (лекарства, используемые для лечения
от серьезных психических расстройств), например
хлорпромазин.
• лекарства, используемые для лечения высокого кровяного давления
(адренергические блокаторы), такие как гуанетидин.

Пилокарпин гидрохлорид относится к группе из
лекарств, называемых миотиками, эти лекарственные средства влияют Если у вас есть какие-либо сомнения относительно того, что у вас
мышц глаза, заставляющих зрачок глаза
использовать это лекарство, поговорите со своим врачом
, чтобы уменьшить его.
или фармацевт.
Пилокарпиновые глазные капли используются для лечения некоторых
форм глаукомы (повышение давления
в глазу) и для устранения эффекта лекарств
, которые увеличивают зрачок глаза.

Пилокарпин глазные капли с едой, напитками и
алкоголем
Вам не рекомендуется употреблять алкоголь во время
вашего лечения Пилокарпин глазные капли.

2. Что вам необходимо знать перед использованием
глазных капель Pilocarpine

Беременность, кормление грудью и фертильность
Если вы беременны или кормите грудью, подумайте, что
вы беременны или планируете иметь ребенка
, спросите Ваш доктор за советом, прежде чем принимать
это лекарство.

Не используйте глазные капли Pilocarpine, если:
• у вас аллергия (гиперчувствительная) к Pilocarpine
или любому другому компоненту этого лекарства
, которые перечислены в разделе 6 этой брошюры

• вы страдаете от воспаления
окрашенная часть глаза (острый ирит или передний
увеит)
• Вы страдаете от глазных расстройств, таких как
, таких как узкоугольная глаукома или вторичная
глаукома.
• Вы носите мягкие контактные линзы.
Предупреждения и меры предосторожности:
Поговорите со своим врачом или фармацевтом перед приемом
глазных капель Пилокарпин, если
• Вы страдаете какими-либо проблемами с сердцем.
• у вас астма.
• у вас болезнь Паркинсона.
• у вас проблемы с мочеиспусканием.
• у вас высокое кровяное давление.
• у вас язва желудка.
• вы беременны или кормите грудью.
Если вы не знаете, как использовать глазные капли Pilocarpine
, поговорите со своим врачом или фармацевтом.
детей
Пилокарпин следует давать в самой низкой доступной дозе
в начале лечения для
детей в возрасте до 18 лет.

Вождение и использование машин
Глазные капли Pilocarpine могут вызвать трудности в адаптации
к темноте.Вы не должны водить машину или
использовать технику при плохом освещении. Глазные капли
также могут вызвать помутнение зрения. Если это произойдет, вы не должны управлять машиной
до тех пор, пока
не станет ясно видно.
Пилокарпин глазные капли содержат
бензалкония
Это лекарство содержит бензалкония хлорид
, который может вызывать раздражение глаз и, как известно,
обесцвечивают мягкие контактные линзы.
Мягкие контактные линзы нельзя носить во время лечения
с глазными каплями Пилокарпин.

3.Как использовать глазные капли Pilocarpine

Всегда используйте глазные капли Pilocarpine точно так же, как
, как сказал вам ваш врач. Всегда заканчивайте курс лечения
. Не останавливайтесь, потому что вы
чувствуете себя лучше.
Пилокарпин глазные капли предназначены только для наружного применения.

Инструкция по эксплуатации
1. Перед открытием новой бутылки глазных капель Pilocarpine
, пожалуйста, убедитесь, что защитная полоска
для глазных проб
на передней части бутылки не повреждена.
Ваш врач может проверить ваши глаза до
и во время вашей терапии, особенно если у вас есть 2.Сорвите защитную ленту, чтобы сломать уплотнение. У
были какие-либо нарушения зрения. Если у вас не было 3. Мойте руки перед использованием.
4. Снимите внешнюю крышку. Если вы недавно проверяли
глаза, сообщите об этом своему врачу.
в глазные капли самостоятельно, вы должны использовать зеркало
.
Другие лекарства и Пилокарпин
5. Откиньте голову назад и посмотрите на
. Пожалуйста, сообщите своему врачу или фармацевту, если у вас потолок
.
принимают или недавно взяли любой другой
6.Вытяните нижнюю крышку глаза, чтобы сформировать
лекарства, включая лекарства, полученные в маленьком кармане
между веком и вашим
без рецепта.
глаз.
7. Держите контейнер между большим пальцем и
. Некоторые лекарства могут помешать вашему среднему пальцу
другой руки, включите лечение
. Сообщите своему врачу, если вы принимаете бутылку
вверх дном рядом с глазом, попробуйте не
из следующего:
коснуться глаза насадкой.
8.Приложите достаточное давление к бутылке с
• антигистаминными препаратами (лекарства, используемые для лечения
, выпускают одну-две капли, как указано в
аллергии).
твой доктор.
• антихолинэстеразы (например, неостигмин)
9. Несколько раз моргните.
, которые являются лекарствами, которые воздействуют на мышцы.
10. Если вы считаете, что упустили свой глаз,
и используются для лечения таких заболеваний, как миастения
, то добавьте еще одну каплю.
Гравис.

11. Повторите шаги 5-10 выше для вашего другого глаза
, если вам сказали использовать капли Pilocarpine Eye
для обоих глаз.
12. Установите на место внешнюю крышку бутылки,
, стараясь не касаться кончика аппликатора
чем-либо, включая глаз или пальцы.
13. Мойте руки.

При длительном использовании возможно, что линза
вашего глаза может изменить форму, что приведет к изменениям
вашего зрения.
Вы можете не знать, есть ли у вас побочные эффекты
. Ваш врач обнаружит их во время
обследований.

Всегда используйте это лекарство в точности так, как описано в
этой брошюре или как ваш доктор сказал вам.Проверьте
с вашим врачом или фармацевтом, если вы не уверены в
.

Сообщение о побочных эффектах
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после
разрешения на лекарственное средство имеет значение
. Это позволяет продолжать мониторинг
баланса пользы / риска лекарственного средства.
Ваш врач определит, сколько вам нужно.
Медицинским работникам предлагается сообщить
, исходя из тяжести вашего состояния и ваших возможных подозрений на побочные реакции, посредством ответа Yellow
на лечение.Веб-сайт Схемы
: http://www.mhra.gov.uk/
yellowcard.
Взрослые (включая пожилых людей)
Обычная доза составляет две капли три раза в день.
Применение у детей
Минимальная доступная доза и концентрация
следует использовать в начале лечения
для детей в возрасте до 18 лет. Врач
может увеличить дозу до максимальной рекомендованной дозы для взрослых
2% глазных капель пилокарпина
в зависимости от реакции и переносимости
.

5.Как хранить Pilocarpine Eye
Капли

Храните это лекарство в недоступном для глаз и недоступном для
детей.
Убедитесь, что контейнер правильно закрыт после
каждого использования. Храните глазные капли Pilocarpine в оригинальной упаковке
для защиты от влаги и
от прямого света. Хранить при температуре ниже 25 ° C.

Если вы используете больше глазных капель Пилокарпин, чем
, вам следует
Если вы вообще обеспокоены тем, что вы использовали или
дали слишком много этого лекарства, скажите
своему врачу.

Не используйте глазные капли Pilocarpine после истечения срока годности
, который напечатан на этикетке. Дата истечения
относится к последнему дню этого месяца.

При проглатывании капель для глаз Пилокарпин
Капли для глаз Пилокарпин предназначены только для наружного применения.
Если вы проглотили или подозреваете, что кто-то еще проглотил какие-либо капли для глаз пилокарпина
,
обратитесь к врачу или обратитесь в отделение неотложной помощи
вашей местной больницы один раз в
. Всегда берите с собой контейнер и эту брошюру
, если это возможно, даже если она пуста.

Лекарства нельзя утилизировать через сточные воды
или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта
, как утилизировать лекарства, которые больше не нужны.
Эти меры помогут защитить окружающую среду
.

Утилизировать это лекарство через 28 дней после открытия.

6. Содержимое упаковки и другая информация о

Если вы забудете принять глазные капли Пилокарпин
Если вы пропустите дозу глазных капель Пилокарпин, используйте их
, как только вы помните, если только
не настало время для следующего дозу, затем продолжите
, используя это как прежде.Не принимайте двойную дозу до
, чтобы восполнить ту, которую вы пропустили.

Что содержат глазные капли Пилокарпин
Активным веществом является гидрохлорид Пилокарпин
1%, 2% или 4% по весу

Если вы прекратили использовать глазные капли Пилокарпин
Вы должны продолжать использовать глазные капли Пилокарпин в течение
, пока ваш врач спросил. Ваше лечение
помогает вашему состоянию, даже если вы не заметили разницу в том, как вы себя чувствуете. Если вам
необходимо прекратить лечение, ваш врач
посоветует вам, как это сделать.

Как выглядят глазные капли Пилокарпин и содержимое упаковки

Глазные капли Пилокарпин представляют собой прозрачный, бесцветный и стерильный раствор
, поставляемый в пластиковой бутылочке-капельнице
. Каждая бутылка содержит 10 мл раствора.

Если у вас есть какие-либо дополнительные вопросы по использованию препарата
, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

4. Возможные побочные эффекты
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты
, хотя не каждый получает их.
Общие побочные эффекты (могут затрагивать 1 и 10 у
на каждые 100 пациентов):
• зуд, жжение и ощущение жжения
вокруг глаз
• красная кожная сыпь с зудом (крапивница)
• отек, покраснение или болезненность веко
• отек передней части глаза (конъюнктива)
• временно затуманенное зрение
• временная близорукость
• проблемы со зрением при плохом освещении
• расширение вен в глазу
• головная боль и боль в лбу (особенно у молодых
пациента в начале лечения)
• кровотечение в передней части глаза
• отслойка сетчатки (внутренняя поверхность глаза
)
Редко может поражать до 1 на 1000 человек:
• чувство тошноты (тошнота)
• тошнота (рвота)
• диарея
• увеличение слюны
• усиление слез
• дрожь или тряска
• затрудненное дыхание и дыхание
• изменение артериального давления или изменения в
пути art beats

Другими ингредиентами являются бензалконийхлорид
и очищенная вода.

Владелец разрешения на маркетинг:
Martindale Pharmaceuticals Ltd
T / a Martindale Pharma
Бэмптон-роуд
Harold Hill
Romford Essex RM3 8UG Великобритания
Производители:
Martindale Pharmaceuticals Ltd Бэмптон-роуд
Harold Hill
Romford Авторские номера RM8 8833 Rogford Авторы номеров RM8 83 :
Пипокарпиновые глазные капли 1% по весу PL 00156/0079
Пилокарпиновые глазные капли 2% по весу PL 00156/0080
Пилокарпиновые глазные капли 4% без весов PL 00156/0078
Эта брошюра была в последний раз пересмотрена в: 04 / 2016

D03226

ПАКЕТ ПАКЕТОВ: ИНФОРМАЦИЯ ДЛЯ ПОЛЬЗОВАТЕЛЯ

Продолжение на следующей странице

100-миллиметровая контрольная панель

3226-C

Всегда консультируйтесь со своим лечащим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

пилокарпин гидрохлорид монография для специалистов

Класс: Парасимпатомиметические (холинергические) агенты
VA Класс: AU900
Химическое название: (3S-цис) -2 (3Н) -фуранон, 3-этил-дигидро-4 - [(1-метил-) 1H-имидазол-5-ил) метил] моногидрохлорид
Молекулярная формула: C 11 H 16 N 2 O 2
Номер CAS: 54-71-7
Бренды: Salagen

Медицински рассмотрен Drugs.ком. Последнее обновление: 22 июля 2019 года.

Введение

холинергический агонист; связывается с мускариновыми рецепторами. 1 5

Использование для Пилокарпин гидрохлорид

Радиационная сухость во рту

Симптоматическое лечение радиационно-индуцированной сухости во рту (ксеростомия) у пациентов с раком головы и шеи. 1 8 13

Сухость во рту от синдрома Шегрена

Симптоматическое лечение сухости во рту у пациентов с синдромом Шегрена. 1 6 7 9 14

Существует несколько сравнительных исследований пилокарпина и кевимелина (аналогичного мускаринового агониста). 4 5 Хотя оба препарата могут увеличить слюноотделение и улучшить симптомы сухости во рту, побочные эффекты могут различаться в зависимости от различий в селективности и сродстве к мускариновым рецепторам. 4 5 (См. Действия.)

Дозировка гидрохлорида Пилокарпин и администрации

Администрация

Устная администрация

Администрирование устно 3-4 раза в день. 1 2

Дозировка

Доступен в виде пилокарпина гидрохлорида; дозировка в пересчете на соль. 1 2

взрослых
Радиационная сухость во рту
Устные

Первоначально 5 мг 3 раза в день; Дозировка титра на основе терапевтического ответа и толерантности. 1

Обычный диапазон доз составляет 15-30 мг в сутки в виде разделенных доз (не должен превышать 10 мг на дозу). 1

Побочные эффекты связаны с дозой; Используйте самую низкую эффективную и переносимую дозировку для поддерживающей терапии. 1

Для достижения терапевтического эффекта может потребоваться как минимум 12 недель непрерывной терапии. 1

Сухость во рту от синдрома Шегрена
Устные

Рекомендуемая дозировка составляет 5 мг 4 раза в день. 1 Чтобы свести к минимуму частоту потоотделения, некоторые клиницисты рекомендуют начинать терапию с низкой дозы (например, 2 мг один или два раза в день), затем постепенно увеличивая до 5 мг 3 или 4 раза в день. 6

В клинических исследованиях терапевтический эффект наблюдался через 6 недель лечения. 1

Пределы прописывания

взрослых
Радиационная сухость во рту
Устные

Не превышать 10 мг на дозу. 1

Особое население

Печеночная недостаточность

Легкая печеночная недостаточность: коррекция дозы не требуется. 1

Умеренная печеночная недостаточность: уменьшить начальную дозу до 5 мг два раза в день независимо от показаний; Отрегулируйте последующую дозировку на основе ответа и переносимости. 1 (См. Печеночная недостаточность под предостерегает).

Тяжелая печеночная недостаточность: использование не рекомендуется. 1

Почечная обесценение

Производитель не дает конкретных рекомендаций по дозировке. 1

гериатрических пациентов

Производитель не дает конкретных рекомендаций по дозировке. 1

Предупреждения для Пилокарпин гидрохлорид

Противопоказания

  • Известна повышенная чувствительность к пилокарпину. 1 2

  • Неконтролируемая астма. 1 2

  • Пациенты, у которых миоз нежелателен (например, пациенты с острым иритом, закрытоугольной глаукомой). 1 2

Предупреждения / меры предосторожности

Предупреждения
Сердечно-сосудистые эффекты

Риск изменения сердечной проводимости и / или частоты сердечных сокращений. 1 Пациенты с клинически значимым сердечно-сосудистым заболеванием могут быть не в состоянии компенсировать преходящие изменения гемодинамики или сердечного ритма, вызванные пилокарпином. 1

Используйте с осторожностью и под пристальным медицинским наблюдением у пациентов с историей сердечно-сосудистых заболеваний (например, стенокардия, ИМ). 1

Глазные эффекты

Затуманенное зрение сообщается с офтальмологических составов. 1 Может привести к ухудшению восприятия глубины и снижению остроты зрения, особенно ночью и у пациентов с изменениями центральной линзы; может ухудшить способность управлять автомобилем ночью или выполнять опасные действия при пониженном освещении. 1 (См. Рекомендации для пациентов.)

Легочные эффекты

Может увеличить сопротивление дыхательных путей, тонус гладких мышц бронхов и секрецию бронхов. 1 Используйте с осторожностью и под пристальным медицинским наблюдением у пациентов с контролируемой астмой, хроническим бронхитом или ХОБЛ. 1

Общие меры предосторожности
Парасимпатомиметические эффекты

Возможное преувеличение парасимпатомиметических эффектов (например, головная боль, нарушение зрения, слезотечение, потливость, респираторный дистресс, спазм желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, диарея, AV блок, тахикардия, брадикардия, гипотензия, гипертония, шок, спутанность сознания, аритмия сердца, тремор ). 1

Потение является наиболее распространенным побочным эффектом. 1 6 8 13 14 Чрезмерное потоотделение может вызвать обезвоживание. 1 (См. Рекомендации для пациентов.)

Эффекты желчевыводящих путей

Следует использовать с осторожностью у пациентов с известным или подозреваемым желчнокаменной болезнью или заболеванием желчных путей. 1

Сокращение желчного пузыря или желчных гладких мышц может вызвать осложнения (например, холецистит, холангит, обструкция желчи) у пациентов с желчнокаменной болезнью. 1

Эффекты почек

Может повышать тонус гладких мышц мочеточника и теоретически вызывать почечные колики или рефракс мочеточника у пациентов с нефролитиазом. 1

CNS Effects

Сообщается о связанных с дозой эффектов ЦНС; Будьте осторожны у пациентов с когнитивными или психическими расстройствами. 1

Конкретные группы населения
Беременность

Нет адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин; Фетотоксичность и аномалии развития сообщили в исследованиях на животных. 1

Используйте во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода. 1

Лактация

Не известно ли Пилокарпин распространяется в материнском молоке; прекратить медсестер или наркотиков. 1 2

Детская использования

Безопасность и эффективность не установлены в детей. 1 2

Гериатрическое Использование

У пациентов ≥65 лет с раком головы и шеи, побочные эффекты, как правило, аналогичны тем, которые наблюдаются у молодых людей. 1

У пациентов ≥65 лет с синдромом Шегрена отмечается увеличение частоты мочеиспускания, диареи и головокружения по сравнению с более молодыми пациентами. 1

Печеночная недостаточность

Клиренс снизился у пациентов с нарушениями печени. 1 (См. Специальные группы населения по фармакокинетике.) Требуется снижение дозировки у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. 1 (См. Печеночная недостаточность при дозировке и администрации.)

Почечная обесценение

Фармакокинетика существенно не изменилась у пациентов с почечной недостаточностью (среднее значение Cl кр 25,4 мл / мин; диапазон 9,8–40,8 мл / мин). 1

Общие неблагоприятные эффекты

Сухость во рту, вызванная радиацией: потоотделение, тошнота, ринит, диарея, озноб, приливы крови, учащенное мочеиспускание, головокружение, астения, головная боль, диспепсия, слезотечение, отеки. 1

Сухость во рту, вторичная по отношению к синдрому Шегрена: потоотделение, учащенное мочеиспускание, тошнота, приливы, ринит, диарея, головная боль, синдром гриппа, диспепсия, головокружение. 1

Взаимодействие для Пилокарпин гидрохлорид

Конкретные лекарства

Препарат

Взаимодействие

Комментариев

Антимускариновые средства (например, атропин, ипратропий) 1

Потенциал для антагонизма антимускариновых эффектов 1

β-адренергические блокирующие агенты 1

Возможные нарушения сердечной проводимости 1

Рекомендуется с осторожностью, если используется одновременно 1

Парасимпатомиметики 1

Возможные аддитивные эффекты 1

Пилокарпин гидрохлорид Фармакокинетика

Поглощение

Биодоступность

У здоровых людей пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 1 час. 1

Начало

У здоровых людей начало эффекта примерно 20 минут. 1

Продолжительность

У здоровых людей длительность эффекта примерно 3-5 часов. 1

Еда

Пища снижает скорость усвоения; время достижения максимальной концентрации в условиях голодания и после еды составляло 0,87 и 1,47 часа соответственно. 1

Распределение

Объем

Неизвестно, распространяется ли пилокарпин в молоко. 1

Связывание с белками плазмы

Не связывается с белками плазмы в концентрациях 5–25 000 нг / мл. 1 Влияние на связывание белков плазмы других препаратов не оценивается. 1

Ликвидация

Метаболизм

Ограниченная информация доступна; однако считается, что инактивация лекарственного средства происходит в синапсах нейронов и, возможно, также в плазме. 1

Маршрут устранения

Ограниченная информация доступна. 1 Неактивные или минимально активные продукты распада выводятся с мочой. 1

Период полураспада

0,76–1,35 часа в зависимости от дозы. 1

Особых групп населения

Печеночная недостаточность от легкой до умеренной: после введения однократной дозы 5 мг общий клиренс плазмы уменьшился на 30%, системное воздействие увеличилось на 100%, а пиковые концентрации в плазме увеличились примерно на 30%; период полураспада был продлен до 2,1 часа. 1 2

Стабильность

Хранение

Устные
таблеток

До 25 ° C (может подвергаться воздействию 15–30 ° C). 1

Действия

  • Оказывает широкий спектр фармакологических эффектов с преобладающим мускариновым действием. 1 5

  • В достаточных дозировках может увеличить секрецию экзокринных (например, слюнных, потовых) желез; также может повысить тонус гладких мышц бронхов и повысить тонус и моторику ЖКТ, мочевыводящих путей, желчного пузыря и гладких мышц желчных протоков. 1 5

  • Стимуляция кишечного тракта гладкими мышцами в зависимости от дозы может вызвать повышение тонуса, подвижности, спазма и тенезмы. 1

  • Может оказывать парадоксальное влияние на сердечно-сосудистую систему (например, гипотония и гипертония, брадикардия и тахикардия). 1

  • Фармакологически сходен с кевимелином. 5 Оба препарата эффективны в увеличении потока слюны, но проявляют различия в селективности и сродстве к определенным мускариновым рецепторам. 1 5 12 15 Цевимелин проявляет более высокое сродство к мускариновым рецепторам М3 в слезных и слюнных железах, чем к рецепторам М2 в сердечной ткани. 5 15

Рекомендации пациентам

  • Риск нарушения зрения, особенно ночью; советуйте пациентам соблюдать осторожность при вождении ночью или выполнении опасных действий в условиях недостаточного освещения. 1

  • Риск обезвоживания в случае чрезмерного потоотделения; Консультировать пациентов проконсультироваться с врачом, если они испытывают чрезмерное потоотделение, но не могут пить достаточно жидкости. 1

  • Важное значение информирования врачей о существующей или предполагаемой сопутствующей терапии, включая рецептурные и безрецептурные препараты, а также о любых сопутствующих заболеваниях. 1

  • Значение женщин, информирование клиницисты, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью. 1

  • Важное значение информирования пациентов другой важной предупредительной информации. 1 (см. Предостережения).

Препараты

Вспомогательные вещества в коммерчески доступных лекарственных препаратах могут иметь клинически важные эффекты у некоторых людей; обратитесь к конкретной маркировке продукта для деталей.

Информацию о нехватке одного или нескольких из этих препаратов можно получить в Центре ресурсов по нехватке наркотиков ASHP.

* доступно от одного или нескольких производителей, дистрибьюторов и / или переупаковщиков под общим (непатентованным) наименованием

Пилокарпин гидрохлорид

Маршрутов

Лекарственные формы

Сильные стороны

Фирменные наименования

Производитель

Устный

таблетки

5 мг *

Пилокарпин гидрохлорид таблетки

Salagen

Eisai

7.5 мг *

Пилокарпин гидрохлорид таблетки

Salagen

Eisai

AHFS DI Essentials ™. © Copyright 2020, Selected Revisions 7 января 2019. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

Список литературы

1. Эйсай. Salagen (пилокарпин гидрохлорид) таблетки, покрытые оболочкой, предписывающие информацию.Вудклифф Лейк, Нью-Джерси; 2018 июнь

2. Impax Generics. Пилокарпин гидрохлорид, покрытый пленочной оболочкой, прописывающий информацию. Хейворд, Калифорния; 2016 март

3. Moutsopoulos HM и Tzioufas AG. Синдром Шегрена. В: Каспер Д.Л., Фаучи А.С., Хаузер С.Л. и др., Ред. Принципы внутренней медицины Харрисона. 19-е изд. Нью-Йорк: McGraw-Hill Education; 2015: 2166-9

4. Noaiseh G, Baker JF, Vivino FB, et al. Clin Exp Rheumatol. Сравнение частоты отмены и профилей побочных эффектов пилокарпина и цевимелина при ксеростомии при первичном синдроме Шегрена.2014 июль-август; 32 (4): 575-7.

5. Брага М.А., Тарция О, Бергамаски С.С. и др. Сравнение влияния пилокарпина и кевимелина на течение слюны. Int J Dent Hyg . 2009 май; 7 (2): 126-30.

6. Mariette X, Criswell LA. Первичный синдром Шегрена. N Engl J Med . 2018; 378: 931-939. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29514034?dopt=AbstractPlus

7. Ramos-Casals M, Tzioufas AG, Stone JH et al. Лечение первичного синдрома Шегрена: систематический обзор. JAMA . 2010; 304: 452-60. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20664046?dopt=AbstractPlus

8. Johnson JT, Ferretti GA, Nethery WJ et al. Пероральный пилокарпин для ксеростомии после облучения у пациентов с раком головы и шеи. N Engl J Med . 1993; 329: 390-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8326972?dopt=AbstractPlus

9. Vivino FB, Carsons SE, Foulks G et al. Новые рекомендации по лечению болезни Шегрена. Rheum Dis Clin North Am . 2016; 42: 531-51.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27431353?dopt=AbstractPlus

12. Анон. Cevimeline (Evoxac) для сухости во рту. Med Lett Drugs Ther . 2000; 42:70. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10932302?dopt=AbstractPlus

13. LeVeque FG, Montgomery M, Potter D et al. Многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование дозы-титрования перорального пилокарпина для лечения радиационной ксеростомии у пациентов с раком головы и шеи. J Clin Oncol .1993; 11: 1124-31. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8501499?dopt=AbstractPlus

14. Vivino FB, Al-Hashimi I, Khan Z et al. Таблетки пилокарпина для лечения симптомов сухости во рту и сухости глаз у пациентов с синдромом Шегрена: рандомизированное, плацебо-контролируемое, многоцентровое исследование с фиксированной дозой. Учебная группа P92-01. Arch Intern Med . 1999; 159: 174-81. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9927101?dopt=AbstractPlus

15. Fife RS, Chase WF, Dore RK et al. Цевимелин для лечения ксеростомии у пациентов с синдромом Шегрена: рандомизированное исследование. Arch Intern Med . 2002; 162: 1293-300. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12038948?dopt=AbstractPlus

Медицинский отказ от ответственности

Подробнее о пилокарпине офтальмологической

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Другие бренды: Isopto Carpine, Pilopine HS

Руководства по лечению

,

Пилокарпин Монография для профессионалов - Drugs.com

Класс: Miotics
ВА Класс: OP102
CAS номер: 92-13-7
Марки: Isopto Carpine, Pilopine HS

Медицински рассмотрен Drugs.com. Последнее обновление: 22 июля 2019 года.

Введение

Miotic; парасимпатомиметик прямого действия. a c d e

Использует для Pilocarpine

Глаукома с открытым углом

Снижение повышенного внутриглазного давления (IOP) c d e у пациентов с первичной открытоугольной (хронической простой, не застойной) глаукомой. b

Может использоваться одновременно с другими миотиками, симпатомиметическими агентами, β-адренергическими блокирующими агентами, ингибиторами карбоангидразы или гиперосмотическими агентами. c d e

Угол закрытия глаукомы

Снижение ВГД в неотложной терапии острой (застойной) закрытоугольной глаукомы до операции. b Поскольку это может помешать успешной операции, не используйте в течение длительного времени до хирургического лечения. b

Отсутствие ответа может быть вызвано параличом сфинктера радужной оболочки вследствие чрезвычайно высокого ВГД; может потребоваться системное введение ацетазоламидных или гиперосмотических растворов (например, глицерина или маннита). b

Глазная Хирургия

Уменьшение ВГД и защита хрусталика, вызывая миоз перед гониотомией или иридэктомией, включая лазерную иридэктомию. b

Может использоваться для контроля глаукомы, которая сохраняется после операции. b

Офтальмологический осмотр

Получение миоза для противодействия мидриатическому действию симпатомиметических агентов (например, фенилэфрина) после офтальмоскопических исследований у пациентов с глаукомой. b

Дозировка Pilocarpine и управление

Администрация

Офтальмологическое управление

Избегать загрязнения раствора или контейнера с гелем. c d e

Офтальмологические растворы предпочтительны, когда необходимо острое снижение ВГД и / или интенсивный миотический эффект (например,г. до операции, после офтальмологических исследований). а

Тонометрические измерения рекомендуется до и во время терапии. а

Офтальмологический раствор

Наносить местно на конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) в соответствии с указаниями врача, обычно 3-4 раза в день; у некоторых пациентов может потребоваться более частое введение. a c e Не для инъекций . c e

После тематического закапывания, приложите давление пальца к слезному мешку в течение 1-2 минут, чтобы минимизировать дренаж в нос и горло и снизить риск абсорбции и системных реакций. a Удалите излишки раствора вокруг глаз салфеткой и немедленно смойте все лекарства с рук. а

Офтальмологический гель

Наносить местно на нижнюю конъюнктивальную сумку пораженного глаза один раз в день перед сном. д

Измерьте ВГД непосредственно перед следующей дозой после начала терапии, чтобы обеспечить адекватный контроль ВГД в течение 24-часового интервала дозирования. а

При одновременном использовании с офтальмологическими растворами сначала закапывают растворы, а спустя 5 минут наносят гель. а

Дозировка

Доступен в виде пилокарпина гидрохлорида; дозировка в пересчете на соль. а

Отрегулируйте концентрацию и частоту закапывания раствора в соответствии с требованиями пациента и реакцией в соответствии с тонометрическими показаниями. а

У пациентов с сильно пигментированными иридами могут потребоваться более высокие концентрации раствора. c e

Отрегулируйте дозировку офтальмологического геля на основе периодических тонометрических показаний. а

Взрослые
Глаукома с открытым углом
Офтальмологический

1–2 капли 1–4% раствора в глаз (а) каждые 4–12 часов. a Концентрации раствора> 4% лишь иногда более эффективны, чем более низкие концентрации. а

Наносите 1,3-сантиметровую (0,5-дюймовую) ленту 4% геля в нижний конъюнктивальный мешок один раз в день перед сном. д

Острая угловая глаукома
Офтальмологический

1 капля 2% раствора в пораженный глаз каждые 5–10 минут для 3–6 доз, а затем 1 капля каждые 1–3 часа до контроля давления. a Для предотвращения двустороннего приступа 1 капля 1–2% раствора в неизмененный глаз каждые 6–8 часов. а

Глазная Хирургия
Иридэктомия
глазной

1 капля 2% раствора 4 раза непосредственно перед иридэктомией. а

Врожденная глаукома (гониотомия)
глазной

1 капля 2% раствора каждые 6 часов до операции. а

Может использовать 2% -ный раствор для заполнения гониоскопической линзы перед гониотомией или может вводить 1 каплю 2% -ного раствора каждые 6 часов плюс 3 раза в течение 30 минут, непосредственно предшествующих гониотомии, с одновременным введением ацетазоламида или без него. а

Офтальмологические осмотры
Офтальмологический

1 капля 1% раствора в пораженные глаза. а

Предупреждения для Пилокарпин

Противопоказания

  • Известная гиперчувствительность к пилокарпину или любому ингредиенту в составе. c d e

  • Условия, при которых сужение зрачка нежелательно (например, острый ирит, зрачковая блокада). c d e

Предупреждения / меры предосторожности

Чувствительность реакции
Гиперчувствительность

Аллергический конъюнктивит, дерматит или кератит иногда сообщается с миотиками; эти реакции обычно облегчаются, переходя на другой миотик. b В некоторых случаях аллергические реакции могут быть вызваны консервантами в препаратах. b

Общие меры предосторожности
Глазные эффекты

отслойки сетчатки сообщается редко; c d e следует использовать с особой осторожностью, если это вообще необходимо, у пациентов с историей или риском отслоения сетчатки, особенно тех, кто молод или страдает афакией. b Тщательно осматривайте периферию сетчатки как минимум раз в год, чтобы обнаружить надвигающуюся отслойку. b

Следует использовать с осторожностью у пациентов с истиранием роговицы, чтобы избежать чрезмерного проникновения и системной токсичности. b

Возможный спазм аккомодации и плохое зрение при слабом освещении, особенно у гериатрических пациентов и пациентов с непрозрачностью хрусталика. c d e (см. Рекомендации для пациентов.)

Фолликулярная гипертрофия конъюнктивы может возникнуть при длительной терапии. b

Возможное кратковременное увеличение IOP даже при открытом угле. b e У некоторых пациентов с закрытоугольной глаукомой, получающих миотики, ВГД может быть увеличено, а острые приступы могут быть ускорены. b

Возможные помутнения роговицы. с д

Рекомендуется регулярное исследование щелевой лампой; Прекратите терапию, по крайней мере временно, если возникают кисты радужной оболочки, ирит, синехии или помутнение хрусталика. b

Конкретные группы населения
Беременность

категория С. с

Лактации

Неизвестно, распространяется ли пилокарпин в молоко. c d e Используйте с осторожностью. c d e

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность не установлены. d e

Гериатрическое Использование

Снижение остроты зрения при слабом освещении, часто встречающееся у гериатрических пациентов. d e

Общие неблагоприятные эффекты

Глазное раздражение (жжение или дискомфорт), слезотечение, временная или периорбитальная головная боль, болезненный цилиарный или аккомодационный спазм, помутнение зрения или близорукость, конъюнктивальный сосудистый застой, поверхностный кератит, плохое зрение в тусклом свете. a b c d e

Взаимодействие для Пилокарпин

Конкретные лекарства

Препарат

Взаимодействие

Комментариев

Глазные гипотензивные средства

Эффекты снижения аддитивного ВГД b

Используется для терапевтического преимущества б

Антихолинэстераза миотики

Конкурентное ингибирование миотического эффекта и предположительно IOP-снижающего эффекта b

Администрирование обычно не рекомендуется b

Некоторые клиницисты рекомендуют назначать пилокарпин в начале антихолинэстеразной терапии длительного действия с последующим постепенным сужением пилокарпина, чтобы антагонизм между лекарственными средствами позволил постепенно получить полный эффект антихолинэстеразы b

Пилокарпин Фармакокинетика

Поглощение

Биодоступность

Быстро проникает в роговицу. b Применение офтальмологического геля приводит к увеличению биодоступности роговицы, что связано с уменьшением выведения пилокарпина из предроговичной области по сравнению с местно применяемым раствором. , уменьшение ВГД и диаметр зрачка аналогичны значениям, полученным после применения раствора. а

Начало

После местного нанесения 1% раствора на конъюнктивальный мешок миоз возникает в течение 10–30 минут и максимально в течение 30 минут. a Снижение ВГД обнаруживается в течение 60 минут и максимально в течение 75 минут. a Судороги размещения начинаются примерно через 15 минут. а

Продолжительность

После местного применения 1% раствора для конъюнктивального мешка миоз обычно сохраняется 4–8 часов или редко до 20 часов. a Снижение ВГД сохраняется в течение 4–14 часов, в зависимости от концентрации используемого препарата. a Спазмы аккомодации сохраняются 2–3 часа. а

Применение офтальмологического геля приводит к увеличению продолжительности глазных эффектов по сравнению с местно применяемым раствором. a После местного применения геля ВГД снижается в течение примерно 18–24 часов после нанесения. а

Распределение

Степень

Связана с сывороткой и тканями глаза. b

Неизвестно, распространяется ли пилокарпин в молоко. c d e

Ликвидация

Метаболизм

Механизм, с помощью которого пилокарпин инактивируется в организме, неясен. b

Стабильность

Хранение

Офтальмологический
Решение

8–27 ° C, с , если иное не указано производителем.

гель

2–27 ° C. d Избегать чрезмерного нагрева; не замораживать. д

Действия

  • Непосредственно стимулирует холинергические рецепторы, что приводит к мускариновому и никотиновому эффектам. b c

  • Сокращает сфинктер радужной оболочки и цилиарную мышцу, что вызывает сужение зрачка (миоз) и спазм аккомодации соответственно. b c e

  • Уменьшает ВГД в нормальных и глаукомных глазах. b c

  • Облегчает отток водянистой влаги, сокращая цилиарную мышцу и расширяя трабекулярную сеть. b c

  • Снижает активность конвергентных мышц глаза и вызывает расширение сосудов конъюнктивы, радужной оболочки и ресничного тела, а также повышает проницаемость гематоэнцефалического барьера, что может привести к застою сосудов и воспалению глаз. b

Рекомендации пациентам

  • Важность обучения и соблюдения надлежащих методов администрации, чтобы избежать загрязнения раствора или контейнера геля. b

  • Важность удаления мягких контактных линз перед администрацией (так как пилокарпин может поглощаться или консерванты в препаратах может оказать вредное воздействие на линзы). b

  • Рекомендуется соблюдать осторожность, если вы едете ночью или выполняете опасные задачи при слабом освещении. c d e

  • Важное значение информирования врачей о существующей или предполагаемой сопутствующей терапии, включая рецептурные и безрецептурные препараты. b

  • Значение женщин, информирование клиницисты, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью. b c d e

  • Важное значение информирования пациентов другой предупредительной информации. a (см. Предостережения).

Препараты

Вспомогательные вещества в коммерчески доступных лекарственных препаратах могут иметь клинически важные эффекты у некоторых людей; обратитесь к конкретной маркировке продукта для деталей.

Информацию о нехватке одного или нескольких из этих препаратов можно получить в Центре ресурсов по нехватке наркотиков ASHP.

* доступно от одного или нескольких производителей, дистрибьюторов и / или переупаковщиков под общим (непатентованным) наименованием

Пилокарпин гидрохлорид

Маршрутов

Лекарственные формы

Сильные стороны

Фирменные наименования

Производитель

Bulk

Порошок

Офтальмологический

гель

4%

Pilopine HS (с хлоридом бензалкония и динатриевой солью эдетата)

Alcon

Решение

0.5% *

Пилокарпин гидрохлорид офтальмологический раствор

Bausch & Lomb

1% *

Isopto Карпин (с хлоридом бензалкония)

Alcon

Пилокарпин гидрохлорид офтальмологический раствор

Акорн, Бауш энд Ломб, Сокол

2% *

Isopto Карпин (с хлоридом бензалкония)

Alcon

Пилокарпин гидрохлорид офтальмологический раствор

Акорн, Бауш энд Ломб, Сокол

3% *

Пилокарпин гидрохлорид офтальмологический раствор

Bausch & Lomb

4% *

Isopto Карпин (с хлоридом бензалкония)

Alcon

Пилокарпин гидрохлорид офтальмологический раствор

Акорн, Бауш энд Ломб, Сокол

6% *

Пилокарпин гидрохлорид офтальмологический раствор

Bausch & Lomb Falcon

AHFS DI Essentials ™.© Copyright 2020, Selected Revisions 1 августа 2005 г. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

Рекомендации

а. AHFS Drug Information 2003. McEvoy GK, ed. Пилокарпин. Bethesda, MD: Американское общество фармацевтов систем здравоохранения; 2003: 2679-82.

б. AHFS Drug Information 2003. McEvoy GK, ed. Miotics Общее заявление. Bethesda, MD: Американское общество фармацевтов систем здравоохранения; 2003: 2674-77.

в. Фалькон. Пилокарпин гидрохлорид Офтальмологический раствор 1%, 2%, 4% или 6% предписывая информацию. Форт-Уэрт, Техас; 2003 авг.

д. Alcon. Pilopine HS (пилокарпин гидрохлорид) 4% офтальмологический гель, прописывающий информацию. Форт-Уэрт, Техас; 1999 март

эл. Alcon. Isopto Карпин (Пилокарпин гидрохлорид) глазной раствор прописывания информации. Форт-Уэрт, Техас; 2003 октябрь

Медицинский отказ от ответственности

Подробнее о пилокарпине офтальмологической

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Другие марки: Isopto Carpine, Pilopine HS

Руководства по лечению

,

Смотрите также

 

 

 

 Сохранить статью у себя на  страничке в :